Chimie SNA 1.2 (ad 26) Flashcards
QSJ ? Nous étions les premiers 𝗮𝗻𝘁𝗮𝗴𝗼𝗻𝗶𝘀𝘁𝗲𝘀 muscariniques.
Alcaloides
Quelle est la forme d’atropine qui est la plus active?
La forme L (s) est 100 fois plus active que la forme D (r)
Quelle est l’utilisation de l’atropine?
Pour diminuer la motilité du tractus intestinal et pour contrecarrer les effets des
empoissonnements avec des inhibiteurs de l’AChE.
Quelle est la relation entre l’acétylcholine et l’atropine ?
Ce sont des isomères
Vrai ou faux : L’atropine est plus active que la scopolamine?
Faux
La scopolamine est utilisée pour traiter :
Le mal des transports
Vrai ou faux : La scopolamine possède un pont oxygéné additionnel?
Vrai
Vrai ou faux : L’homatropine est moins active que l’atropine?
Vrai
Quelle est l’utilisation de l’homatropine?
Utilisé en ophtalmologie pour dilater les pupilles (agent mydriatique et cycloplégique)
Quels sont les 3 alcaloides antagonistes muscariniques?
- Atropine
- Scopolamine
- Homatropine
Placer ces alcaloïdes de la plus active à la moins active.
Atropine
Scopolamine
Homatropine
𝗽𝗹𝘂𝘀
Scopolamine
Atropine
Homatropine
𝗺𝗼𝗶𝗻𝘀
Chez les dérivés de l’atropine, le groupement acyle doit être ___.
a) très petit
b) volumineux
Volumineux
Pourquoi le groupe acyle d’un produit synthétique (dérivés des antagonistes muscariniques) doit-il être volumineux ?
Un groupe acyle volumineux améliore l’affinité pour le récepteur et empêche l’activation en perturbant l’interaction avec l’ACh.
Vrai ou faux : Tant qu’un antagoniste est relié aux récepteur, l’ACH ne peut pas se lier et transmettre l’influx?
Vrai
Vrai ou faux : On peut ajouter des groupements hydrophobes volumineux sur les molécules synthéthiques des antagonistes muscariniques pour augmenter leur activité?
Vrai
Quelles sont les deux catégories d’antagonistes muscariniques?
- Les ammoniums quaternaires
- Les amines tertaire
Vrai ou faux : Les ammoniums quaternaires (antagonistes muscariniques) sont complètement ionisée?
Vrai
Vrai ou faux : Les ammoniums quaternaires (antagonistes muscariniques) ont une absorption orale forte?
Faux, elle est très faible
Vrai ou faux : Les ammoniums quaternaires (antagonistes muscariniques) agissent localement?
Vrai
Nommer 4 antagonistes muscariniques (parasympatholytiqyes) synthétiques ayant un ammonium quaternaire
Ipratropium
Tiotropium
Uméclidinium
Aclidinium
QSJ? Bronchodilatateur anticholinergique?
L’ipratropium (antagonistes muscariniques)
A quoi est du la longue durée d’action du tiotropium (spiriva- antagonistes muscariniques )?
Au fait que la molécule se dissocie lentement des récepteurs muscariniques
QSJ? Je suis recommandé pour le traitement prolongé du bronchospasme associé aux maladies pulmonaires obstructives chroniques (MPOC), la bronchite chronique et l’emphysème.
Le tiotropium (spiriva) = antagoniste muscariniques
QSJ? je suis recommandé pour le traitement de MPOC?
L’uméclidinium (ellipta)= antagoniste muscarinique et aclidium
Vrai ou faux : L’aclidinium (tudorza) un antagoniste muscarinique a une longue durée d’action?
VRAI
🛑Quelles sont les 3 principales caractéristiques des ammoniums quaternaires ?
- complètement ionisée
- absorption orale très faible
- agissent localement
Nommer 2 𝗮𝗺𝗶𝗻𝗲𝘀 𝘁𝗲𝗿𝘁𝗶𝗮𝗶𝗿𝗲𝘀 antagoniste muscarinique.
- Dicyclomine
- Orphénadrine
Vrai ou faux : les amines tertiaires sont très bien absorbées oralement?
Vrai
La dicyclomine (amines tertiaires antagoniste muscariniques) est utilisé dans le traitement du XX?
Colon iritable
Vrai ou faux : L’orphénadrine (amines tertiaires antagoniste muscariniques) passe facilement la BHE?
Vrai
L’orphénadrine est un x?
Relaxant musculaire (amines tertiaires antagoniste muscariniques)
Quel est le pKa des amines tertiaires ?
8-9
Une molécule qui possède un COOH est acide ou base?
Acide
Quels sont les trois antagoniste muscarinique utilisés pour tx symptomes de parkinson?
- Benztropine
- Trihexyphénidyle
- Procyclidine
Quels sont 3 antagonistes muscariniques utilisés pour tx vessie hyperactive?
- Oxybutinine
- Solifénacine
-Darifénacine
Quelle forme de la molécule permet de 𝘁𝗿𝗮𝘃𝗲𝗿𝘀𝗲𝗿 les membranes ?
Forme non ionisée (neutre)
VF? Plus le Log P est élevé, plus la molécule est lipophile
Vrai
Concernant les antagonistes muscariniques, quelle est la forme du groupement amine tertiaire ou quaternaire qui se fixe au récepteur?
La forme ionisée
Vrai ou faux : Les antagonistes muscariniques les plus puissants ont 2 CH2?
Vrai
Les antagonistes muscariniques les plus puissants ont un groupement ____ après la chaîne aliphatique.
a) ester
b) alkyle
c) alcool
d) amine
a) ester
🛑Quelle est la longueur de la chaîne 𝗮𝗹𝗶𝗽𝗵𝗮𝘁𝗶𝗾𝘂𝗲 des antagonistes muscariniques les plus puissants ?
2 carbonrd
Lequels de ces antagonistes muscariniques sont plus actifs ?
a) dérivés ammoniums quaternaires
b) amines tertiaires
a) dérivés ammoniums quaternaires
Quelle partie des antagonistes muscariniques confèrent la liposolubilité ?
a) l’ammonium
b) la chaîne aliphatique
c) le groupement X
d) les substituants (R1, R2)
d) les substituants (R1, R2)
