Chimie SNA 1.2 (ad 26)

Question 1

QSJ ? Nous étions les premiers 𝗮𝗻𝘁𝗮𝗴𝗼𝗻𝗶𝘀𝘁𝗲𝘀 muscariniques.

Answer 1

Alcaloides

Question 2

Quelle est la forme d’atropine qui est la plus active?

Answer 2

La forme L (s) est 100 fois plus active que la forme D (r)

Question 3

Quelle est l’utilisation de l’atropine?

Answer 3

Pour diminuer la motilité du tractus intestinal et pour contrecarrer les effets des
empoissonnements avec des inhibiteurs de l’AChE.

Question 4

Quelle est la relation entre l’acétylcholine et l’atropine ?

Answer 4

Ce sont des isomères

Question 5

Vrai ou faux : L’atropine est plus active que la scopolamine?

Answer 5

Faux

Question 6

La scopolamine est utilisée pour traiter :

Answer 6

Le mal des transports

Question 7

Vrai ou faux : La scopolamine possède un pont oxygéné additionnel?

Answer 7

Vrai

Question 8

Vrai ou faux : L’homatropine est moins active que l’atropine?

Answer 8

Vrai

Question 9

Quelle est l’utilisation de l’homatropine?

Answer 9

Utilisé en ophtalmologie pour dilater les pupilles (agent mydriatique et cycloplégique)

Question 10

Quels sont les 3 alcaloides antagonistes muscariniques?

Answer 10

1. Atropine
2. Scopolamine
3. Homatropine

Question 11

Placer ces alcaloïdes de la plus active à la moins active.

Atropine
Scopolamine
Homatropine

Answer 11

𝗽𝗹𝘂𝘀
Scopolamine
Atropine
Homatropine
𝗺𝗼𝗶𝗻𝘀

Question 12

Chez les dérivés de l’atropine, le groupement acyle doit être ___.

a) très petit
b) volumineux

Answer 12

Volumineux

Question 13

Pourquoi le groupe acyle d’un produit synthétique (dérivés des antagonistes muscariniques) doit-il être volumineux ?

Answer 13

Un groupe acyle volumineux améliore l’affinité pour le récepteur et empêche l’activation en perturbant l’interaction avec l’ACh.

Question 14

Vrai ou faux : Tant qu’un antagoniste est relié aux récepteur, l’ACH ne peut pas se lier et transmettre l’influx?

Answer 14

Vrai

Question 15

Vrai ou faux : On peut ajouter des groupements hydrophobes volumineux sur les molécules synthéthiques des antagonistes muscariniques pour augmenter leur activité?

Answer 15

Vrai

Question 16

Quelles sont les deux catégories d’antagonistes muscariniques?

Answer 16

1. Les ammoniums quaternaires
2. Les amines tertaire

Question 17

Vrai ou faux : Les ammoniums quaternaires (antagonistes muscariniques) sont complètement ionisée?

Answer 17

Vrai

Question 18

Vrai ou faux : Les ammoniums quaternaires (antagonistes muscariniques) ont une absorption orale forte?

Answer 18

Faux, elle est très faible

Question 19

Vrai ou faux : Les ammoniums quaternaires (antagonistes muscariniques) agissent localement?

Answer 19

Vrai

Question 20

Nommer 4 antagonistes muscariniques (parasympatholytiqyes) synthétiques ayant un ammonium quaternaire

Answer 20

Ipratropium
Tiotropium
Uméclidinium
Aclidinium

Question 21

QSJ? Bronchodilatateur anticholinergique?

Answer 21

L’ipratropium (antagonistes muscariniques)

Question 22

A quoi est du la longue durée d’action du tiotropium (spiriva- antagonistes muscariniques )?

Answer 22

Au fait que la molécule se dissocie lentement des récepteurs muscariniques

Question 23

QSJ? Je suis recommandé pour le traitement prolongé du bronchospasme associé aux maladies pulmonaires obstructives chroniques (MPOC), la bronchite chronique et l’emphysème.

Answer 23

Le tiotropium (spiriva) = antagoniste muscariniques

Question 24

QSJ? je suis recommandé pour le traitement de MPOC?

Answer 24

L’uméclidinium (ellipta)= antagoniste muscarinique et aclidium

Question 25

Vrai ou faux : L'aclidinium (tudorza) un antagoniste muscarinique a une longue durée d'action?

Answer 25

VRAI

Question 26

🛑Quelles sont les 3 principales caractéristiques des ammoniums quaternaires ?

Answer 26

1. complètement ionisée 2. absorption orale très faible 3. agissent localement

Question 27

Nommer 2 𝗮𝗺𝗶𝗻𝗲𝘀 𝘁𝗲𝗿𝘁𝗶𝗮𝗶𝗿𝗲𝘀 antagoniste muscarinique.

Answer 27

1. Dicyclomine 2. Orphénadrine

Question 28

Vrai ou faux : les amines tertiaires sont très bien absorbées oralement?

Answer 28

Vrai

Question 29

La dicyclomine (amines tertiaires antagoniste muscariniques) est utilisé dans le traitement du XX?

Answer 29

Colon iritable

Question 30

Vrai ou faux : L'orphénadrine (amines tertiaires antagoniste muscariniques) passe facilement la BHE?

Answer 30

Vrai

Question 31

L'orphénadrine est un x?

Answer 31

Relaxant musculaire (amines tertiaires antagoniste muscariniques)

Question 32

Quel est le pKa des amines tertiaires ?

Answer 32

8-9

Question 33

Une molécule qui possède un COOH est acide ou base?

Answer 33

Acide

Question 34

Quels sont les trois antagoniste muscarinique utilisés pour tx symptomes de parkinson?

Answer 34

- Benztropine - Trihexyphénidyle - Procyclidine

Question 35

Quels sont 3 antagonistes muscariniques utilisés pour tx vessie hyperactive?

Answer 35

- Oxybutinine - Solifénacine -Darifénacine

Question 36

Quelle forme de la molécule permet de 𝘁𝗿𝗮𝘃𝗲𝗿𝘀𝗲𝗿 les membranes ?

Answer 36

Forme non ionisée (neutre)

Question 37

VF? Plus le Log P est élevé, plus la molécule est lipophile

Answer 37

Vrai

Question 38

Concernant les antagonistes muscariniques, quelle est la forme du groupement amine tertiaire ou quaternaire qui se fixe au récepteur?

Answer 38

La forme ionisée

Question 39

Vrai ou faux : Les antagonistes muscariniques les plus puissants ont 2 CH2?

Answer 39

Vrai

Question 40

Les antagonistes muscariniques les plus puissants ont un groupement ____ après la chaîne aliphatique. a) ester b) alkyle c) alcool d) amine

Answer 40

a) ester

Question 41

🛑Quelle est la longueur de la chaîne 𝗮𝗹𝗶𝗽𝗵𝗮𝘁𝗶𝗾𝘂𝗲 des antagonistes muscariniques les plus puissants ?

Answer 41

2 carbonrd

Question 42

Lequels de ces antagonistes muscariniques sont plus actifs ? a) dérivés ammoniums quaternaires b) amines tertiaires

Answer 42

a) dérivés ammoniums quaternaires

Question 43

Quelle partie des antagonistes muscariniques confèrent la liposolubilité ? a) l’ammonium b) la chaîne aliphatique c) le groupement X d) les substituants (R1, R2)

Answer 43

d) les substituants (R1, R2)