Pharmaco 2 : Sympathomimétiques Flashcards
Que se passe-t-il si la concentration de noradrénaline (NE) augmente ?
Une rétro-inhibition se met en place, ce qui diminue la conversion de la tyrosine en L-Dopa, réduisant ainsi la production de NE
Quelles sont les deux facons d’inactiver des catécholamines?
- Recapture neuronale
- Dégradation enzymatique
VF? La plupart de la noradrénaline est recaptée dans la terminaison nerveuse présynaptique
Vrai, 70 a 90%
Quel est le principal mécanisme d’inactivation de la noradrénaline (NA) ?
La recapture neuronale
Comment fonctionne la recapture de la noradrénaline ?
Transport actif en 2 étapes :
1. Recapture dans l’axoplasme via un transporteur spécifique (NET : NorEpinephrine Transporter)
2. Stockage dans les vésicules pour la resynthèse et la réutilisation
Pourquoi la recapture de la NA est-elle essentielle ?
Elle permet de terminer le signal noradrénergique et d’éviter une stimulation excessive des récepteurs post-synaptiques
Quelle substance inhibe la recapture de la noradrénaline ?
La cocaïne bloque le transporteur NET, ce qui augmente la concentration de NA dans la fente synaptique et prolonge son effet stimulant
Quelles sont les deux enzymes qui permettent la dégradation des catécholamines?
- MAO
- COMT
Quel est l’organe qui contribue de facon importante à la dégradation de la noradrénaline dans le sang?
Le foie car contient des grandes quantités de MAO et COMT
Quels sont les produits finaux de la dégradation des catécholamines?
VMA, métanephrine et normétanephrine
Comment agit une substance à action directe sur l’activité adrénergique ?
Elle se lie aux récepteurs adrénergiques en tant qu’agoniste (activation) ou antagoniste (blocage)
Quels sont les mécanismes d’action indirecte sur l’activité adrénergique ?
1️⃣ Augmenter le substrat (ex : tyramine stimule la production de NA).
2️⃣ Modifier la libération de NA ou d’adrénaline.
3️⃣ Modifier la recapture (ex : cocaïne inhibe la recapture de la NA).
4️⃣ Inhiber les enzymes de dégradation (ex : IMAO inhibent la MAO)
Qu’est-ce qu’une action mixte sur l’activité adrénergique ?
🔹 Modifie la libération ou la recapture du médiateur.
🔹 Stimule directement le récepteur
QSJ: molécule qui active le système nerveux sympahtique
molécule sympathomimétique
Quel est le mécanisme de transport pour la récupération de la noradrénaline dans la terminaison nerveuse présynaptique?
Transport actif
Les récepteurs a1 sont plutôt excitateurs ou inhibiteurs?
Excitateur
VF: les récepteurs α₂ adrénergiques sont aussi excitateurs?
Faux, ils sont inhibiteurs
Les récepteurs B servent plutôt à exciter ou relaxer?
Relaxer, sauf B1 au niveau du coeur
Où sont situés les récepteurs B1?
Dans le coeur
Où sont situés les récepteurs B2?
Les poumons
Vrai ou faux : en général il y a une cohabitation des α et β sur l’organe cible?
Vrai
Quels sont les endroits qui possèdent seulement des récepteurs α?
- Les fibres radiaires (mydriase)
- Les vaisseaux (peau, cerveau et muqueuse)
- Les sphincters (estomac, intestins, vessie)
- Les organes sexuels (éjaculation)
Quels sont les endroits dans lesquels les récepteurs α sont prédominant?
- Artères rénales
- Artères mésentériques
Vrai ou faux : Le coeur possède seulement des récepteurs β?
Vrai, les β1
