Pharmaco 1 : Parasympathomimimétiques Flashcards by Pharma 2024

C’est quoi les parasympathomimétiques?

des substances qui imitent ou augmentent l’activité du système nerveux parasympathique en imitant l’action de l’ACH

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C’est quoi l’action directe des parasympathomimétiques?

La substance va agir directement sur les récepteurs muscariniques

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Est ce que les parasympathomimétiques peuvent agir sur les récepteurs nicotiniques?

Non, car les parasympathomimétiques immitent le paraS qui utilise exclusivement des récepteurs muscariniques en post-ganglionnaires

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C’est quoi l’action indirecte du parasympathomimétique?

Une substance qui va faciliter la transmission cholinergique en ralentissant la dégradation de l’ACH, ce qui augmente la concentration de l’ACH dans la fente synaptique

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Les agonistes muscariniques sont des :
a) Parasympathomimétiques
b) Parasympatholytiques

a) Parasympathomimétiques

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Quels sont les trois agonistes muscariniques qui sont des parasympathomimétiques?

Esters de choline
Alcaloide
Anticholinestérasiques

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C’est quoi un esters de choline?

Un agoniste muscarinique parasympathomimétiques qui a une action directe sur les récepteurs muscariniques

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C’est quoi un alcaloides?

Un agoniste muscarinique parasympathomimétiques qui a une action directe sur les récepteurs muscariniques

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C’est quoi une anticholinestérasique?

Un agoniste muscarinique parasympathomimétique qui a une action indirecte sur les récepteurs muscariniques

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🛑Quelles sont les 3 familles d’𝗮𝗴𝗼𝗻𝗶𝘀𝘁𝗲𝘀 𝗺𝘂𝘀𝗰𝗮𝗿𝗶𝗻𝗶𝗾𝘂𝗲𝘀 ? Ont-ils une action directe ou indirecte?

Esters de choline (directe)
Alcaloïdes (directe)
Anticholinestérasiques (indirecte)

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VF ? L’ACh…

a une forte absorption en administration per os :
est hydrolysé rapidement :
est peu spécifique aux récepteurs :

L’ACh…

a une forte absorption en administration per os : FAUX
est hydrolysé rapidement : VRAI
est peu spécifique aux récepteurs : VRAI

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Pourquoi l’absorption de l’ACH est très faible lorsque administration PO?

Car elle est hydrolysé rapidement par une cholinestérase plasmatique

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Vrai ou faux : L’ACH a beaucoup d’application thérapeutique?

Faux, elle a pratiquement aucune application thérapeutique car absorption très faible

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Vrai ou faux : L’ACH est peu spécifique au niveau des récepterus nicotinique et muscarinique?

Vrai

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Vrai ou faux : L’action de l’ACH est principalement muscarinique?

Vrai

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Quels sont les avantages des dérivés synthétiques de l’ACH?

meilleure sélectivité au niveau des récepteurs
Plus résistants à l’action de l’acétylcholinestérase

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Pourquoi on utilise des dérivés synthétiques de l’ACh?

Car l’ACH en tel n’a pas d’application thérapeutique

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Quels sont les 4 critères différenciant les agents parasympathomimétiques directs?

spécificité au niveau des récepteurs M ou N
sélectivité au niveau de sous-types des récepteurs M
durée d’action, biodispo
sensibilité à AChE ou aux pseudocholinestérases

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Pourquoi on veut des médicaments qui sont spécifique au sous-type de récepteurs muscariniques?

Parce que sinon les effets sont trop diffus

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Vrai ou faux : Les esters de choline sont des dérivés synthétiques de l’ACH?

Vrai

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Nommer 3 esters cholinergiques

Betanechol
Carbachol
Métacholine

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Le béthanéchol stimule les récepteurs muscariniques situés dans

le tube digestif (TGI) et les voies urinaires

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La métacholine est principalement ___ et un peu ___.

a) nicotinique, muscarinique
b) muscarinique, nicotinique

b) muscarinique, nicotinique

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Quelle est l’utilisation de la metacholine?

Effet au niveau cardiovasculaire
Permet le diagnostic hyperréactivité bronchique lorsque administré par inhalation

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🛑VF ? Le carbachol a une action muscarinique seulement.

FAUX, action muscarinique et nicotinique

« Utilisé en diagnostic de l’asthme. » a) Béthanechol b) Carbachol c) Métacholine d) Acétylcholine

c) Métacholine

Quels sont les 2 esters de choline sélectifs pour les 𝘃𝗼𝗶𝗲𝘀 𝘂𝗿𝗶𝗻𝗮𝗶𝗿𝗲𝘀 𝗲𝘁 𝗹𝗲 𝗧𝗚𝗜 ? a) Béthanechol b) Carbachol c) Métacholine d) Acétylcholine

a) Béthanechol b) Carbachol

Le béthanechol… a) est seulement muscarinique b) a une action muscarinique et nicotinique c) est seulement nicotinique

a) est seulement muscarinique

« Effet au niveau cardiovasculaire. » a) Béthanechol b) Carbachol c) Métacholine

c) Métacholine

« Application topique uniquement pour le glaucome » a) Béthanechol b) Carbachol c) Métacholine

b) Carbachol

QSJ ? Je suis le principal agoniste muscarinique alcaloïde.

Pilocarpine

La pilocarpine a une activité… a) muscarinique prédominante b) muscarinique et nicotinique c) nicotinique prédominante

a) muscarinique prédominante

Où agit principalement la pilocarpine ?

Les glandes

Dans quel domaine médical est surtout utilisée la pilocarpine ?

ophtalmologie en gouttes topiques, car bonne pénétration de la cornée

Donner deux conditions pouvant être traitées avec la 𝗽𝗶𝗹𝗼𝗰𝗮𝗿𝗽𝗶𝗻𝗲

Glaucome (gouttes ophotalmo) Xérostomie (sécheresse buccale donc stimule les glandes salivaires)

Quels sont les contre-indications des agonistes muscariniques (parasympathomimétiques)?

- Ashtme (risque de bronchospasme) - Obstruction intestinale (crampes/perforation via augmentation péristaltisme) - Rétention urinaire obstructive

Parmi ceux-ci, lequel ou lesquels sont des parasympathomimétiques 𝗶𝗻𝗱𝗶𝗿𝗲𝗰𝘁𝗲 ? a) Esters cholinergiques b) Alcaloïdes c) Anticholinestérasiques

c) Anticholinestérasiques

Les anticholinestérasiques minent l’action du système ___.

Parasympathique

Les anticholinestérasiques permettent de faire ___ la concentration d’ACh dans la fente synaptique

Augmenter, ce qui augmente l'activité parasympathique

Quel est le mécanisme d'action des anticholinestérasiques pour augmenter la concentration d'ACH?

VIA inhibition de l’AChE, l’enzyme qui dégrade l’acétylcholine

Dans le processus de dégradation, l’ACh se lie à l’enzyme par 2 sites :

- Site ANIONIQUE - Site ESTÉRASIQUE

🛑Les anticholinestérasiques ont une activité … a) seulement muscarinique b) muscarinique et nicotinique c) seulement nicotinique

b) muscarinique et nicotinique

Quelles sont les 3 manières de classifier les inhibiteurs d’acétylcholinestérase (anticholinestérasiques)?

clinique: type de liaison AChE pharmacologique: site d’action sur AChE structure chimique: charge de la molécule

VF ? Tous les anticholinestérasiques sont des inhibiteurs réversibles.

FAUX, certains sont irréversibles réversible = 1-8h, irréversible = jours-semaines

Quels sont les 2 types de laisons des anticholinestérasiques?

- Inhibiteurs réversibles - Inhibiteurs irréversibles (jours-semaines)

QSJ ? Nous sommes des anticholinestérasiques irréversibles

organophosphates

VF ? Les 𝗼𝗿𝗴𝗮𝗻𝗼𝗽𝗵𝗼𝘀𝗽𝗵𝗮𝘁𝗲𝘀 ont de multiples utilisations cliniques chez l’humain.

FAUX, seulement utilisés pour les insecticides

Quelles sont les deux classifications des anticholinestérasiques , en ce qui concerne le site d’action (classification pharmacologie)?

inhibiteurs compétitifs (site anionique) inhibiteurs du transfert d’acide (site estérasique)

QSJ? Inhibition du site anionique?

Les anticholinestérasiques inhibiteurs compétitifs

Qsj? Inhibition du site estérasique?

Les anticholinestérasiques inhibiteurs du transfert d'acide

Classification pharmacologique Associer la description à l’élément correspondant. « Inhibition du site 𝗮𝗻𝗶𝗼𝗻𝗶𝗾𝘂𝗲» a) anticholinestérasiques inhibiteurs compétitifs b) anticholinestérasiques inhibiteurs du transfert d’acide

a) anticholinestérasiques inhibiteurs compétitifs

Classification pharmacologique Associer la description à l’élément correspondant. « Action plus longue que l’ACh. » a) anticholinestérasiques inhibiteurs compétitifs b) anticholinestérasiques inhibiteurs du transfert d’acide

b) anticholinestérasiques inhibiteurs du transfert d’acide

Classification pharmacologique Associer la description à l’élément correspondant. « Action plus courte que l’ACh. » a) anticholinestérasiques inhibiteurs compétitifs b) anticholinestérasiques inhibiteurs du transfert d’acide

a) anticholinestérasiques inhibiteurs compétitifs

À quelle catégorie pharmacologique font partie les anticholinestérasiques 𝘀𝘁𝗶𝗴𝗺𝗶𝗻𝗲𝘀 ? a) inhibiteurs compétitifs b) inhibiteurs du transfert d’acide

b) inhibiteurs du transfert d’acide

Quelles sont les deux classifications des anticholinestérasiques , en ce qui concerne la structure chimique?

amine quaternaire chargée amine tertiaire non chargée

🛑Donner 2 caractéristiques structure-activités des anticholinestérasiques avec un 𝗮𝗺𝗺𝗼𝗻𝗶𝘂𝗺 𝗾𝘂𝗮𝘁𝗲𝗿𝗻𝗮𝗶𝗿𝗲 chargé.

ne traverse PAS la BHE pas d’absorption orale

🛑Donner 2 caractéristiques structure-activités des anticholinestérasiques avec un 𝗮𝗺𝗶𝗻𝗲 𝘁𝗲𝗿𝘁𝗶𝗮𝗶𝗿𝗲 non-chargé.

traverse la BHE bonne d’absorption orale

Quels sont les indications des anticholinestérasiques (3)?

* Traitement et diagnostic de la myasthénie grave * Renverser une curarisation * Maladie d’Alzheimer (on souhaite un effet au SNC) = Amines tertiaires

C'est quoi une myasthénie grave?

Auto-anticorps qui ciblent et détruisent les récepteurs nicotiniques de la jct neuromusculaire * Entraine faiblesse musculaire et fatigue

QSJ ? Désordre auto-immun de la jonction neuromusculaire.

Myasthénie grave

Donner 2 symptômes de la myasthénie grave.

faiblesse musculaire fatigue

Mme ABC a une faiblesse musculaire et une fatigue importante. Son médecin suspecte une myasthenie grave. Laquelle de ces molécules pourrait être utilisé pour établir le diagnostic ? a) edrophonium (compétitif) b) pyridostigmine (non compétitif) c) carbachol (ester cholinergique)

a) edrophonium (compétitif) On va favoriser des compétitifs pour le Dx, mais des non compétitif comme la pyridostigmine pour le traitement, en raison de la longue durée d’action

Quelle est l’action des anticholinestérasiques ? a) favoriser la curarisation b) décurariser

b) décurariser déf: lever la paralysie causée par un curare en augmentant l’ACh

C'est quoi les curares?

Des substances qui bloquent la transmission neuromusculaire en inhibant les récepteurs nicotiniques de l’acétylcholine (ACh) au niveau de la jonction neuromusculaire

Deux molécules sont étudiées pour leur capacité à traiter l’Alzheimer. La molécule A présente un amine tertiaire. La molécule B présente un amine entouré de 4 substituants. Quelle molécule serait la plus apte pour l’Alzheimer ? Pourquoi ?

molécule A l’autre molécule a un ammonium quaternaire, et ceux-ci ne peuvent pas passer la BHE

Explique c’est quoi des curares et le mécanisme d’action.

En gros, ce sont des molécules qui induisent la paralysie en bloquant les récepteurs de l’acétylcholine (ACh) à la jonction neuromusculaire. Ce mécanisme marche parce que l’ACh permet de générer du potentiel d’action, qui entraîne la contraction musculaire en se liant aux récepteurs nicotiniques post-synaptiques.

Quelles sont les deux indications thérapeutiques des curares?

* Relaxation musculaire durant une chirurgie * Optimiser les conditions d’intubation (soins intensifs)

Lorsque l’on utilise un inhibiteur de l’acétylcholinestérase pour renverser une curarisation, sur quel récepteur désire-t-on avoir un effet ?

récepteurs nicotiniques de la jonction neuromusculaire

Outre le récepteur nicotinique, quel autre récepteur sera affecté par l’inhibiteur de l’AChE ?

muscariniques

Donner un effet indésirable pulmonaire des AChEI sur les récepteurs muscariniques.

bronchoconstriction

À quelle région du cerveau se déroule le déficit de l’Alzheimer ?

déficit cholinergique au niveau des noyaux gris centraux

VF ? Les molécules utilisées pour le traitement de l’Alzheimer doivent pouvoir se rendre au SNC.

Vrai donc des amines tertiaires qui peuvent traverser BHE

À 𝗽𝗲𝘁𝗶𝘁𝗲 dose, la nicotine joue surtout sur … a) la jonction neuromusculaire b) les ganglions autonomes

b) les ganglions autonomes

VF ? On ne peut pas mourir d’une intoxication à la nicotine

Faux