Pharmaco 1 (par: Wissam Elakhras) Flashcards
C’est quoi la pharmacologie?
C’est l’étude de l’interaction entre le vivant et le matériel biochimique
Vrai ou faux
Énormément de médicament sur lesquelles on fait de la recherche de base finissent par se retrouver sur le marché
Faux, la plupart ne se rendent même pas à la 1ere phase
Rappel
Quels sont les trucs que on évalue sur medicament lors de la phase 1?
Sur des gens en bonne santé on voit l’inocuité du medoc
Quels sont les 4 grandes activités de la pharmacocinétique?
Absorbtion
Distribution
Biotransformation
Élimination
Quels sont les différents trucs qui peuvent modifier la pharmacocinétiques?
Quels sont les 3 type de nom que on peut donner pour un médicament?
Lesquelles sont utilisés en clinique?
Chimique, generic et commercial
En pratique on utilise le generic ou le commercial
Quels sont les 5 trucs (au niveau physiologique) sur lesquelles un médicament peut agir?
Action sur enzyme
Action sur tansporteurs
Action sur la synthese de macromolecule comme adn
Action sur les recepteurs
Action physicochimique, genre sur le surfactant
Que représente chacun des phases de la courbe dose-réponse?
Phase 1: pas assez de médoc pour reponse therapeutique
Phase 2: ca augmente rapidement
Phase 3: se stabilise, augmentation de la toxicité sans augmentation de la reponse therapeutique
C’est quoi le index thérapeutique?
C’est la différence entre la dose nécessaire pour avoir les effet therapeutique désiré et les effets indésirable
C’est quoi un index thérapeutique fort?
C’est que tu est capable d’aller chercher l’efficacité maximale du medoc sans subir les effet indésirables
C’est quoi un médoc avec index thérapeutique faible?
Medoc que genre c’est difficile d’aller chercher le Efficacité maximal sans avoir aucun effets indésirables
Petit schéma que tu dois prendre la peine de lire car facile mais intéresseant
Vrai ou faux
Il faut un concentration minmal pour que medoc fasse effet?
Vrai, sinon on atteint pas le «thérapeutic range»
Paramètres pharmaco cinétiques
Que représente le Cmax?
Concentration maximal atteinte par le médicament dans le corps
Paramètres pharmaco cinétiques
Que représente le Cmin?
Concentration minimal obtenue après l’administration du médoc, selon que tu prend le médicament de facon régulière
Paramètres pharmaco cinétiques
Que représente le Tmax?
C’est le temps nécessaire pour atteindre la dose maximal après administration du medoc
Paramètres pharmaco cinétiques
Que représente le T1/2 soit le temps de demi vie?
Elle reflète quoi?
C’est le temps nécessaire pour que la moitié de la qté du médoc soit éliminée du corps
Reflète le vitesse d’élimination et le volume de distribution
C’est quoi les concentration toxique minime?
et concentration efficace minime?
Toxique: concentration minimal nécessaire pour que le médoc devienne toxique
Efficace: concentration minimal nécessaire pour que le médoc devienne efficace
C’est quoi un médoc à libération prolongé vs a libération immédiate?
Immédiate: prend que très peu de temps pour être absorbé dans le corps
Prolongé: medoc se fait absorbé sur une longue période
Que représente la surface sous la courbe?
Représente la qté de médicament qui a pénétrer dans la circulation
(Produit entre le temps et la concentration, ce qui nous la quantité total de médicament qui a pénétrer dans la circulation pendant un certain moment)
C’est quoi la constante d’élimination?
Représente le rapport entre la qté de médoc dans le corps et la vitesse d’élimination du médoc
C’est quoi la cinétique d’ordre zéro et celle d’ordre premier?
Premier: la vitesse d’absorption, de distribution et d’élimination dans le corps augmente de facon proportionnel a la dose prise
Zero: la vitesse augmente pas de facon proportionnele
Quel est l’utilité de savoir que un médoc a une cinétique d’ordre premier jusqu’à une certaine concentration?
Permet de prédire la qté de médic quu va se retrouver dans le corps
Pourquoi le fait de prendre 2 fois plus d’alcool fera que j’ai 4 fois plus de alcool dans mon sang? (1 verre par heure vs 2 verre par heure)
Car les transporteur qui eliminent l’alcool dans le corps seront déjà saturé donc l’alcool va juste continuer a s’accumuler dans le coprs en attendant
C’est la variabilité dans quoi qui fait que la réponse varie d’un patient à l’autre (question pas claire je le sais)
Variabilité dans la cinétique du médoc: genre que concentration plasmatique sera pas la même d’un patient à l’autre
ou dans la dynamique du médoc: même concentration mais pas le même effet
Vrai ou faux
Toutes les voies d’administration doivent passer par une étape d’absorbtion?
Faux, par exemple intra-veineux a pas à être absorber
Quelles sont les différentes étapes de l’abdorbtion des medoc dans le tube digestifY
Désintégration, dissolution dans le suc gastrique, vitesse de vidange vidange gastrique, mise en contact, absorption et perfusion intestinale
Quelle est l’utilité de ces formules?
C’est de pouvoir déterminer la qté qui sera ionisé ou pas dépendemment du pH dans un endroit du corps, genre dans le intestin grêle
Vrai ou faux
La majorité des médicament se font absorber par transport actif vers l’intérieur des entérocytes
Vrai
Vrai ou faux
Une fois une médoc absorbé, il ne peut plus retourner vers la lumière intestinal
Faux, comme le montre ce schéma
Quelle est la formule qui définit la vitesse d’absorbtion d’un médicament?
(Constante d’absorbtion)*quantité de médoc
Quelle est la formule qui définit la vitesse d’élimination du médoc?
Constante d’élimination*Concentration dans le sang
En terme de vitesse d’absorbtion et d’élimination, à quoi correspont le Cmax?
C’est lorsque la vitesse d’absorbtion est équivalent à la vitesse d’;imination du médoc
Vrai ou faux
Une fois que le médicament a été totalement absorbé et que il ne reste plus de médicament dans le intestin, la concentration plasmatique du médoc dépend uniquement de la vitesse d’élimination
Vrai
Si j’augmente la vitesse d’absorbtion, quel sera l’effet sur le Cmax?
le Tmax?
La pente de déclin?
La SSC?
Le Emax et la toxicité?
Cmax: augmentation
Tmax: diminutiion
Pente de déclin: identique (car tu change pas élimination)
SSC: identique
Emax: augmentée
Si je diminue la vitesse d’absorbtion, quel sera l’effet sur le Cmax?
le Tmax?
La pente de déclin?
La SSC?
Le Emax et la toxicité?
Cmax: diminuer
Tmax: augmentée
Pente de déclin: identique (car tu change pas élimination)
SSC: identique
Emax: diminuer
Si j’augmente la fraction de la dose absorbée, quel sera l’effet sur le Cmax?
le Tmax?
La pente de déclin?
La SSC?
Le Emax et la toxicité?
Cmax: augmentation
Tmax: identique
Pente de déclin: identique (car tu change pas élimination)
SSC: augmente
Emax: augmentée
Si je diminue la fraction de la dose absorbée, quel sera l’effet sur le Cmax?
le Tmax?
La pente de déclin?
La SSC?
Le Emax et la toxicité?
Cmax: diminuer
Tmax: identique
Pente de déclin: identique (car tu change pas élimination)
SSC: diminuée
Emax: diminuée
Lorsque nous avons un médicament à prise unique, avons-nous besoin de nous ajuster à la vitesse absorbtion?
et à la dose?
Oui pour les 2
Lorsque nous avons un médicament à prise multiples, avons-nous besoin de nous ajuster à la vitesse absorbtion?
et à la dose?
Pas besoin de s’ajuster à la vitesse d’absorbtion vu que tu est supposé toujours avoir une partie de médoc dans ton corps
Par contre la dose oui tu dois ajuster, forcément
Quels sont les 3 facon de définir un transporteur?
Efflux vs influx
Absorbtion vs sécretion
(atp binding cassette (transport actif primaire) vs solute carrier (transport actif secondaire)
Vrai ou faux
Les aliments contenant du calcium peuvent diminuer la qté d’un médicament qui est absorbé?
Vrai, car le calcium peut transformer le medoc en sel insoluble
Vrai ou faux
Les cations et les anions peuvent passer par le même transporteur, car un transporteur d’ion est un transporteur d’ion!
Faux, les anions et les cations ont pas le meme transporteur
C’est quoi la définition d’un transporteur par influx? et par efflux?
Influx: ca rentre dans la cellule
Efflux: ca sort de la cells
Les base sont transportés par des transporteur de cation ou d’anion?
et pour les acides?
Base: transportée par transporteur de cations
Acide: transporté par transporteur d’anion
Donne 3 catégories de transporteur qui favorisent l’absorbtion (transporteur d’influx)? (question bizzare je sais)
Donne 3 catégorie de transporteur qui diminue l’absorbtion (donc des transporteur d’efflux)?
MDR1, BRCP ET MRP
Par rapport au nombre de transporteur, c’est quoi qui va déterminer la quantité de médicament qui va se rendre vers le sang?
L’équilibre entre le nombre de transporteur d’influx et d’efflux
Quels facteur vont jouer sur la quantité de médicament absorbée dans l’intestin?
À quel point le médoc se fait dégrader par le ph de l’intestion
Si le médicament réagit avec d’autre aliment ou médicament
Variabilité dans l’expression des transporteur d’influx ou d’efflux
Métabolisme dans la paroi intestinale
Donne 4 trucs qui peuvent influencer les transporteurs?
Produit naturels
Interaction médicamenteuses
Génétiques
Pathologies
Comment les jus de fruit peuvent entrainer une augmentation de la Cmax?
En bloquant certains transporteurs d’efflux
Une fois que un médoc est entré dans un entérocyte, c’est quoi les 3 trucs qui peuvent se passer avec?
Soit retourner vers la lumière intestinal
Soit être dégradé par une enzyme genre CYP 450
Soit aller vers le sang
C’est quoi l’effet de premier passage, par définition?
C’est le fait que quand ton médicament est absorbé vers l’intérieur de l’entérocyte, une partie est renvoyé dans la lumiere intestinal et une autre partie est dégradé en métabolite inactif.
Ainsi, cet effet fait que ton médicament ne se rend pas jusque dans la circulation systémique
Quels sont l’enzyme et le transporteur qui permet d’assurer l’effet de premier passage
CYP3A4
glycoprotéine P
C’est quoi la biodisponibilité, par définition?
C’est la fraction de la dose administré qui est passé vers la circulation sanguine
Quelle formule mathématique permet de connaitre la biodisponibilité?
Vrai ou faux
L’effet de premier passage peut mener à l’apparition de métabolites actifs
Vrai
Quels sont les conséquences de la réduction du premier passage?
Augmente la biodisponibilité
Augmente les concentrations sériques donc favorise aussi apparition d’une toxicité
C’est quoi les trus qui peuvent augmenter l’effet de premier passage?
Le jus de pamplemousse, un état pathologique ou l’effet dun medoc
Donne une technique que on peut utiliser pour contrer l’effet de premier passage?
On peut s’arranger pour saturer le premier passage, donc on augmente rapidement la biodisponibilité
