Pharmaco 2 : Sympatholytiques Flashcards
C’est quoi des α-sympatholytiques ou α-bloquants?
Des molécules
qui sont des antagonistes de la noradrénaline et de l’adrénaline
pour les récepteurs α mais qui ne possèdent aucune affinité (ou
une affinité très faible) pour les récepteurs β
Quelles sont les applications thérapeutiques des α-sympatholytiques?
- Diminution de la Pression Artérielle
- Hyperplasie bénigne de la Prostate
Quel est l’effet d’une stimulation du récepteur α1?
Vasoconstriction artérielle, veineuse et muscles lisses
Quel est l’effet d’une stimulation du récepteur α2?
- Suppression tonus sympathique (car diminution NA) donc diminution TA
- Augmentation tonus vague (parasympathique)
Explique comment les α-sympatholytiques diminue la pression artérielle
- Blocage des récepteurs α
- Vasodilatation
- Diminution de la résistance périphérique
- Diminution de la pression artérielle
La phénoxybenzamine et la phentolamine sont des X?
α-Sympatholytiques Non-Spécifiques
Quels récepteurs la phénoxybenzamine et la phentolamine vont bloquer et stimuler?
bloc α1 = Vasodilatation et hypoTA
Bloc récepteurs α2 = augmentation NA = augmentation
FC et DC (stimulation β1)
Quelles sont les deux indications de la phénoxybenzamine et la phentolamine?
- Tx crises hypertensives (ex: pheochromocytome)
- Infiltration locale en cas d’extravasation d’amines
(phentolamine)
Pourquoi les a-sympatholytiques non-spécifiques ont tendance à stimuler le coeur?
En bloquant a2, on augmente la NA dans la fente synaptique. Puisqu’on a bloqué les a, la NA en excès peut seulement se lier aux B.
Quelles sont les limites de l’usage thérapeutique des a-bloquants non-spécifiques (phénoxybenzamine et phentolamine)?
Hypotension orthostatique
Tachycardie réflexe
Quel est le seul antagoniste irréversible de la NA et de l’adrénaline au niveau des récepteurs α?
Phénoxybenzamine qui se transforme en ion carbonium et peut former une liaison covalente avec les récepteurs α
Quelle est la durée d’action de la phénoxybenzamine?
3-4 jours à cause de la liaison covalente stable
C’est quoi le phéochromocytome?
Une tumeur de la médullosurrénale donc on sécréte trop de catécholamines = TA et FC élevée
c’est quoi une ischémie?
nécrose dermale suite a un action d’utilisation d’amine vasoactive
ex : epipen dans le doigt
Quel est le traitement quand il y a une ischémie locale?
Une injection d’α-bloquants sur le même site va alors entraîner un
blocage de la vasoconstriction provoquée par la stimulation des
récepteurs α.
Que bloquent les α-sympatholytiques non spécifiques ?
Les récepteurs α1 postsynaptiques et α2 présynaptiques.
Que se passe-t-il si les récepteurs α2 sont bloqués ?
Libération excessive de noradrénaline (car α2 = rétrocontrole) , entraînant une stimulation excessive des récepteurs β1 cardiaques = tachycardie
Comment limiter les effets secondaires des α-sympatholytiques non spécifiques?
En les combinant avec des β-bloquant
Pourquoi les α-Sympatholytiques Non-Spécifiques ne sont pas des molécules de choix pour le traitement de l’hypertension chronique?
À cause de leurs effets secondaires (tachycardie réflexe, vasodilatation excessive, effets liés au blocage des récepteurs α2)
Quel est l’avantage d’utiliser des α1-sympatholytiques spécifiques?
Ils ont moins d’affinité pour le récepteur α2 présynaptiques donc ca n’affecte par le rétrocontrole donc pas de libération de noradrénaline donc pas d’effets au coeur
Quelles sont les indications des α1-sympatholytiques spécifiques?
- Hypertension artérielle
- Hyperplasie bénigne de la prostate (HBP)
Quels sont les 2 niveaux de sélectivité des a1-bloquants et qu’est-ce que ça implique?
Sélectivité α1 (moins de tachycardie réflexe)
Sélectivité α1A (ciblé au niveau prostate, moins hypotension)
QSJ? Je suis le prototype des a1-bloquants?
La prazosin (minipress)
Vrai ou faux : Le prazosin (α1-Sympatholytiques Spécifiques) a une affinité semblable pour α1 : α2?
Faux, Affinité α1 : α2 ➔ 1000:1
Quel est l’effet du prazosin (α1-Sympatholytiques Spécifiques)?
Blocage récepteurs α1 a/n artérioles et veines = diminution résistances vasculaires périphériques (RVP)
Quelle est l’indication du prazosin?
Hypertension
Hyperplasie bénigne de la prostate
Quelle est la durée d’action du prazosin?
6 heures
Quels sont les effets indésirables des α1-Sympatholytiques Spécifiques?
Les effets indésirables des α1-bloquants sont principalement
liés à une vasodilatation excessive.
Þ une hypotension orthostatique
Þ des vertiges
Þ des pertes de conscience
Þ une tachycardie réflexe
Þ des palpitations cardiaques
Þ des œdèmes des membres inférieurs
Pourquoi les patients qui recoivent des doses plus faibles lorsqu’ils commencent un traitement de α1-Sympatholytiques Spécifiques?
Car ils produisent souvent un effet plus important
sur la pression sanguine lors de leur première administration,
provoquant une syncope de première dose
C’est quoi l’hyperplasie bénigne de la prostate?
Une obstruction de l’écoulement urinaire due à l’augmentation de la masse musculaire lisse et du tonus α1 de la prostate et du col vésical
Comment les α1-bloquants aident-ils dans l’HBP ?
En bloquant les récepteurs α1, ils relâchent la prostate et les muscles lisses de la vessie, facilitant ainsi la miction.
Quels α1-bloquants sont utilisés pour l’HBP ?
Térazosin, Prazosin, Doxazosin.
Quels α1-bloquants sont plus spécifiques dans le cas de l’hyerplasie bénigne de la prostate et pourquoi ?
Tamsulosin, Alfuzosin, Silodosin, car ils ciblent principalement les récepteurs α1A, réduisant ainsi le risque de baisse de la tension artérielle.
Pourquoi les α1-bloquants peuvent-ils causer une congestion nasale ?
Le blocage des récepteurs α1 dans les vaisseaux sanguins nasaux entraîne une vasodilatation, augmentant ainsi la congestion nasale.
C’est quoi des β-sympatholytiques ou β-bloqueurs?
Des molécules
qui sont des antagonistes de la noradrénaline et de l’adrénaline
pour les récepteurs β mais qui ne possèdent aucune affinité (ou
une affinité très faible) pour les récepteurs α
Quelles sont les 3 applications thérapeutiques des β-sympatholytiques ou β-bloqueurs?
- Cardiologie : Protection du Muscle Cardiaque
- Diminution de la Pression Artérielle
- Glaucome : Diminution de la Pression Interne de l’Œil
Quelle est la différence entre un β-bloqueur non sélectif et un β-bloqueur cardio-sélectif ?
✅ Non sélectif : bloque β1 et β2 (ex. propranolol).
✅ Cardio-sélectif : bloque principalement β1 (ex. métoprolol, bisoprolol).
Qu’est-ce que l’Activité Sympathomimétique Intrinsèque (ASI) ?
Capacité d’un β-bloqueur à activer partiellement les récepteurs β en l’absence de catécholamines.
Vrai ou faux : Les β-sympatholytiques ou β-bloqueurs sont liposolubles?
Vrai
Quels sont les effets cardiovasculaires des β-bloqueurs?
- Diminution FC
- Diminution contractilité myocarde
- Diminution tension artérille
Quels sont les effets pulmonaires des β-bloqueurs?
Bronchoconstriction ( effet β2)
Quels sont les effets métaboliques des β-bloqueurs?
*Diminution de la glycogénolyse en réponse à une hypoglycémie
pourquoi il faut faire attention lors de l’administration de B-boqueur chez les diabétique?
car peut masquer symptôme hypoglycémie (tremblement, tachycardie et nervosité)
QSJ? Je suis la pierre angulaire de la prise en charge d’un patient ayant eu de l’angine de poitrine
β-bloqueurs
Les β-bloqueurs permettent de XX le travail du coeur?
Diminuer (diminution FC et consommation O2)
Quels sont les β-bloqueurs utilisés pour l’insuffisance cardiaque compensée?
- Carvédilol
- Metoprolol
- Bisoprolol
Pourquoi on utilise des B-bloqueurs dans le traitement du glaucome?
Ils diminuent la production d’humeur aqueuse, ce qui diminue la pression interne de l’œil en cas de glaucome
Comment les β-bloqueurs aident-ils à traiter l’hypertension artérielle ?
Ils diminuent la pression artérielle par un effet combiné :
- Sur le cœur : diminution de la fréquence cardiaque.
- Sur le système circulatoire : réduction de la tension artérielle via une action complexe.
- /Au niveau rénal : diminution de la sécrétion de rénine.
VF? Les B-bloqueurs diminuent l’attention
Faux
les B-bloqueur ont une action _________, par atténuation des signe caractéristique d’une libération d’adrénaline
anxiolytique
= réduit l’anxiété et état de stress
Quelles sont les contre-indications des B-bloqueurs? (3)
- Insuffisance cardiaque décompensée
- Asthme/MPOC
- Hypoglycémie en cas de diabète sucré
Quels sont les 2 effets indésirables des β-bloqueurs?
- Bradycardie, bloc AV
- Effets SNC
pourquoi il ne faut pas donner de β-bloqueurs chez les personnes en insuffisance cardiaque?
En cas d’insuffisance cardiaque décompensée, le cœur peut dépendre d’une stimulation du système sympathique pour fournir un débit suffisant
Quel type de β-bloqueurs doit-on sélectionner pour une personne asthmatique?
rx β1 sélectif
Qu’entend-on par «effets sur le SNC» quand on parle des effets indésirables des B-bloquants?
Dépression
Cauchemars
Insomnie
Fatigue
Pourquoi les β-bloqueurs posent-ils un danger chez les diabétiques en cas de survenue d’une hypoglycémie ?
Les β-bloqueurs empêchent l’adrénaline de libérer du glucose et masquent les symptômes de l’hypoglycémie, augmentant ainsi le risque de coma hypoglycémique
VF? Les B-bloquants peuvent entraîner une dysfonction sexuelle
Vrai
Quelles sont les caractéristiques du propanolol (Inderal®) ?
✅ Le propanolol est le prototype des β-bloqueurs, agissant comme un antagoniste β1 et β2.
✅ Il n’a pas d’activité antagoniste α ni d’activité sympathomimétique intrinsèque.
Quelles sont les indications thérapeutiques du propanolol ?
Hypertension artérielle
Maladie coronarienne (MCAS)
Arythmies cardiaques
Prévention des migraines
Hyperthyroïdie symptomatique
Vrai ou faux : Le timolol est un β-Sympatholytiques spécifique?
Faux, non spécifique
Quelle est l’indication du timolol?
Le glaucome
Quels sont les effets du timolol au niveau des récepteurs β?
Le timolol agit comme un antagoniste β1 et β2, et au niveau du corps ciliaire (β2), il diminue la sécrétion de l’humeur aqueuse, ce qui contribue à réduire la pression intraoculaire.
Vrai ou faux : Le timolol peut avoir une absorption systémique?
Vrai et ca entraine : bronchospasme, bradycardie, hypotension possible donc attention chez patients à risque (asthmatique, insuffisant cardiaque)
Nommez 2 β-bloquants non sélectifs
Propranolol et timolol
Qu’est-ce qu’un β1-bloqueur spécifique ?
Un β1-bloqueur spécifique est une molécule qui a une affinité plus grande pour les récepteurs β1 que pour les récepteurs β2, ce qui en fait un β-bloqueur cardiosélectif.
Quel est l’avantage des β1-bloqueurs par rapport aux β-bloqueurs non-sélectifs ?
Les β1-bloqueurs produisent moins de bronchoconstriction que les β-bloqueurs non-sélectifs, car ces derniers bloquent aussi les récepteurs β2, impliqués dans la détente des muscles lisses des bronches.
Les β1-bloqueurs sont-ils totalement sélectifs ?
Non, la sélectivité des β1-bloqueurs n’est pas absolue. À hautes doses, il peut y avoir un blocage des récepteurs β2, ce qui entraîne une perte de sélectivité.
Quelles sont les indications du Métoprolol (Lopressor®) ?
Le métoprolol est utilisé pour traiter l’hypertension, l’infarctus du myocarde, l’insuffisance cardiaque, et les arythmies.
Comment le Métoprolol est-il administré et quelle est sa demi-vie ?
Le métoprolol peut être administré par voie orale ou parentérale, et sa demi-vie est de 3 à 4 heures.
Quelles sont les indications du Bisoprolol (Monocor®) ?
Le bisoprolol est indiqué pour l’hypertension (administré par voie orale) et l’insuffisance cardiaque.
Quel est le mécanisme d’action du Labétalol (Trandate®) ?
Le Labétalol est un β-bloquant non spécifique qui diminue la fréquence cardiaque via l’action sur les récepteurs β1 et est aussi un α1-bloquant spécifique qui provoque une vasodilatation périphérique.
Comment le Labétalol réduit-il la pression artérielle ?
Le Labétalol réduit la fréquence cardiaque grâce à l’inhibition des récepteurs β1 et diminue la résistance vasculaire périphérique par l’inhibition des récepteurs α1.
Quelle est l’affinité du Labétalol pour les récepteurs β et α ?
Le Labétalol a une affinité 5 à 10 fois plus élevée pour les récepteurs β que pour les récepteurs α, mais les deux effets contribuent à son action anti-hypertensive.
Quelle est l’indication thérapeutique principale du Labétalol ?
Hypertension
Vrai ou faux : Le carvedilol possède un effet antioxydant?
Vrai, protecteur du muscle cardiaque
