Leki Przeciwdepresyjne Teoria Flashcards

1
Q

Zaburzenia nastroju -> rodzaje

A
  1. Depresja -> obniżenie nastroju (choroba jednobiegunowa)
  2. Objawy maniakalne-> podwyższenie nastroju
  3. Dwubiegunowe zaburzenia afektu -> naprzemienne występowanie okresów manii i depresyjnych
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
2
Q

Depresja i choroba dwubiegunowa -> epidemiologia

A
  1. Zaburzenia depresyjne (jednorazowe lub nawracające) -> spotykane w ciągu życia w kilkunastu procent ludzi
  2. Choroba afektywna dwubiegunowa -> u 1% populacji
  3. Największy problem -> samobójstwa (kilkanaście procent osób z zaburzeniem afektu, którzy nie otrzymali skutecznej pomocy lekarskiej)
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
3
Q

Leki stosowane w terapii depresji i manii

A
  1. Depresja -> leki przeciwdepresyjne
  2. Mania -> leki stabilizujące nastrój
    - > obniżające nadmierny nastrój ale tez podwyższające obniżony
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
4
Q

Depresja i mania -> patogeneza

A
  1. Zaburzenia w sygnalizacji w szlakach:
    1) noradrenergicznych wychodzących z miejsca sinawego
    2) serotoninergicznych wychodzących z jąder szwu
  2. NIEDOBÓR NA i 5-HT -> ale charakter zaburzeń złożony
  3. 5-HT i NA są uwalniane oprócz klasycznych synaps-> w żylakowatościach neuronów
    - > licznych, gromadnie zlokalizowanych rozszerzeniach wzdłuż aksonow, zawierających pęcherzyki z neuroprzekaźnikiem
    - > równocześnie uwalniają duża ilość neuroprzekaźnika -> aktywuje okoliczne centra nerwowe
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
5
Q

Trojcykliczne antydepresanty budowa

A
  1. Zawierają 3 pierścienie węglowe, dwa aromatyczne i jeden cykloheptanowy
  2. Pochodne 4-pierścieniowe nie znalazły zastosowania
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
6
Q

Trojcykliczne antydepresanty działanie

A
  1. Hamują wychwyt zarówno NA (zwłaszcza aminy 2-rzędowe) jak i 5-HT (zwłaszcza aminy 3-rzędowe)
  2. Brak wpływu na wychwyt dopaminy
  3. Bd skuteczne w:
    1) leczeniu depresji
    2) leczeniu bólu rożnego pochodzenia np. migreny
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
7
Q

Podział Trójcyklicznych antydepresantów ze względu na działanie na receptory

A
  1. Aminy drugorzędowe-> głownie hamują wychwyt NA
    1) Nortryptylina
    2) Dezypramina
  2. Aminy trzeciorzędowe-> hamują głownie wychwyt 5-HT
    1) Amitryptylina
    2) Klomipramina
    3) Imipramina
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
8
Q

Dzialania niepożądane trojcyklicznych antydepresantów

A

-> liczne i poważne -> wypierane przez nowsze, bezpieczniejsze leki

  1. Układ przewodzący serca
  2. Antagonizm M (suchość w jamie ustnej, zaburzenia akomodacji, zaparcia, tachykardia, retencja moczu)
  3. Antagonizm H1
    1) sedacja
    2) ↑ masy ciała
  4. Antagonizm α1-adrenergicznych
    1) hipotonia ortostatyczna
    2) tachykardia
  5. Przedawkowanie -> mania
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
9
Q

Wpływ trojcyklicznych antydepresantów na układ przewodzący serca

A
  1. Wpływają na kanały Na -> opóźniają przewodnictwo
  2. Mogą wywołać bloki przedsionkowo-komorowe oraz odnóg pęczka Hisa
  3. Pacjenci tego świadomi mogą próbować popełnić za pomocą tych leków samobójstwo
  4. Leczenie arytmii-> podanie dożylne wodorotlenku sodu -> przez ↑ pH -> ↑ stosunku niezjonizowanych cząstek leku do zjonizowanych
    - > niezjonizowane nie wiążą sie z kanałami Na
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
10
Q

Trojcykliczne antydepresanty -> czas działania

A
  1. Efekty widoczne po kilku tygodniach od stosowania
    - > mimo ze zahamowanie wychwytu i ↑ przekaźników bd szybko
  2. Tłumaczy sie to tym ze dla działania terapeutycznego konieczny jest:
    1) ↑ przekaźników
    2) down regulacja receptorow presynaptycznych α2 i 5-HT1D (po kilku tyg) -> pobudzenie tych receptorow odpowiada za hamowanie uwalniania transmiterow z zylakowatosci presynaptycznych
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
11
Q

SSRI zastosowanie

A
  1. Nowsza klasa leków
  2. NAJCZĘŚCIEJ stosowane leki w:
    1) depresji
    2) jadłowstręcie
    3) bulimii
    4) atakach paniki
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
12
Q

SSRI skuteczność

A
  1. Porównywalna skuteczność do trojcyklicznych antydepresantów ale mniej skutków ubocznych
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
13
Q

Działania niepożądane SSRI

A
  • > nie sa kardiotoksyczne
  • > nie łącza sie z receptorami M, adrenergicznymi, H ani D
    1. Zaburzenia funkcji seksualnych
    2. Zaburzenia ze strony przewodu pokarmowego
    3. Zaburzenia wydzielania ADH
    4. Zaburzenia regulacji glikemii
    5. Przy połączeniu z inhibitorami MAO -> zespół SEROTONINOWY
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
14
Q

Zespół serotoninowy

A
  1. Przy połączeniu z inhibitorami MAO
  2. Groźny dla zycia
  3. Spowodowany ↑ stężenia serotoniny
  4. Objawy: hipertermia, skurcze mięśniowe, zaburzenia krążenia, zaburzenia świadomości
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
15
Q

NRI działanie

A

= selective NA reuptake inhibitors

  1. W podręczniku SNRI (a to są Serotonine and NA reuptake inhibitors)
  2. Blokują NET - NorEpinephrine Transporter -> powodują ↑ stężenia NA
  3. W niewielkim stopniu wpływają na wychwyt zwrotny serotoniny, nie wpływają na wychwyt dopaminy
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
16
Q

NRI antydepresanty zastosowanie

A
  1. Intensywne leczenie depresji

2. Ciężkie postacie depresji

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
17
Q

NRI działania niepożądane

A
  • > nadmierne pobudzenie adrenergiczne
    1. Tachykardia
    2. Zaburzenia ciśnienia tętniczego
    3. Bóle i zawroty głowy
    4. Trudności w oddawaniu moczu
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
18
Q

SSNRI działanie

A
  • > źle w podręczniku -> ich skrót to SNRI
    1. W niższej dawce hamują wychwyt 5-HT, w wyższej tez NA
    2. W wyższej dawce działają podobnie do trojcyklicznych antydepresantów
    3. Nie łącza sie z receptorami innych amin -> nie powodują tylu objawow ubocznych
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
19
Q

SSNRI zastosowanie

A
  1. Leczenie depresji znacznego stopnia, gdy brak poprawy po SSRI
  2. Leczenie bólu neuropatycznego
20
Q

Działania niepożądane SSNRI

A
  • > raczej niezbyt groźne
    1. Bóle głowy
    2. Nudności
    3. Nocne poty

-> Należy pamiętać o ryzyku samobójstwa w początkowym okresie leczenia, gdy nie ma jeszcze efektów

21
Q

Podwójnie serotoninergiczne leki antydepresyjne działanie

A
  1. Silni antagonisci 5-HT2

2. W mniejszym stopniu hamują wychwyt serotoniny

22
Q

Pobudzenie 5-HT2 -> za co odpowiada

A
  1. Niepokój
  2. Bezsenność
  3. Pobudzenie psychoruchowe
  4. Zaburzenia seksualne
23
Q

Podwójnie serotoninergiczne leki antydepresyjne zastosowanie

A
  1. Depresja połączona z lękiem
24
Q

Podwójnie serotoninergiczne leki antydepresyjne działania niepożądane

A
  1. Senność
  2. Bóle głowy
  3. Nudności
  4. Nefazodon-> rzadko hepatotoksyczność, wycofany w niektórych krajach
25
Q

Mirtazapina działanie

A
  1. Antagonista presynaptycznych α2-adrenergicznych receptorów -> powoduje ↑ wyrzutu NA
  2. Blokuje receptory 5-HT 2 i 3 (w zależności od enancjomeru)
  3. Zwiększa oddziaływanie 5-HT z 5-HT1 bo nie moze sie łączyć z 5-HT 2 ani 3
26
Q

Mirtazapina enancjomery

A

A) Enancjomer S(+)

  1. Antagonista presynaptycznych α2-adrenergicznych receptorów
  2. Antagonista 5-HT2

B) Enancjomer R(-)
1. Antagonista 5-HT3

27
Q

Mirtazapina zastosowanie

A
  1. Ciężka depresja
28
Q

Mirtazapina działania niepożądane

A

-> związane z resztkowym zahamowaniem H1

  1. Sedacja
  2. ↑ apetytu i masy ciała
29
Q

Bupropion działanie

A
  1. Wybiórczy inhibitor zwrotnego wychwytu neuronalnego katecholamin (noradrenaliny i dopaminy) -> mechanizm podobny jak amfetamina, ale słabiej
  2. Nie ma większego wpływu na wychwyt 5-HT
  3. Stosowany w
  4. Może wywołać napad drgawkowy
30
Q

Bupropion zastosowanie

A
  1. Ciężka depresja

2. Odzwyczajanie od palenia tytoniu

31
Q

Tianeptyna

A
  1. Należy do SSRE
  2. Odwrotny mechanizm do większości leków antydepresyjnych -> ↑wychwytu serotoniny -> jej spadek w szczelinie sympatycznej
  3. Mechanizm działania niejasny -> moze zwiększać tez uwalnianie 5-HT
32
Q

Wortioksetyna działanie

A
  1. SSRI
  2. Dodatkowo częściowy agonista 5-HT1 (agonista receptora 5-HT1A, antagonista receptora 5-HT1 B i D)
  3. Antagonista 5-HT 3 i 7
  4. Działa przeciwdepresyjnie i przeciwlękowo
  5. U zwierząt poprawia funkcje poznawcze, uczenia się i pamięci
33
Q

Wortioksetyna działania niepożądane

A
  1. Zaburzenia zoladkowo-jelitowe
  2. Suchość w ustach
  3. Zawroty głowy
  4. Dysfunkcja seksualna
34
Q

Wilazodon

A
  1. SSRI
  2. Dodatkowo częściowy agonista 5-HT1A
  3. Nie ma znacznego powinowactwa do innych receptorów dla serotoniny, nie wpływa też na wychwyt zwrotny noradrenaliny i dopaminy
  4. Używany w leczeniu ciężkich depresji
35
Q

Wilazodon działania niepożądane

A
  • > w >10%
    1. Nudności
    2. Biegunka
    3. Bóle głowy
    4. Rzadko (<0.1%) zespół serotoninowy
36
Q

Flibanseryna działanie

A
  1. Agonista 5-HT1A i antagonista 5-HT2A
  2. Niejasny mechanizm działania
  3. Zwiększa popęd płciowy u kobiet
37
Q

Flibanseryna zastosowanie

A
  1. Oziębłość seksualna

2. Skuteczność w badaniach klinicznych-> minimalna, kilkakrotnie odrzucana rejestracja, ale w koncu zarejestrowana

38
Q

Agomelatyna działanie

A
  1. Agonista MT1 i MT2
  2. Antagonista 5-HT2C i B
    3 .Brak wpływu na wychwyt katecholamin, 5-HT i brak wpływu na receptory dla NA, D, H i inne dla 5-HT
39
Q

Agomelatyna zastosowanie

A
  1. Stosowana w depresji znacznego stopnia, połączonej z lękiem
40
Q

Agomelatyna działania niepożądane

A
  1. Senność
  2. Nadmierna potliwość
  3. Zaburzenia zoladkowo-jelitowe
  4. Bóle głowy
  5. Podniesienie enzymów wątrobowych
  6. Przybranie masy ciała
41
Q

Inhibitory MAO działaniew

A
  1. Hamują rozkład amin katecholowych w CNS
  2. MAO rozkłada tez Tyraminę
  3. Starsze -> nieodwracalne-> potencjalnie niebezpieczne
  4. Nowsze -> odwracalne i działają wybiórczo na MAO-A, odpowiedzialna za rozkład NA i 5-HT
42
Q

Tyramina

A
  1. Jest ona pośrednim sympatykomimetykiem
  2. Występuje w niektórych serach i winach
  3. Inhibitory MAO mogą powodować ↑ Tyraminy -> moze wywołać np. przełom nadciśnieniowy
43
Q

Inhibitory MAO interakcje

A
  1. Nie powinny być łączone z lekami hamującymi wychwyt 5-HT ani NA
    - > mogą wtedy wywołać zespół SEROTONINOWY
44
Q

Inhibitory MAO działania niepożądane

A
  1. Bóle i zawroty głowy
  2. Zaburzenia snu
  3. Stany splątania
45
Q

Lit i jego sole działanie

A
  1. Powodują ↓ tworzenia trifosforanu inozytolu-> ↓ ryzyka wystąpienia epizodu maniakalnego
  2. Podwyższają nastrój u osób z obniżonym nastrojem
  3. W efekcie stabilizują nastrój w okolicach wartości przeciętnych
46
Q

Sole litu działania niepożądane

A
  1. Neurotoksyczność
  2. Arytmie
  3. ↑ masy ciała
  4. Uczucie splątania
  5. Wielomocz
47
Q

Wyciąg z dziurawca

A
  1. Aktywny składnik: hipercyna
  2. Hamuje ona MAO i wychwyt serotoniny
  3. Słabszy efekt ale mniej nasilone objawy uboczne