Pharmaco 2 : Sympatholytiques Flashcards
C’est quoi des α-sympatholytiques ou α-bloquants?
Des molécules
qui sont des antagonistes de la noradrénaline et de l’adrénaline
pour les récepteurs α mais qui ne possèdent aucune affinité (ou
une affinité très faible) pour les récepteurs β
Quelles sont les applications thérapeutiques des α-sympatholytiques?
- Diminution de la Pression Artérielle
- Hyperplasie bénigne de la Prostate
Quel est l’effet d’une stimulation du récepteur α1?
Vasoconstriction artérielle, veineuse et muscles lisses
Quel est l’effet d’une stimulation du récepteur α2?
- Suppression tonus sympathique (car diminution NA) donc diminution TA
- Augmentation tonus vague (parasympathique)
Explique comment les α-sympatholytiques diminue la pression artérielle
- Blocage des récepteurs α
- Vasodilatation
- Diminution de la résistance périphérique
- Diminution de la pression artérielle
La phénoxybenzamine et la phentolamine sont des X?
α-Sympatholytiques Non-Spécifiques
Quels récepteurs la phénoxybenzamine et la phentolamine vont bloquer et stimuler?
bloc α1 = Vasodilatation et hypoTA
Bloc récepteurs α2 = augmentation NA = augmentation
FC et DC (stimulation β1)
Quelles sont les deux indications de la phénoxybenzamine et la phentolamine?
- Tx crises hypertensives (ex: pheochromocytome)
- Infiltration locale en cas d’extravasation d’amines
(phentolamine)
Pourquoi les a-sympatholytiques non-spécifiques ont tendance à stimuler le coeur?
En bloquant a2, on augmente la NA dans la fente synaptique. Puisqu’on a bloqué les a, la NA en excès peut seulement se lier aux B.
Quelles sont les limites de l’usage thérapeutique des a-bloquants non-spécifiques (phénoxybenzamine et phentolamine)?
Hypotension orthostatique
Tachycardie réflexe
Quel est le seul antagoniste irréversible de la NA et de l’adrénaline au niveau des récepteurs α?
Phénoxybenzamine qui se transforme en ion carbonium et peut former une liaison covalente avec les récepteurs α
Quelle est la durée d’action de la phénoxybenzamine?
3-4 jours à cause de la liaison covalente stable
C’est quoi le phéochromocytome?
Une tumeur de la médullosurrénale donc on sécréte trop de catécholamines = TA et FC élevée
c’est quoi une ischémie?
nécrose dermale suite a un action d’utilisation d’amine vasoactive
ex : epipen dans le doigt
Quel est le traitement quand il y a une ischémie locale?
Une injection d’α-bloquants sur le même site va alors entraîner un
blocage de la vasoconstriction provoquée par la stimulation des
récepteurs α.
Que bloquent les α-sympatholytiques non spécifiques ?
Les récepteurs α1 postsynaptiques et α2 présynaptiques.
Que se passe-t-il si les récepteurs α2 sont bloqués ?
Libération excessive de noradrénaline (car α2 = rétrocontrole) , entraînant une stimulation excessive des récepteurs β1 cardiaques = tachycardie
Comment limiter les effets secondaires des α-sympatholytiques non spécifiques?
En les combinant avec des β-bloquant
Pourquoi les α-Sympatholytiques Non-Spécifiques ne sont pas des molécules de choix pour le traitement de l’hypertension chronique?
À cause de leurs effets secondaires (tachycardie réflexe, vasodilatation excessive, effets liés au blocage des récepteurs α2)
Quel est l’avantage d’utiliser des α1-sympatholytiques spécifiques?
Ils ont moins d’affinité pour le récepteur α2 présynaptiques donc ca n’affecte par le rétrocontrole donc pas de libération de noradrénaline donc pas d’effets au coeur
Quelles sont les indications des α1-sympatholytiques spécifiques?
- Hypertension artérielle
- Hyperplasie bénigne de la prostate (HBP)
Quels sont les 2 niveaux de sélectivité des a1-bloquants et qu’est-ce que ça implique?
Sélectivité α1 (moins de tachycardie réflexe)
Sélectivité α1A (ciblé au niveau prostate, moins hypotension)
QSJ? Je suis le prototype des a1-bloquants?
La prazosin (minipress)
Vrai ou faux : Le prazosin (α1-Sympatholytiques Spécifiques) a une affinité semblable pour α1 : α2?
Faux, Affinité α1 : α2 ➔ 1000:1