Pharmaco 2 : Sympathomimétiques Flashcards
Que se passe-t-il si la concentration de noradrénaline (NE) augmente ?
Une rétro-inhibition se met en place, ce qui diminue la conversion de la tyrosine en L-Dopa, réduisant ainsi la production de NE
Quelles sont les deux facons d’inactiver des catécholamines?
- Recapture neuronale
- Dégradation enzymatique
VF? La plupart de la noradrénaline est recaptée dans la terminaison nerveuse présynaptique
Vrai, 70 a 90%
Quel est le principal mécanisme d’inactivation de la noradrénaline (NA) ?
La recapture neuronale
Comment fonctionne la recapture de la noradrénaline ?
Transport actif en 2 étapes :
1. Recapture dans l’axoplasme via un transporteur spécifique (NET : NorEpinephrine Transporter)
2. Stockage dans les vésicules pour la resynthèse et la réutilisation
Pourquoi la recapture de la NA est-elle essentielle ?
Elle permet de terminer le signal noradrénergique et d’éviter une stimulation excessive des récepteurs post-synaptiques
Quelle substance inhibe la recapture de la noradrénaline ?
La cocaïne bloque le transporteur NET, ce qui augmente la concentration de NA dans la fente synaptique et prolonge son effet stimulant
Quelles sont les deux enzymes qui permettent la dégradation des catécholamines?
- MAO
- COMT
Quel est l’organe qui contribue de facon importante à la dégradation de la noradrénaline dans le sang?
Le foie car contient des grandes quantités de MAO et COMT
Quels sont les produits finaux de la dégradation des catécholamines?
VMA, métanephrine et normétanephrine
Comment agit une substance à action directe sur l’activité adrénergique ?
Elle se lie aux récepteurs adrénergiques en tant qu’agoniste (activation) ou antagoniste (blocage)
Quels sont les mécanismes d’action indirecte sur l’activité adrénergique ?
1️⃣ Augmenter le substrat (ex : tyramine stimule la production de NA).
2️⃣ Modifier la libération de NA ou d’adrénaline.
3️⃣ Modifier la recapture (ex : cocaïne inhibe la recapture de la NA).
4️⃣ Inhiber les enzymes de dégradation (ex : IMAO inhibent la MAO)
Qu’est-ce qu’une action mixte sur l’activité adrénergique ?
🔹 Modifie la libération ou la recapture du médiateur.
🔹 Stimule directement le récepteur
QSJ: molécule qui active le système nerveux sympahtique
molécule sympathomimétique
Quel est le mécanisme de transport pour la récupération de la noradrénaline dans la terminaison nerveuse présynaptique?
Transport actif
Les récepteurs a1 sont plutôt excitateurs ou inhibiteurs?
Excitateur
VF: les récepteurs α₂ adrénergiques sont aussi excitateurs?
Faux, ils sont inhibiteurs
Les récepteurs B servent plutôt à exciter ou relaxer?
Relaxer, sauf B1 au niveau du coeur
Où sont situés les récepteurs B1?
Dans le coeur
Où sont situés les récepteurs B2?
Les poumons
Vrai ou faux : en général il y a une cohabitation des α et β sur l’organe cible?
Vrai
Quels sont les endroits qui possèdent seulement des récepteurs α?
- Les fibres radiaires (mydriase)
- Les vaisseaux (peau, cerveau et muqueuse)
- Les sphincters (estomac, intestins, vessie)
- Les organes sexuels (éjaculation)
Quels sont les endroits dans lesquels les récepteurs α sont prédominant?
- Artères rénales
- Artères mésentériques
Vrai ou faux : Le coeur possède seulement des récepteurs β?
Vrai, les β1
Vrai ou faux: La vessie possède seulement des récepteurs β?
Vrai, les β3
Quel est l’effet de la stimulation des récepteurs B1 dans le coeur?
augmente fréquence cardiaque et la force de contraction
Les agonistes adrénergiques sont sympathomimétiques ou sympatholytiques?
Sympathomiméthiques
Les antagonistes adrénergiques sont sympathomimétiques ou sympatholytiques?
Sympatholytiques
VF? L’adrénaline a une plus grande affinité pour les récepteurs α que les récepteurs β?
Faux, l’affinité est la meme
α1 =α 2 = β1= β2
La phényléphrine préfère quels récepteurs adrénergiques?
α1
L’isoprotérénol préfère quels récepteurs adrénergiques?
β1= β2
VF? La noradrénaline préfère les récepteurs adrénergiques α?
Vrai, α1 =α 2»_space; β1» β2
Ratio 4:1
VF: la noradrénaline a une sélectivité plus grande pour les récepteurs adrénergiques β2 que β1?
Faux, β1» β2
De quoi il faut tenir compte en choississant une substance qui agira sur le système sympathique (3)?
1) localisation des récepteurs
2) prédominance alpha ou bêta
3) affinité de l’agent pour le récepteur
C’est quoi des sympathomimétiques directs?
Des substances qui ont une action directe sur les récepteurs adrénergiques α ou β
C’est quoi des sympathomimétiques indirects?
Des substances qui augmentent la concentration de NA dans le fente synaptique
Comment agissent les antisympathotoniques?
Ils diminuent le tonus sympathiques (activité générale sympathique)
Quelles sont les actions sympathomimétiques des catécholamines sur les muscles lisses périphériques ?
Excitation de certains muscles lisses (vaisseaux sanguins de la peau, reins, organes splanchniques).
Inhibition de certains muscles lisses (TGI, bronches)
Quel effet les catécholamines sympathomimétiques ont-elles sur le cœur ?
Elles excitent le cœur, augmentant la fréquence cardiaque (éFC) et le inotropisme (force de contraction).
Quel effet les catécholamines sympathomimétiques ont-elles sur la vessie ?
Elles relaxent la vessie, contribuant à inhiber l’urination
Quel effet les catécholamines sympathomimétiques ont-elles au niveau de l’œil ?
Elles facilitent l’accommodation pour la vision à distance en provoquant la contraction du muscle ciliaire
Quelles actions centrales ont les catécholamines sympathomimétiques (2)?
- Stimulation de la respiration.
- Diminution de l’appétit.
