Chimie 2.2 (31-62) Flashcards
VF? les récepteurs a-2 sont des rcpt présynaptiques/autorécepteurs
Vrai
Quel est la pharmacothérapie (l’effet) des agonistes sélectifs des récepteurs a2 ?
le traitement de l’hypertension, du glaucome et comme analgésique, antispasmodique et sédatif
Nommez les agonistes sélectifs des rcpt a-2
alpha méthyldopa (Aldomet)
dérivés 2-aminoimidazolines
Vrai ou faux : L’alpha-methyldopa peut traverser la BHE via un transporteur sélectif?
Vrai
Dans les dérivés 2-aminoimidazolines, quelle modification augmente la sélectivité envers les rcpt a-2?
Comment se nomme le groupe qui se forme à la suite de la modification?
l’ajout de N à la position du X
groupe guanidine
Quelle est la similitude entre la clonidine et la NA?
La clonidine présente, comme la noradrénaline, une charge positive sur une tête cationique relativement dégagée, une possibilité de création de liaison hydrogène au niveau de l’azote exocyclique et un noyau aromatique se présentant à l’établissement d’une liaison par transfert de charge.
Vrai ou faux : La clonidine est un antihypertenseur?
Vrai
Dans quel tx sont utilisés les antagonistes des récepteurs adrénergiques alpha-1?
Utilisés comme antihypertenseur et dans le traitement de l’hyperplasie bénigne de la prostate (BPH)
Quelles sont les 4 composantes de la structures des antagonistes des rcpt a-1?
- structure bicyclique de type quinazoline
- l’amine en position 4 est déterminante de l’affinité pour le récepteur a-1 (en vert dans le cycle jaune)
- le cycle pipérazine qui n’est pas essentiel à l’activité
- substituant sur l’azote du cycle pipérazine qui détermine les propriétés pharmacocinétiques (fragment acyle).
Associe la nomenclature générique : -azosine; -zoline; -olol, -nidine; -érol, -énol ou -amol;
1- angonistes des rcpt a-1
2- agonistes des rcpt a-2
3- antagonistes des rcpt a-1
4 - agonistes des rcpt b-2
5 - antagonistes des rcpt b
1- certains angonistes des rcpt a-1 → zoline (pas tous, mais ex. oxymétazoline)
2- agonistes des rcpt a-2 → agonistes rcpt a-2 (clonidine)
3- antagonistes des rcpt a-1 → azosine (prazosine)
4 - agonistes des rcpt b-2 → érol, énol ou amol (salbutérol, salbutamol)
5 - antagonistes des rcpt b → olol (propranolol)
Quelle est la différence structurale entre la térazosine et l’alfuzosine?
térazosine : les deux N de la pipérazine sont dans un cycle
alfuzosine : les deux N de la pipérazine sont dans une chaîne
Si les récepteurs a-1A représentent 70 % de la population des rcpt adrénergiques de la prostate.
Et que l’Alfuzosine, Tamsulosine et Silodosine sont des médicaments de premières
lignes pour le traitement de l’hyperplasie bénigne de la prostate (BPH).
Alors, à quelle classe de mx appartiennent-ils?
Antagonistes des récepteurs a-1
C’est quoi l’isoprotérénol?
Un agoniste non sélectif des récepteurs beta
L’isoprotérénol (agoniste non sélectif beta) est métabolisé par XX?
COMT mais non par la MAO
vrai ou faux : Les récepteurs b1 augmentent le rythme et la force des contraction cardiaque ?
Vrai
C’est quoi la dobutamine?
Un agoniste sélectifs des récepteurs beta 1
La dobutamine (Agoniste sélectif rec b-1) est métavolisée par quelle enzyme?
La COMT
Les agonistes b2 sont principalement utilisé comme XX?
Bronchodilatateur
Quelle est la nomenclature générique des agonistes séléctifs des récepteurs b2?
erol, enol, amol
QSJ? J’ai servi de point de départ pour le développement d’agonistes sélectifs pour les récepteurs β2?
L’isoprotérénol (agoniste non sélectif beta)
Dans la dobutamine, par quoi a été substitué l’amine?
Par un groupement plus volumineux
VF? l’isoprotérénol/isoprénaline est une catécholamine
Vrai
VF?
L’adrénaline a plus d’affinité pour les rcpt alpha adrénergique
Faux, agit sur les deux récepteurs
Quel est l’impact des modifications effectuées sur les agonistes sélectifs des rcpt b-2?
- augmentent la sélectivité pour les b-2;
- éliminent presque complètement la biotransformation par la COMT et MAO;
- Diminue la vitesse d’élimination et augmentent la durée d’action
