PHARMACO - COURS 4 Flashcards
Pourquoi est-ce que les benzo sont aussi appelés “modulateurs allostériques positifs”?
parce que leur liaison –> un changement de configuration des sous-unités protéiques du récepteur-canal dans celle où l’activité GABA est augmentée
Les benzo et barbituriques sont des..
agonistes indirects, donc même si on en prend énormément et que le récepteur est ultrasensible, il n’y aura pas une qté assez importante de GABA pour se rendre au coma
À forte dose, les barbituriques deviennent des..
Agonistes directs agissant donc indépendemment du tonus GABAergique = la dépression du SNC continue d’augmenter (à ce moment la stimulation des récepteurs peut devenir tellement importante que la dépression mène au coma et à la mort)
Pourquoi dit-on que les barbituriques ne sont pas très sécuritaires?
Dépression croissante (dose-dépendante) de l’état de conscience
-sédation
-effet hypnotique (sommeil)
-anesthésie générale (suffisamment profonde pour une intervention chirurgicale)
-coma
-risque arrêt respiratoire
E.I : dose-dépendants = peu sécuritaire = remplacés par benza comme sédatifs hypnotiques
Pourquoi est-ce qu’on ne peut pas utiliser les benzo pour anesthésie générale?
plafonnement de l’effet avant l’anesthésie générale : bien que potentiellement utiles comme adjuvants
Le choix d’un benzo vs un autre dépend de quoi?
-tous les membres de la famille des benzo partagent un mécanisme d’action commun
-le choix de l’un ou l’autre dépendra de leurs propriétés pharmacocinétiques respectives (en particulier la demi-vie) en relation avec le tx
Nommez les anticonvulsivants - antiépileptiques
-agonistes GABAergiques d’action indirecte : benzo
-inhibition de la neurotransmission glutamergique : gabapentinoïdes par inhibition du canal Ca2+ voltage-dépendant pré-synatpqieu –> diminue la libération de glutamate et diminute la neurotransmission glutamatergique
-inhibiteurs des canaux Na+ voltage-dépendants : phénytoïne, volproate inhibition de la conduction axonale
