Inne Leki Anksjolityczne I Nasenne Teoria Flashcards
Antyhistaminiki jako leki uspokajające działanie
- Antagonisci H1 tylko 1 generacji dzialają na CNS
- Są lipofilne, przekraczają BBB -> bo występują w formie niezjonowanej w rr wodnym
- Wywołują efekt sedacyjny i nasenny -> blokada H1 zmniejsza uwalnianie ACh w układzie siatkowatym-> obniżenie poziomu świadomości i senność
Antyhistaminiki jako leki uspokajające uwagi kliniczne
- Słabsze niz barbiturany i benzodiazepiny
2. Nie wywołują tolerancji ani uzależnienia
Antyhistaminiki jako leki uspokajające zastosowanie
- Stosowane jako leki uspokajające i nasenne np w noc przed operacja
Wodzian chloralu
- Starszy
- Nefro- i hepatotoksyczny
- Prolek -> metabolizowany w wątrobie do trichloroetanolu
Wodzian chloralu zastosowanie
- Rzadko stosowany
2. Stosowany w sedacji przedoperacyjnej u dzieci
Pozasynaptyczne receptory GABA A
- W mózgu POZAsynaptycznie
- Aktywowane tonicznie -> przez nwlk ilosci GABA pozasynaptycznego
- Odmienna budowa np. podjednostka δ zamiast γ
Związki działające na pozasynaptyczne receptory GABA A
-> Są one nieczułe na benzodiazepiny
- Neuroaktywne steroidy
- Tauryna
- Alkohol etylowy
- Niektóre analgetyki
- Leki przeciwdrgawkowe
Leki działające na pozasynaptyczne receptory GABA A
- Niewiele leków małe zastosowanie
Gaboksadol
- Lek nasenny
- Prekursor agonistow receptorow GABA A pozasynaptycznych
- Wydłuża fazy snu głębokiego (3 i 4) bez wpływu na fazę REM
- Nie został jeszcze zarejestrowany-> obawy i nadmierna toksyczność
Leki działające wybiórczo na niektóre podjednostkę α1 receptora GABA A budowa
- Nowe leki
2. Budowa: pochodne cyklopirolonowe
Leki działające wybiórczo na podjednostki receptora α2 i α3 GABA A
- Eksperymentalne
- Mają być anksjolitykami bes działania nasennego
(Podjednostka α1 odpowiada glownie za działanie nasenne a α2 i α3 głownie za anksjolityczne
Leki działające wybiórczo na podjednostkę α1 receptora GABA A działanie
- Bardziej wybiórcze niz benzodiazepiny
- Pobudzają tylko te GABA A, które mają podjednostkę α1
- Nie zmieniają długości poszczególnych faz snu (benzodiazepiny wydłużają sen płytki (fazy 1 i 2 NREM) a skracają głeboki (NREM 3,4 i REM)
Leki działające wybiórczo na podjednostkę α1 receptora GABA A farmakokinetyka
- Szybkie i krótkie działanie -> nie sa metabolizowane do aktywnych metabolitów
- Najkrócej Zaleplon (czas aktywności = ok 1h)-> przyjmowany przez osoby które zasypiają normalnie ale budzą sie w nocy
Działania niepożądane lekow działających wybiórczo na niektóre podjednostki receptora GABA A
- Gorzki smak w ustach
- Bóle głowy
- Zmiany skórne
- Zmiany ze strony układu pokarmowego
- Reakcje alergiczne
- Przy dłuższym stosowaniu -> tolerancja i uzależnienie
Agomelatyna
- Agonista melatoninowy i antagonista 5-HT 2C
- Ułatwia zasypianie
- Przede wszystkim lek antydepresyjny