Inne Leki Anksjolityczne I Nasenne Teoria

Question 1

Antyhistaminiki jako leki uspokajające działanie

Answer 1

1. Antagonisci H1 tylko 1 generacji dzialają na CNS
2. Są lipofilne, przekraczają BBB -> bo występują w formie niezjonowanej w rr wodnym
3. Wywołują efekt sedacyjny i nasenny -> blokada H1 zmniejsza uwalnianie ACh w układzie siatkowatym-> obniżenie poziomu świadomości i senność

Question 2

Antyhistaminiki jako leki uspokajające uwagi kliniczne

Answer 2

1. Słabsze niz barbiturany i benzodiazepiny

2. Nie wywołują tolerancji ani uzależnienia

Question 3

Antyhistaminiki jako leki uspokajające zastosowanie

Answer 3

1. Stosowane jako leki uspokajające i nasenne np w noc przed operacja

Question 4

Wodzian chloralu

Answer 4

1. Starszy
2. Nefro- i hepatotoksyczny
3. Prolek -> metabolizowany w wątrobie do trichloroetanolu

Question 5

Wodzian chloralu zastosowanie

Answer 5

1. Rzadko stosowany

2. Stosowany w sedacji przedoperacyjnej u dzieci

Question 6

Pozasynaptyczne receptory GABA A

Answer 6

1. W mózgu POZAsynaptycznie
2. Aktywowane tonicznie -> przez nwlk ilosci GABA pozasynaptycznego
3. Odmienna budowa np. podjednostka δ zamiast γ

Question 7

Związki działające na pozasynaptyczne receptory GABA A

Answer 7

-> Są one nieczułe na benzodiazepiny

1. Neuroaktywne steroidy
2. Tauryna
3. Alkohol etylowy
4. Niektóre analgetyki
5. Leki przeciwdrgawkowe

Question 8

Leki działające na pozasynaptyczne receptory GABA A

Answer 8

1. Niewiele leków małe zastosowanie

Question 9

Gaboksadol

Answer 9

1. Lek nasenny
2. Prekursor agonistow receptorow GABA A pozasynaptycznych
3. Wydłuża fazy snu głębokiego (3 i 4) bez wpływu na fazę REM
4. Nie został jeszcze zarejestrowany-> obawy i nadmierna toksyczność

Question 10

Leki działające wybiórczo na niektóre podjednostkę α1 receptora GABA A budowa

Answer 10

1. Nowe leki

2. Budowa: pochodne cyklopirolonowe

Question 11

Leki działające wybiórczo na podjednostki receptora α2 i α3 GABA A

Answer 11

1. Eksperymentalne
2. Mają być anksjolitykami bes działania nasennego
   (Podjednostka α1 odpowiada glownie za działanie nasenne a α2 i α3 głownie za anksjolityczne

Question 12

Leki działające wybiórczo na podjednostkę α1 receptora GABA A działanie

Answer 12

1. Bardziej wybiórcze niz benzodiazepiny
2. Pobudzają tylko te GABA A, które mają podjednostkę α1
3. Nie zmieniają długości poszczególnych faz snu (benzodiazepiny wydłużają sen płytki (fazy 1 i 2 NREM) a skracają głeboki (NREM 3,4 i REM)

Question 13

Leki działające wybiórczo na podjednostkę α1 receptora GABA A farmakokinetyka

Answer 13

1. Szybkie i krótkie działanie -> nie sa metabolizowane do aktywnych metabolitów
2. Najkrócej Zaleplon (czas aktywności = ok 1h)-> przyjmowany przez osoby które zasypiają normalnie ale budzą sie w nocy

Question 14

Działania niepożądane lekow działających wybiórczo na niektóre podjednostki receptora GABA A

Answer 14

1. Gorzki smak w ustach
2. Bóle głowy
3. Zmiany skórne
4. Zmiany ze strony układu pokarmowego
5. Reakcje alergiczne
6. Przy dłuższym stosowaniu -> tolerancja i uzależnienie

Question 15

Agomelatyna

Answer 15

1. Agonista melatoninowy i antagonista 5-HT 2C
2. Ułatwia zasypianie
3. Przede wszystkim lek antydepresyjny

Question 16

Ramelteon dzialanie

Answer 16

1. Agonista receptorow melatoninowych typu 1 i 2

Question 17

Melatonina i Ramelteon działanie jako leki

Answer 17

1. Wywołują sen
2. Szczególnie efektywne u pacjentow z problemami z zaśnięciem
3. Nie uzależniają
4. Nie powodują bezsenności jako efektu z odbicia

Question 18

Melatonina i Ramelteon zastosowanie

Answer 18

1. Skuteczne w terapii jet-lag i u osób pracujących w systemie zmianowym

Question 19

Tasymelteon

Answer 19

1. Stosowany u osób całkowicie niewidomych mających problem z zachowaniem rytmu 24h
2. Nie jest stosowany u osób z zachowanym widzeniem

Question 20

Oreksyna

Answer 20

1. Oreksyna = hipokretyna
2. Reguluje (hamuje) apetytu, czuwania i świadomości
3. Produkowana w podwzgórzu, podobna do sekretyny
4. Receptory: OX1 i OX2
5. Niedobor oreksyny -> najczęstsza forma narkolepsji (nadmiernej senności)

Question 21

Antagonisci receptora dla oreksyny działanie

Answer 21

1. Hamują OX1 i OX2
2. Indukują sen i podtrzymuja go w nocy
3. Sulworeksant nie jest skuteczny u wszystkich -> u niektórych z nieznanych przyczyn podtrzymuje stan czuwania

Question 22

Antagonisci receptora dla oreksyny działania niepożądane

Answer 22

1. Mogą wywoływać koszmary

2. Opóźnienie reakcji następnego dnia -> nie wolno po zażyciu prowadzić samochodu ani obsługiwać maszyn

Question 23

Propranolol jako anksjolityk

Answer 23

1. β-bloker
2. Przydatny w leczeniu leku sytuacyjnego (trema)
3. Znosi objawy zdenerwowania np. drżenie rąk czy tachykardie
4. Nie ma działania nasennego

Question 24

Buspiron anksjolityczne działanie

Answer 24

1. Pochodna azaspirodekanodionu
2. Stosowany lęku przewlekłym
3. Agonista 5-HT1A -> hamuje uwalnianie serotoniny z synaps -> powoduje zwiększenie liczby receptorow 5-HT1A -> wymaga czasu-> pełny efekt po kilku tygodniach

Question 25

Buspiron na jakie szlaki oddziaływuje

Answer 25

1. Serotoninergiczne
2. NA
3. Cholinergiczne
4. Dopaminergiczne

Question 26

Buspiron działania niepożądane

Answer 26

1. Zawroty i bóle głowy
2. ↑ ryzyka niedokrwienia serca i zawału
3. Epizody niedokrwienia mózgowego

Question 27

Buspiron uwagi kliniczne

Answer 27

1. Nie prowadzi do uzależnień

2. Słabszy od benzodiazepin ale chętniej stosowany

Question 28

Narkolepsja co to

Answer 28

1. Patologiczna, nadmierna senność w ciągu dnia

Question 29

Katalepsja co to

Answer 29

1. Utrata napięcia mięśniowego

Question 30

Oskyban

Answer 30

1. Aktywny składnik GHB

2. Stosowany w leczeniu katalepsji z towarzysząca narkolepsja

Question 31

Pitolisant

Answer 31

= Tiprolisant

1. Antagonista i odwrotny agonista H3
2. Stosowany w leczeniu narkolepsji i zaburzeń funkcji poznawczych w chorobie Parkinsona i schizofrenii

Question 32

Kwas gamma-hydroksymasłowy (GHB)

Answer 32

1. Zaburza stan świadomości

2. Stosowany w pigułkach gwałtu