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mmd-1047 > Pharmaco 4 > Flashcards

Pharmaco 4 Flashcards

1
Q

Quelle est la cible générale des antibactériens/antibiotiques?

A

Les bactéries/parasites/virus/fungi en tant que tel : ne visent pas les sx

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Q

Comment agissent les antibiotiques?

A

Visent le cycle de vie des bactéries : empêchent leur réplication et cause leur mort

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3
Q

Principe de sélectivité des antibiotique?

A

Visent des protéines/molécules uniques à la bactérie/virus/fungi/parasite : ne visent pas des molécules qui pourraient appartenir à l’hôte

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4
Q

4 grands mécanismes d’action des antibiotiques?

A
  1. Inhibent synthèse paroi cellulaire
  2. Inhibent synthèse membrane cytoplasmique
  3. Inhibent synthèse acide nucléique de l’ADN
  4. Inhibent synthèse des protéines
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5
Q

Classes d’antibios qui inhibent synthèse paroi cellulaire

A
  1. B-lactames : pénicillines, céphalosporines, carbapénèmes, monobactames
  2. Glycopepides : Vancomycin
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6
Q

2 parties peptidoglycan et différences selon Gram + ou -

A

Partie glucidique + partie peptique

Gram + : gros pg
Gram - : petit pg

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7
Q

Mode action des B-lactames

et comment se font les 2 actions finales (elles veulent dire quoi)

A
  1. Transpeptidase bactérienne = lie les pentapeptides qui compose le peptidoglycan
  2. B-lactames se fixe sur transpeptidase bactérienne et l’inhibe
  3. Inhibe donc synthèse du peptidoglycane
  4. Fragilise la paroi cellulaire : déstabilise osmotiquement membrane cytoplasmique
  5. Effet bactériostatique (inhibe réplication bactérie) + bactéricide (tue la bactérie par enzymes lytiques)
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8
Q

Spectre général des pénicillines

A

WOW Gram +
Ok Gram -
Ok anaérobes

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9
Q

V ou F

Pénicillines couvrent SASO

A

VRAI

Via cloxacilline/méthicilline/oxacilline

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10
Q

Spectre général des céphalosporines

A

1ères génération couvrent bien les Gram +

3èmes générations couvrent bien les Gram -

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11
Q

V ou F

Les céphalosporines couvrent les anaérobes

A

FAUX

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12
Q

Spectre général carbapénèmes

A

Très large spectre : GRAM +, GRAM -, anaérobes

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13
Q

Seul bâtonnet Gram - pas couvert par les carbapénèmes

A

Pseudomonas

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14
Q

Mode action vancomycine (glycopeptide : 2ème classe de agissant sur la paroi)

A
  1. Se lie avec acides aminés terminaux des pentapeptides
  2. Inhibe liaison de la transpeptidase bactérienne
  3. Inhibe formation de couche de peptidoglycans
  4. Fragilise paroi c : déstabilise membrane cytoplasmique
  5. Effet bactériostatique et bactéricide
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15
Q

Spectre général Vancomycine et particularité

A

Gram + dont le SARM

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16
Q

Vancomycine couvre 1 seul anaérobe :

A

C. difficile

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17
Q

Classes d’antibios qui inhibent la membrane cytoplasmique

A
  1. Polymixines

2. Daptomycine (lipopeptide)

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18
Q

Mode action polymixines

A
  1. Se lient avec les lipopolysaccharides de la membrane cytoplasmique
  2. Entraînent la séparation des ions Ca2+ et Mg2+
  3. Polymixine entre dans la membrane = hausse perméabilité de la cellule
  4. Mort de la cellule (bactéricide)
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19
Q

Spectre général des polymixines

A

Bâtonnets Gram -

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20
Q

Fonctionnement daptomycine

A
  1. Se lie sur la bicouche de phospholipides
  2. Forme des oligomères
  3. Envahit la membrane et crée des pores : sortie du K+ de la cellule = dépolarisation de la cellule
  4. Mort de la cellule
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21
Q

Spectre général des Daptomycine

A

Gram + dont SARM

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22
Q

V ou F

La daptomycine est généralement utilisée pour traiter les pneumonies

A

FAUX

Daptomycine inactivée par le sursautant : pas bon pour les pneumonies!

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23
Q

2 (3) antibios qui inhibent la synthèse d’acide nucléique

A
  1. TMX-SMP (thiméthopram + sulfamides)

2. Quinolones

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24
Q

Pourquoi combine-t-on le triméthopram et les sulfamides (TMX-SMP)?

A

Parce qu’ils ont un effet synergique : ils agissent mieux ensemble que séparément

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25
Q

Mode action TMX-SMP

A

INHIBE SYNTHÈSE DE PURINES (A ET G) –> DONC INHIBE SYNTHÈSE ACIDE NUCLÉIQUE

TMX : inhibe phosphorylation et donc synthèse de sihydroptéridine et inhibe dihydroptéroate synthétase : ça inhibe les folates

SMP : inhibe formation dihydrofolate réductase : ça inhibe la synthèse de purines

EFFET SYNERGIQUE

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26
Q

Le MTX-SMP sont donc des ….

A

anti-folates

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27
Q

Spectre des TMX-SMP

A

Staphylococcus : SASO et SARM, et autres Staph non-aureus

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28
Q

Mode action des quinolones

A
  1. Quinolones inhibent la girase et la topoisomérase : empêche enroulement ok de l’ADN –> inhibe synthèse ADN
  2. Se lie aux complexes de clivage : clive ADN –> effet bactéricide
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29
Q

Couverture des quinolones

A

Ciprofloxacin : Gram -

Levofloxacin et moxifloxacin : Gram + et germes respiratoires et mycoplasma pneumoniae et chlamydia sp.

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30
Q

4 antibios qui inhibent la synthèse de protéines bactériennes

A
  1. Aminoglycosides
  2. Macrolides
  3. Lincosamides (clindamycine)
  4. Tétracyclines
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31
Q

Mode action des aminoglycosides

A

Aminoglycoside se lie sur sous-unité 30s des ribosomes 16s : empêche bonne lecture du codon –> fin prématurée protéine –> protéines aberrantes

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32
Q

Spectre anomiglycosides

A

Bâtonnets gram -

33
Q

Mode action macrolides

A

Liaison à la s-u 50s des ribosomes
Inhibe la transpeptidation et la translocation
Effet bactériostatique (et parfois bactéricide)

34
Q

Spectre des macrolides

A

Bactéries sans paroi cellulaire : mycoplasma pneumoniae et Chlamydia trachomatis
Et mycobactéries

35
Q

Mode action des clindamycines (lincosamines)

A

Exactement comme les macrolides (s-u 50s, pas de transpeptidation et translocation, effect bactériostatique et parfois bactéricide)

36
Q

Spectre clindamycines

A

Gram + et aérobies au dessus du diaphragme

37
Q

Effet spécial clindamycine

A

Effet eagle ou effet inoculum
Dans le cas d’une infection ex fasciste nécrosante où les bactéries sont trop collées et ne sont pas en phase de réplication, pénicilline ne peut pas agir

La clindamycine va permettre de réactiver les bactéries pour pouvoir ensuite diminuer l’inoculum, permettant à la pénicilline d’agir

38
Q

Mode action tétracyclines

A
  1. Liaison irréversible avec le ribosome 16s de la bactérie
  2. Inhibe la liaison de l’ARNt-acide aminé de la bactérie avec le ribosome
  3. Effet bactériostatique
39
Q

Spectre tétracyclines

A

Gram + et Gram -
Borrelia burgdorferi
Bactéries sans paroi (mycoplasma sp, chlamydia sp.)

40
Q

4 mécanismes de défense généraux des bactéries contre les antibiotiques

A
  1. Limiter son entrée dans la bactérie en modifiant les porines de la paroi
  2. Efflux actif de l’antibiotique hors de la bactérie via des transporteurs
  3. Diminuer l’affinité de l’antibiotique pour sa cible en modifiant les enzymes de structure de la cible
  4. Inactiver l’antibiotique via une protase produite par la bactérie
41
Q

Exemple de limiter l’entrée en modifiant les porines (diminuant perméabilité)

A

Les Gram - diminuent l’entrée des quinolones (ciprofloxacin) en modifiant les porines

42
Q

Ex de transport actif efflux

A

Le strep. pneumoniae entraîne efflux actif des macrolides hors de la cellule

43
Q

Ex de modification de la cible donc baisse affinité

A

SARM change son transpeptidase bactérien (PBP) pour une PBP2 : SARM résistant à la pénicilline (B-lactames)

Strep. pneumoniae entraîne modification de son PBP : il est intermédiaire à la pénicilline (B-lactame)

Baisse affinité des quinolones pour la gyrase ou topoisomérase

44
Q

Ex inactivation des antibiotiques et mécanisme pour le contrer dans cet exemple

A

B-lactames sont inhibés (hydrolysés) par les B-lactamases (surtout les Gram -)

Le S. aureus possède aussi une pénicillinase

Mais en ajoutant un inhibiteur à B-lactamases (acide clavulanique ou tazobactam), on peut contourner les B-lactamases

45
Q

Définition pharmacocinétique et pharmacodynamqiue

A

CInetique : effet du corps sur le médicament : absorption, elimination, distribution

Dynamique : effet du médicament sur le corps : effet du médicament en fonction de la concentration dans le corps

46
Q

V ou F

La dynamique est l’efficacité du médicament

A

FAUX
C’est l’effet du médicament en fonction de la []: l’efficacité dépend aussi de la cinétique (niveau absorption du médicament, vitesse d’élimination, etc)

47
Q

La concentration du med en fonction du temps est donc…

A

La pharmacocinétique

48
Q

Ainsi, pK/pD =…

A

l’effet du médicament en fonction du temps

49
Q

Facteurs qui influencent la bonne dose d’antibiotiques à donner

A
  1. PK : relation dose-[ ] : selon caractéristiques patient et site de l’info
  2. PD : relation [ ] - effet : selon caractéristiques de l’antibiotique et mécanismes de résistance
  3. Caractéristique du patient sur PD
  4. Toxicité
50
Q

2 types de doses (minimales et maximales…)

A

MED : dose minimale qui donne une réponse efficace, significative

MTD : dose maximale qui donne une réponse avec toxicité tolérable

51
Q

Les doses entre la MED et la MTD sont dans …

A

l’index thérapeutique

52
Q

4 méthodes pour évaluer efficacité des antibiotiques

A
  1. Compter nb de microorganismes par unité de poids de tissu ou par unité de volume de liquide
  2. Compter nb de CFU (colonie forcing unit) par unité de poids de tissu ou par unité de volume de liquide
  3. Compter nb de patients guéris
  4. Compter nb de morts
53
Q

2 sortes de concentration pour évaluer effet bactériostatique et bactéricide des antibiotiques

A
  1. CMI ( [] minimale inhibitrice) : [ ] minimale pour inhiber la croissance des bactéries après 16-20h in vitro
  2. CMB ( []minimale bactéricide) : []minimale pour tuer 99.9% des bactéries après 16-20h in vitro
54
Q

Quelle autre mesure quoi être respectée pour assurer la validité des [] obtenues CMI et CMB?

A

Utilisation d’un inoculum standard (même nb de bactéries/cfu à chaque fois)

55
Q

Méthode du bouillon pour déterminer CMI et CMB

A

Éprouvettes : même nb bactéries + nb croissant d’antibios
Quand éprouvettes sont troubles = croissance bactérie

Quand même nb de bactéries qu’au départ = CMI
Pas de bactéries CMB

56
Q

Méthode de E-test pour déterminer Cmi et Cmb

A

Bandelette de bactérie mise autour d’un rond d’antibiotiques qui diffuse

À partir du moment sur la bandelette où il n’y a pas de croissance de bactérie = CMI

57
Q

2 définitions d’une souche R (résistante) (CMI)

A
  1. Souche qui peut résister des []nettement plus élevées que les concentrations qui inhibent la majorité des souches de son espèce : catégorisation d’espèces
  2. Souche qui peut supporter []nettement plus élevées que celles déterminées in vivo : catégorisation thérapeutique

donc la CMI est laquelle entre les 2?

58
Q

Sensible : forte probabilité de _____, par voie ___ et aux ____ usuelle

A

de succès thérapeutique
générale
posologie usuelle

59
Q

Intermédiaire : ____ pas assez puissants pour _____
On peut espérer un succès via changement de _____
____ technique et biologique

A

Mécanismes de résistance
résistance

changement de mode d’administration

Incertitude

60
Q

Résistant : forte probabilité _____ quelque soit le ____

A

Échec

Mode d’administration

61
Q

Dans une courbe de pK et pD qui illustrent la diminution du nb de bactéries selon les [ ] sanguines, comment diminuent les B selon les [ ]?

A

Si [] > CMB : diminue vite, parce que les doses sont plus haute que la dose qui entraîne la mort

Si CMI < [ ] < CMB : diminue encore mais moins vite, parce que la dose permet de tuer des bactéries mais pas 99.9% comme la CMB

Si []< CMI : diminue encore, car même si pas assez de dose pour tuer les B et devrait rester stable, effet du SI fait diminuer le nb de B

62
Q

3 modes de persistance des antibiotiques

A
  1. Effet post-antibiotique (EPA) : suppression bactérienne maintenue après arrêt des antibiotiques : surtout pour les antibios inhibiteurs de la synthèse de protéines ou acides nucléiques, ou pour les concentration dépendants
  2. Effet surinhibiteur : antibiotique entraîne diminution de nb de bactéries (bactéricide) quand []< CMI : modifications morphologiques ou métaboliques
  3. Effet de sensibilisation aux leucocytes ; bactérie plus sensibles à la phagocytose
63
Q

Antibiotiques temps-dépendants et un antibio commun pour cette classe

A

Efficacité dépend du temps passé avec []> CMI
On doit optimiser le temps où la concentration est > CMI

Donc, on donne le médicament

  1. en IV prolongés (sur plusieurs heures)
  2. En plus rapproché (selon la T1/2) : fragmenter la dose

Prototype : B-lactames

64
Q

Antibiotiques concentration dépendants et antibio commun

A

Dépendent du rapport de concentration Cmax/CMI : le médicament est efficace plus le Cmax est éloigné du CMI (plus il est grand)

Donc, on donne le médicament

  1. IV courts
  2. Pas besoin de fractionner la dose quotidienne : on veut 1 seule grosse dose qui donne une grosse concentration

EX ; anôimoglycosides

65
Q

Antibiotiques temps ET concentrations dépendants et exemple

A

Dépendent du temps passé > CMI et de la différence entre Cmax et CMI : meilleur indicateur est AIRE SOUS LA COURBE (ON VEUT LA PLUS GROSSE POSSIBLE)

Donc, on peut augmenter la dose quotidienne mais fragmenter la dose ne sert à rien

Ex : vancomycine

66
Q

Donc le paramètre AUC/CMI dépend de la fréquence d’administration?

A

NON : on peut augmenter la dose, mais qu’on donne la dose en plein de petites ou 1 seule grosse = aucune importante, car aire sous la courbe reste la même

67
Q

Pour temps dépendant, effet ____ quand la [ ] > CMI, mais…

A

STABLE

Mais si inoculum élevé, il faut une concentration plus grande (parce que le CMI sera plus grand) pour un même effet

68
Q

pour que les temps dépendant soit efficaces, il faut que le temps passé au dessus de CMI soit _____ de l’intervalle total du médicament dans le corps

A

40-50% du temps passé du médicament dans le corps soit au dessus de CMI

69
Q

Pour qu’un concentration dépendant doit efficace, le rapport de Cmax/Cmi soit etre > …

A

> 10-12

70
Q

Comment décide-t-on du mode d’administration des concentration et temps dépendants?

A

Selon les effets secondaires de chaque méthode

71
Q

V ou F

Effet post-antibiotique des concentration dépendant est plus faible que celui des temps dépendants

A

FAUX

Cd > C-Td > Td

72
Q

Quels sont les 2 effets secondaires possibles causés par tous les médicaments?

A

Réactions immuns-allergiques

Symptômes gastro-intestinaux

73
Q

Effet 2nd des B-lactames

A

Convulsions

74
Q

Effet 2nd vancomycine

A

Redman syndrome

75
Q

Effets 2nd quinolones

A

Qt allongé et lésions cartilages et tendinopathies

76
Q

Effet 2nd macrolides

A

QT allongé

77
Q

Effet secondaire clindamycine

A

C. difficile

78
Q

Effet 2nd tétracyclines

A

Photosensibilité, dépôts sur les dents

mmd-1047 (14 decks)

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