Brainscape's Knowledge GenomeTM

Browse over 1 million classes created by top students, professors, publishers, and experts.


See full index

Farmakologia 2 kolos > Opioidy Teoria > Flashcards

Opioidy Teoria Flashcards

1
Q

Historyczne leki przeciwbólowe

A
  1. Pochodne opium, wyciągu z maku lekarskiego (Papaver somniferum)
  2. Znane juz w III w. p.n.e.
  3. Opium zawiera ok 40 rożnych alkaloidow -> najważniejsze 2 rodzaje:
    1) pochodne fenantrenu
    1. Morfina
    2. Kodeina
      2) pochodne izochinoliny
    3. Papaweryna
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
2
Q

Układ endogennych opioidow

A
  1. β-endorfina (31aa)-> z POMC (prooopiomelanokortyny)
  2. Dynorfina (13aa)-> stosunkowe selektywne wobec receptorow kappa
  3. Met-enkefalina i leu-enkefalina (pentapeptydy)-> kończą sie odpowiednio metioniną i leucyną
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
3
Q

Receptory opioidowe

A
  1. Receptory opioidowe pod względem działania analgetycznego
    μ (mi) > κ (kappa) > δ (delta)
  2. Sa tez receptory nocyceptyny/orfaniny FQ (N/OFQ)-> nie reagują z opioidami ale homologia w sekwencji
  3. Tez receptor typu σ (sigma) -> halucynogenne działanie niektórych substancji
  4. Siedem fragmentów przezblonowych,
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
4
Q

Pobudzenie receptorów opioidowych

A
  1. Związane z białkiem Gi
  2. Podjednostka Gαi hamuje CA, a Gβγ hamuje:
    - > wejście jonów wapnia do komórki -> zahamowanie egzocytozy i
    - > aktywację wypływu K+ na zewnątrz komórki -> hiperpolaryzacja
  3. W efekcie ↓ wydzielania neuroprzekaźników w zakończeniach presynaptycznych neuronów aferentnych czuciowych w rogach tylnych rdzenia kręgowego
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
5
Q

Różnica między agonistą mieszanym i częściowym

A
  1. Częściowy -> aktywuje receptory opioidowe, ale z mniejszą siłą
  2. Mieszani -> są agonistami niektórych typów receptorów, a innych antagonistami
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
6
Q

Na jakie układy działają opioidy?

A
  1. CNS i ObUN
  2. Sercowo-naczyniowy
  3. Pokarmowy
  4. Moczowo-płciowy
  5. Hormonalny
  6. Immunologiczny
  7. Skore
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
7
Q

Efekty działania opioidow na układ nerwowy

A
  1. Przeciwbólowy
  2. Euforyzujacy (u części dysforia-> ↓ nastroju, wyolbrzymianie bodźców-> najprawdopodobnie uwarunkowana genetycznie)
  3. Przeciwkaszlowy
  4. Zwężenie źrenicy -> charakterystyczne przy zatruciach, szpilkowate źrenice
  5. Depresja ośrodka oddechowego (powikłanie przy zatruciu)
  6. Efekt uspokajający i nasenny
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
8
Q

Efekty działania opioidow na układ sercowo-naczyniowy

A
  1. Rozszerzenie naczyń, w tym wieńcowych (bo ↑ uwalniania histaminy)
  2. ↓ BP
  3. ↓ zapotrzebowania mięśnia sercowego na tlen (korzystne w zawale)
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
9
Q

Efekty działania opioidow na układ pokarmowy

A
  1. Nudności i wymioty (podrażnienie dna komory IV)
  2. Zaparcia (↑ napięcia mięśniówki gładkiej jelit)
  3. ↑ napięcia zwieracza banki wątrobowo-trzustkowej
  4. ↑ ciśnienia żółci w pęcherzyku żółciowym
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
10
Q

Efekty działania opioidow na układ moczowo-płciowy

A
  1. Retencja moczu -> ↑ napięcia zwieraczy

2. Przedłużenie porodu

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
11
Q

Efekty działania opioidow na układ hormonalny i immunologiczny

A
  1. ↓ wydzielania LH -> ↓ owulacji, ↓ płodności
  2. Stymulacja wydzielania ADH i PRL
  3. ↓ funkcji komórek NK
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
12
Q

Efekty skórne opioidow

A

-> związane ze ↑ uwalniania histaminy z mastocytow

  1. Zaczerwienienie skory
  2. Świąd
  3. Wysypka
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
13
Q

Opioidy -> kiedy stosować ostrożnie

A
  1. Choroby wątroby -> wszystkie sa metabolizowane w wątrobie
  2. Zaburzenia czynności nerek -> moze towarzyszyć ↑ stężenia w osoczu
  3. Zaburzenia oddechowe (np. rozedma, kifoskolioza, sercem płucnym)
  4. Ciężka otyłość
  5. Urazy głowy i czaszki-> mogą powodować ↑ciśnienia śródczaszkowego przez nasilenie depresji oddechowej (należy wtedy wentylować mechanicznie)
  6. Astma -> mogą wyzwolić atak
  7. Pacjenci ze zmniejszona obj krwi-> wrażliwi na działanie naczyniorozkurczowe
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
14
Q

Morfina działanie

A
  1. Naturalny alkaloid opium

2. Czysty pełny agonista opioidowy

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
15
Q

Morfina farmakokinetyka

A
  1. Ulega glukuronidacji-> powstaje czynny metabolit (6-glukuronian morfiny) -> o silniejszym i dłuższym działaniu
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
16
Q

Morfina drogi podania

A
  1. Doustna (wymaga stosowania co 4h)
  2. Parenteralna
    3, Plastry naskórne o przedłużonym uwalnianiu (wystarczają na 12h)
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
17
Q

Morfina zastosowanie

A
  • > lek z wyboru do kontroli bólu w:
    1. Poważnych urazach
    2. Zawale mięśnia sercowego
    3. Chorobie nowotworowej
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
18
Q

Heroina

A
  1. Diacetylomorfina
  2. Niepolarna -> szybciej przechodzi przez BBB
  3. W niektórych krajach dopuszczona do użytku
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
19
Q

Hydromorfon

A
  1. Podobny do morfiny -> uwodorniony keton powstawały z morfiny
  2. Czysty agonista receptorów opioidowych
20
Q

Hydromorfon farmakokinetyka

A
  1. Często podawany dożylnie
  2. Bardziej rozpuszczalny w tłuszczach niz morfina-> szybszy początek działania
  3. Kilkakrotnie silniejszy niz morfina
21
Q

Dihydrokodeina

A
  1. Opioid półsyntetyczny

2. Silne działanie przeciwbólowe

22
Q

Oksykodon

A
  1. Opioid półsyntetyczny

2. Nieco słabsze działanie przeciwbólowe -> często stosowany z NSAIDs lub paracetamolem

23
Q

Petydyna działanie

A
  1. Syntetyczny opioid
  2. Ma komponentę cholinolityczną
  3. Nie wykazuje efektów przeciwkaszlowych i słabiej kurczy mięśniówkę gładka -> bezpieczniejszy podczas porodu i schorzeń dróg żółciowych
  4. Rzadziej wywołuje zaparcia
  5. Nie powoduje skurczu źrenicy
24
Q

Petydyna uwagi kliniczne

A

1, Czas działania krótszy niz morfiny
2, Najlepszy w leczeniu ostrych dolegliwości bólowych
3. Metabolizm do toksycznej Norpetydyny-> NIE powinna byc stosowana przez długi czas ani w powtarzających sie dawkach

25
Q

Fentanyl i jego pochodne

A
  1. Najsilniejsze opioidy -> Fentanyl jest 100 razy silniejszy niz morfina
  2. Podawanie: dożylne + fentanyl w plastrach do podawania podskórnego
  3. Używane do zniesienia bólu pre- i pooperacyjnego
26
Q

Remifentanyl

A
  1. Działa ultraszybko (juz w 1min po podaniu) i ultrakrotko (kilka minut-> rozkładany przez esterazy)
27
Q

Metadon

A
  1. Długo działający
  2. Stosowany raz dziennie doustnie
  3. Stosowany przez:
    1) osoby uzależnione od opioidow
    2) cierpiących na bóle przewlekłe (np. nowotworowe)
28
Q

Dekstropropoksyfen

A
  1. Najsłabszy czysty agonista opioidowy częściowy
29
Q

Czyści agoniści opioidowi częściowi zastosowanie

A
  • > podawane doustnie
    1. Bóle o umiarkowanym nasileniu, najczęściej w połączeniu z NSAIDs lub paracetamolem
    2. Kodeina i hydrokodon -> przeciwkaszlowe
30
Q

Buprenorfina

A
  1. Częściowy agonista μ
  2. Antagonista κ
  3. Dłuższe działanie przeciwbólowe -> wolno oddysocjowywuje od receptorow μ
31
Q

Buprenorfina zastosowanie

A
  1. Bóle średnie i silne

2. Leczenie uzależnień od morfiny

32
Q

Butorfanol

A
  1. Agonista κ
  2. Antagonista μ
  3. Wykazuje analgezje przy mniejszej skłonności do uzależnień lub spowodowania niewydolności oddechowej
  4. Dostępny w sprayu donosowym, moze byc stosowany na żądanie
33
Q

Nalbufina

A
  • > jak Butorfanol:
    1. Agonista κ
    2. Antagonista μ
    3. Wykazuje analgezje przy mniejszej skłonności do uzależnień lub spowodowania niewydolności oddechowej
34
Q

Pentazocyna

A
  1. Agonista κ i sigma (σ)
  2. Pobudzenie sigma-> słabe objawy psychozomimetyczne
  3. Słaby (7% działania morfiny)
  4. Czasem stosowany z NSAIDs lub Paracetamolem
35
Q

Dekstrometorfan

A
  1. Agonista receptorow opioidowych i antagonista NMDA
  2. Właściwości przeciwkaszlowe -> lek przeciwkaszlowy, ale nie przeciwbólowy
  3. W połączeniu z chinidyną potrafi kontrolować tzw. nietrzymanie afektu -> nagle, nieadekwatne do sytuacji, napady śmiechu lub płaczu
36
Q

Difenoksylat

A
  1. Działają silnie na receptory opioidowe w mięśniówce gładkiej jelit
  2. Leki przeciwbiegunkowe
37
Q

Loperamid

A
  1. Działają silnie na receptory opioidowe w mięśniówce gładkiej jelit
  2. Leki przeciwbiegunkowe
38
Q

Tramadol

A
  1. Agonista receptorów opioidowych
  2. Bloker wychwytu zwrotnego NA i 5-HT
  3. Zastosowanie: średnio nasilone bóle przewlekłe
39
Q

Nalokson

A
  1. Antagonista opioidowy
  2. Po podaniu parenteralnym u osoby zatrutej często konieczne jest kilkakrotne powtórzenie dawki -> aby zapobiec niewydolności oddechowej
40
Q

Zastosowanie antagonistów opioidowych

A
  1. Zatrucie opioidami
  2. Leczenie uzależnienia opioidowego
  3. Dodatek do leków opioidowych doustnych -> nie wchłaniają się z przewodu pokarmowego -> zapobieganie podawania leków doustnych dożylnie przez uzależnionych
41
Q

Naltrekson

A
  1. Długi czas działania

2. Podawany doustnie lub w zastrzykach o powolnym uwalnianiu (raz w miesiącu)

42
Q

Alwimopan

A
  1. Antagonista działający wyłącznie obwodowo (nie przechodzi przez BBB)
  2. Zastosowanie:
    1) leczenie pooperacyjnej niedrożności jelit
    2) zaparcia wywołane chronicznym podaniem opioidow
43
Q

Drabina analgetyna WHO - etapy

A

1 - ból od łagodnego do umiarkowanego
2 - ból umiarkowany lub źle kontrolowany w kroku 1
3 - ból od umiarkowanego do ciężkiego źle kontrolowany w kroku 2

44
Q

Drabina analgetyna WHO 1 krok

A

-> lek nieopioidowy z dodatkowymi środkami

  1. Paracetamol
  2. NSAID
  3. Dodatkowe: zmniejszające objawy nasilające ból np. obrzęk
45
Q

Drabina analgetyna WHO 2 krok

A

-> krótko działający lek opioidowy na żądanie + stale lek nieopioidowy (Paracetamol lub NSAID) + środki dodatkowe

  1. Morfina
  2. Oksykodon
  3. Hydromorfon
46
Q

Drabina analgetyna WHO 3 krok

A
  • > stale długodziałający opioid (wlew dożylny lub formuła z ciągłym uwalnianiem) + krótko działający lek opioidowy na żądanie + stale lek nieopioidowy (Paracetamol lub NSAID) + środki dodatkowe
    1. Morfina
    2. Fentanyl np. przezskórnie
    3. Inne o stałym uwalnianiu

Farmakologia 2 kolos (18 decks)

Brainscape helps you reach your goals faster, through stronger study habits.
© 2024 Bold Learning Solutions. Terms and Conditions