Pharmaco 2 : Agoniste récepteurs adrénergiques Flashcards
VF? L’isoprotérénol a un effet très léger sur les récepteurs α?
faux, aucune effet sur les récepteurs α seulement sur les β
Quels sont les deux catécholamines synthétiques des agonistes β-adrénergiques?
- Isoproterenol
- Dobutamine
L’isoprotérénol est un puissant stimulant XX?
β1 et β2
Quel est l’effet de l’isoprotérénol sur les récepteurs β1?
- Augmentation fréquence cardiaque
- Augmentation débit cardiaque
- Augmentation inotropisme
Quel est l’effet de l’isoprotérénol sur les récepteurs β2?
Vasodilatation (a/n muscles squelettiques) donc effets indésirable = hypotension
Pourquoi il n’y a aucune compensation de la vasodilatation lors de l’administration de l’isoprotérénol?
car n’a aucun effet sur les récepteurs a
Quel est un effet indésirable de l’isoprotérénol?
Hypotension car vasodilatation au niveau des β2
Quelles sont les indications thérapeutiques de l’isoprotérénol (2)?
Bloc AV réfractaire
Bradycardie réfractaire
Quel est l’effet pharmacologique général de la dobutamine?
Puissant stimulant β1 mais Effet β2 léger
Quel est à la dobutamine sur les récepteurs β1?
inotrope + : augmente débit cardiaque, volume injection ventricularie, contractilité du myocarde
Quelles sont les indications thérapeutiques pour la dobutamine? (3)
- Choc cardiogénique
- Stimulation cardiaque pendant une chirurgie cardiaque
- Échographies cardiaques (ÉchoDobu)
Pourquoi cherche-t-on à utiliser des agonistes β2 plutôt que des agonistes β non sélectifs pour traiter les maladies pulmonaires ?
Les agonistes β2 sont privilégiés car ils favorisent la bronchodilatation sans trop d’effets cardiaques, contrairement aux agonistes β non sélectifs qui stimulent aussi les récepteurs β1 du cœur
Quel est l’effet principal recherché avec les agonistes β2 ?
Bronchodilatation → Relaxation des muscles lisses des bronches, permettant une meilleure respiration chez les patients atteints d’asthme ou de MPOC.
Pourquoi a-t-on développé des molécules ayant une affinité préférentielle pour les récepteurs β2 ?
Pour minimiser les effets secondaires cardiaques liés à la stimulation des récepteurs β1 (comme la tachycardie) et maximiser l’effet bronchodilatateur.
Dans quelles pathologies les agonistes β2 sont-ils particulièrement utiles ?
Asthme et maladies pulmonaires obstructives chroniques (MPOC).
Quelles sont les voies d’administration du salbutamol? (3)
Orale
Parentérale
Inhalation
Pourquoi la biodisponibilité des agonistes séléctifs des récepteurs β2 (salbutamol) varie de 30% à 50%?
À cause de leur dégradation lors du premier passage hépatique
Quelle est la voie d’administration privilégiée pour les agonistes β2 sélectifs?
L’inhalation surtout pour soigner l’astthme (permet de limiter les EI)
Quelle est l’indication du salbutamol?
asthme et autres pathologies pulmonaires obstructives,
bronchospasme aigu
Quels sont les effets indésirables du salbutamol (Agonistes adrénergiques β2 sélectifs)?
- tachycardie (réflexe en réponse à une vasodilatation
secondaire activation β2 muscles squelettiques) - tremblements musculaires (stimulation β2 a/n muscles
squelettiques) - agitation nerveuse
Quel est le délai d’action du salbultamol (Agonistes adrénergiques β2 sélectifs)?
5 à 15 minutes
Quelle est la durée d’action du salbutamol (Agonistes adrénergiques β2 sélectifs)?
3 à 8 heures
Quelle est la posologie du salbutamol (Agonistes adrénergiques β2 sélectifs)?
2 inhalations q4-6h
Quel est le délai d’action du formotérol (Agonistes adrénergiques β2 sélectifs)?
1 à 3 minutes
Quel est la durée d’action du formotérol (Agonistes adrénergiques β2 sélectifs)?
12 heures
Quelle est la posologie du formotérol (Agonistes adrénergiques β2 sélectifs)?
1 à 2 inh BID + prn
C’est quoi le myrbetriq?
Agonistes adrénergiques β3 sélectifs au niveau de la vessie
QSJ? J’engendre une relaxation du muscle détrusor?
Le myrbetriq un agonistes adrénergiques β3 sélectifs
Quelle est l’indication du myrbetriq (Agonistes adrénergiques β3 sélectifs)?
L’hyperactivité vésicale
Que se passe-t-il quand on donne des doses trop élevées de myrbetriq?
Ca pert sa sélectivité ce qui augmente la fréquence cardiaque et hypertension
Quelles sont les indications thérapeutiques de la phényléphrine? (5)
- Hypotension liée à une diminution de la résistance vasculaire périphérique
- Maintien de la pression artérielle pendant une chirurgie
- Décongestionnant nasal en cas de rhinite virale ou allergique
- Décongestionnant oculaire en cas de conjonctivite allergique
- Mydriase (gouttes pour examen ophtalmologique)
C’est quoi la phényléphrine?
Un agonistes adrénergiques α1 sélectifs
Quel est l’effet pharmacologique de la phényléphrine?
Une puissante activité α-adrénergique: vasoconsctricteur, augmentation de TA
* Via contraction des muscles lisses des vaisseaux
sanguins)
Vrai ou faux : la phényléphrine a un effet sur les récepteurs β?
Faux, aucun effet
C’est quoi la midorine?
Agonistes adrénergiques α1 sélectifs
Quel est l’effet pharmacologique de la midorine?
- Puissante activité α-adrénergique: vasoconsctricteur, et augmente la TA
Quelles sont les indications thérapeutiques de la midodrine? (2)
- Hypotension orthostatique liée aux dysautonomies
- Syndrome hépato-rénal
Quel est l’effet de la midodrine?
Vasoconstricteur/augmente TA
Quels sont les 2 médicaments agonistes α1 sélectifs topiques?
- Oxymétazoline (Dristan)
- Xylometazoline (Otrivin)
Quelles sont les indications thérapeutiques des agonistes α1 sélectifs topiques? (2)
Congestion nasale
Rhinite allergique
Quelle est le principal effet indésirable des agonistes α1 sélectifs topiques?
Rhinite rebond
si utiliser en systémique = effet α2
Quel récepteur adrénergique est en pré-synaptique?
α2
Pourquoi les agonistes α2-adrénergiques sont-ils considérés comme un agoniste α2 mais un adrénolytique ?
Parce qu’elle stimule les récepteurs α2 pré-synaptique, ce qui diminue la libération de noradrénaline, entraînant un effet anti-adrénergique (baisse de la pression artérielle)
C’est quoi un effet adrénolytique?
Une substance qui bloque l’action du système adrénergique
Quel est l’effet pharmacologique de la clonidine?
Activation récepteurs α2 présynaptique = diminution TA via diminution
de la libération de noradrénaline
Pourquoi la clonidine traverse-t-elle la barrière hémato-encéphalique ?
Elle est très lipophile, ce qui lui permet d’avoir des effets centraux en plus de ses effets périphériques.
Quelles sont les principales indications thérapeutiques de la clonidine ?
Hypertension artérielle réfractaire
Sevrage (alcool, opioïdes, benzodiazépines)
Bouffées de chaleur (ménopause)
Indications psychiatriques
le récepteur ______ est présynaptique et a donc un effet de _________ de la NE
α2 et effet de rétrocontrole
Quelle est l’indication du methyldopa?
Hypertension artérielle (cas très précis) en obstétrique
VF: la methyldopa
- augmente la libération de NA donc augmente TA
- très lipophile
- peut pas traverser BHE donc pas effet centraux
- sécuritaire en grossesse
faux diminue NA donc diminue TA (effet sur a2)
vrai
faux traverse et donne effet centraux
vrai
Quel est l’effet de la brimonidine (Alphagan - agonistes α2-adrénergiques)?
Diminution de la TA oculaire via la diminution de la sécrétion d’humeur aqueuse
Quelle est l’indication de l’alphagan (agonistes α2-adrénergiques)?
Glaucome
QSJ: agent agoniste α2 sélectif qui active les récepteurs au niveau central et qui est une mtéhode non psychostimulante de maintien d’attention?
La guanfancine
Quelle est l’indication de la guanfancine?
Trouble déficitaire de l’attention chez les enfants
Lequel de ces 2 médicaments est le plus spécifique pour les récepteurs α2? La clonidine ou la dexmedetomidine?
Dexmedetomidine
Quelle est l’indication de la dexmedetomidine?
Sédation non profonde en vue de faciliter l’extubation (soins intensifs)
Quelle est l’action de la dexmedetomidine au niveau du cerveau?
Sédation
Quelle est l’action de la dexmedetomidine au niveade la corne dorsale de la moelle?
Une certaine analgésie
De nombreux sympathomimétiques indirects sont des ___
Stupéfiants
VF: les sympathomimétiques indirects
- augmente indirectement NA dans fente synaptique
- aucun effet central et peu de dépendance
vrai
faux : effet centraux et risque élevé de dépendance
Quels sont les 4 mécanismes d’action des agonistes sympathomimétiques indirects pour augmenter la concentration de NA sans la fente?
- Inhibition de la recapture de la NA
- Accélération de la libération de la NA
- Inhibition de la dégradation par la MAO
- Somme de ces 3 effets
Les sympathomimétiques indirects augmentent l’activité adrénergique xx?
sans agir directement sur les récepteurs
C’est quoi la tachyphylaxie?
La diminution de l’efficacité des sympathomimétiques suite à l’épuisement du stock de NA proche de la membrane plasmique
Pourquoi peut-on dire que la cocaïne est un agoniste sympathomimétique indirect?
Parce qu’elle inhibe la recapture de NA, de la dopamine et de la sérotonine, ce qui permet d’augmenter l’activité adrénergique indirectement
Quels sont les 3 mécanismes d’actions de l’amphétamine (Adderal)?
*Augmente la libération NA
*Diminue la recapture neuronale
*Diminue l’activité de la MAO
Quels sont les 5 effets physiologiques des amphétamines?
*Effet stimulant SNC très puissant:
*Action périphérique α et β: augmentation TA, tachycardie
*Diminue la sensation de fatigue et le besoin de sommeil
*Augmente l’attention
*Diminue l’appétit
Quelles sont les indications thérapeutiques de l’ephédrine et de la pseudoéphédrine (Sudafed)? (2)
1.Traitement hypotension per-opératoire
2.Décongestionnant nasal (vasoconstriction de la muqueuse nasale)
QSJ? sympathomimétique indirect avec action pharmacologique mixte?
Ephédrine et pseudoephédrine
C’est quoi l’action pharmacologique mixte de l’ephédrine?
*Stimulation directe des récepteurs adrénergiques
*Stimulation indirecte via augmentation relargage NA
Quels sont les effets pharmacologiques de l’ephédrine et la pseudoéphédrine? (3)
Augmentation FC et DC
Augmentation résistances vasculaires
Augmentation TA
Quelles sont les applications thérapeutiques des sympathomimétiques?
- Traitement choc hypovolémique/cardiogénique/distributif/
anaphylaxie - Arrêt cardiaque
- Hypotension
- Hypertension (α2)
- Traitement insuffisance cardiaque
- Décongestion nasale
- Asthme et MPOC
- Autres (TDAH, narcolepsie, obésité)
QSJ? Je suis la pierre angulaire de la réanimation médicamenteuse
Adrénaline (épinéphrine)
Pourquoi utiliser des sympathomimétiques en cas d’arret cardiaque?
*L’action stimulante sur le cœur des βsympathomimétiques peut être utilisée en
cas d’ arrêt cardiaque (administration
d’amines cardiostimulantes)
Quelles sont les amines sympathomimétiques utilisées en cardiologie?
La dobutamine (β1) et la dopamine (DA, β1, β2, α)
C’est au niveau de quel récepteur adrénergique qu’on obtient un effet chronotrope +?
β1
Pourquoi utiliser des sympathomimétiques pour le tx de l’asthme et MPOC?
La dilatation des bronches provoquée par
une stimulation des récepteurs β2 (par
exemple par le salbutamol est un mode de
traitement de choix pour l’asthme et les
cas de MPOC
VF: les stimulateur des récepteurs β1 sont utilisés comme tx de asthme et MPOC
Faux, récepteurs β2
C’est quoi la narcolepsie?
Hypersomnolence et des attaques de sommeil
Quel est le traitement pour la narcolepsie?
Les stimulants du SNC donc les amphétamines
Quel est le désavantage d’utiliser des amphétamines pour le traitement de narcolepsie?
Risque d’abus et potentiel de dépendance
Quelles molécules adrénergiques peuvent être utilisées dans le traitement de l’obésité et pourquoi?
Amphétamines par diminution de l’appétit
