Pharmaco 2 : Catécholamines endogènes Flashcards
Quels sont les 3 catécholamines endogènes?
- Épinéphrine
- Norepinéphrine
- Dopamine
Vrai ou faux : L’administration PO des catécholamines endogènes est efficace?
Faux, inefficace car rapidement métabolisé au foi et TGI par MAO et COMT
Quelles sont les voies d’administration des catécholamines endogènes?
S/C, IV, IM
Pourquoi l’absorption des catécholamines après l’injection S/C est lente?
Car il y a une vasoconstriction
Vrai ou faux : Les catécholamines endogènes sont peu liposoluble?
Vrai, donc elle ne passe par la BHE (peu d’effets centraux)
Quel est l’effet de l’adrénaline sur les récepteurs β₂?
Ca favorise la relaxation des muscles lisses broncho-dilatateurs ce qui peut aider avec l’asthme
QSJ: prototype des sympathomimétiques et puissant stimulant alpha et bêta
Adrénaline
Quels sont les effets cardiovasculaires de l’adrénaline sur les récepteurs α1?
La vasoconstriction des artérioles (surtout au niveau cutané, splanchnique et rénal)
Quels sont les effets cardiovasculaires de l’adrénaline sur les récepteurs β₂?
Vasodilatation (surtout dans les muscles squelettiques)
Comment la balance entre les récepteurs α1 et β2 influence-t-elle l’effet de l’adrénaline ?
L’effet final de l’adrénaline sur le flux sanguin dans un organe dépend de la balance entre la vasoconstriction médiée par les récepteurs α1 et la vasodilatation via les récepteurs β2
Quel est l’effet global de la stimulation adrénergique sur le débit cardiaque (DC) ?
L’effet global est de redistribuer le débit cardiaque vers les muscles squelettiques pour optimiser l’irrigation sanguine et l’apport en oxygène pendant une situation de stress ou d’effort.q
Quels sont les effets cardiovasculaires de l’adrénaline sur les récepteurs β1?
Augementation de la fréquence cardiaque, débit cardiaque et tension artérielle
Quels sont les effets pulmonaires de l’adrénaline sur les récepteurs β2?
Relaxation muscles lisses des bronches (bronchodilatation)
Quels sont les effets métaboliques de l’adrénaline sur les récepteurs α1?
Inhibition du relargage de l’insuline
Quels sont les effets métaboliques de l’adrénaline sur les récepteurs β1?
Augmentation glycogénolyse au foie et augmentation de la lipolyse tissulaire
VF: l’adrénaline a un effet général de relaxation sur les muscles lisses du TGI
Vrai
Quels sont les effets au niveau du TGI et génito-urinaire de l’adrénaline sur les récepteurs β?
Relaxation du detrusor
Quels sont les effets au niveau du TGI et génito-urinaire de l’adrénaline sur les récepteurs α1?
Contraction sphincters et trigone
Vrai ou faux : L’adrénaline peremt la contraction du muscle radiaire de l’iris = mydriase?
Vrai
Quel est le but de la mydriase par l’adrénaline?
Laisser entrer la lumière
Vrai ou faux : L’action de l’adrénaline permet de relaxer le muscle ciliaire (accommodation cristallin vision à distance)?
Vrai
Quelle est l’indication principale de l’adrénaline?
Les choc anaphylactique sous forme d’Epipen
Quels sont les symptomes d’un choc anaphylactique?
éruptions cutanées, détresse respiratoire et
bronchospasme, hypotensions, arrêt cardiorespiratoire
Quel est l’effet du traitement à l’adrénaline (Epipen) lors d’un choc anaphylactique?
- Effet β2 = bronchdilatation
- Effet α1: vasoconstriction, augmentation TA
Quel est l’effet principal de la noradrénaline?
Vasoconstricteur puissant: effet α1
Quels sont les effets principaux de la noradrénaline via les récepteurs α1 ?
Vasoconstriction puissante dans tous les lits vasculaires (sauf les coronaires), entraînant une augmentation significative de la pression artérielle
Quels effets la noradrénaline a-t-elle sur la fréquence cardiaque (FC) et la force de contraction cardiaque ?
La noradrénaline stimule modérément les récepteurs β1, ce qui entraîne une augmentation de la fréquence cardiaque (FC) et de la force de contraction du cœur
Quels sont les effets de la noradrénaline sur les récepteurs β2?
Peu d’effets
Quels sont les effets métaboliques de la noradrénaline ?
La noradrénaline a peu d’effets métaboliques
Quelles sont les principales indications de la noradrénaline (Levophed®) ?
- Augmentation des résistances vasculaires périphériques (RVP) et de la pression artérielle (TA).
- Traitement de l’hypotension artérielle.
- Traitement du choc septique
La dopamine est impliqueé dans la régulation :
Du tonus vasculaire, du coeur, des fonctions endocriniennes
Vrai ou faux : La dopamine est un neurotransmetteur du SNC + SNP?
Vrai
La dopamine est un agoniste de plusieurs récepteurs selon la dose. Quels sont ces récepteurs?
- Agoniste D1
- Agoniste D2
- Agoniste récepteurs α et ß
Qu’entraîne la stimulation du récepteur D1 par la dopamine?
Vasodilatation rénale, mésentère, coronaires, cérébrale
Qu’entraîne la stimulation du récepteur D2 par la dopamine?
Diminution du relargage NA (vasodilatation) et effet central (contrôle nausées et vomissements, sensation de récompenses)
Pourquoi la diminution du relargage de noradrénaline entraine une vasodilatation?
La NA joue un role dans la vasoconstriction en agissant sur les récepteurs α
L’effet de la dopamine est dose-déprendante. Quels récepteurs sont stimulés à une dose faible (0.5 à 2 mcg/kg/min)?
D1 et D2 (vasodilatation rénale et mésentérique)
L’effet de la dopamine est dose-déprendante. Quels récepteurs sont stimulés à une dose moyenne (2 à 10 mcg/kg/min)?
B1: augmentation DC
L’effet de la dopamine est dose-déprendante. Quels récepteurs sont stimulés à une dose élevée (10 mcg/kg/min)?
a1: augmentation RVS et TA
donne l’ordre d’affinité aux récepteurs de la dopamine en fonction de la dose si elle augmente de manière croissante
D < b < a
Quelles sont les indications thérapeutiques de la dopamine? (2)
- Traitement de la bradycardie
- Traitement de l’insuffisance cardiaque
Vrai ou faux : La dopamine est très peu utilisé en pratique?
Vrai