Leki Przeciwpadaczkowe 2 Teoria Flashcards
Kwas walproinowy działanie
- Hamuje aktywność kanałów wapniowych typu T i sodowych napięciowych
- Zwiększa aktywność dekarboksylazy kwasu glutaminowego (↑ syntezy GABA)
- Hamuje aktywność enzymów rozkładających GABA
Kwas walproinowy zastosowanie
- > NAJSZERSZE
1. Napady częściowe
2. Napady uogólnione toniczno-kloniczne i ich warianty
3. Napady nieświadomości
4. Choroba dwubiegunowa (Walpromid) - > chętnie stosowany w napadach złożonych (gdy jeden rodzaj napadów przechodzi w inny)
- > gdy leki podstawowe dla danego typu napadów sa nieefektywne
Kwas walproinowy postacie
- Wolny kwas
- Diwalproeks -> mieszaniny w stosunku 1:1 wolnego kwasu i jego soli
- Walpromidu -> proleku, uwalniającego kwas Walproinowy
Kwas walproinowy działania niepożądane
- Przewód pokarmowy
1) podrażnienie
2) ↑ apetytu i masy ciała
3) uszkodzenie wątroby -> hepatotoksyczność - Układ nerwowy i mięśnie
1) atraksja
2) drżenie mięśniowe
Kwas walproinowy hepatotoksyczność
- WAZNE MONITOROWANIE ENZYMÓW WĄTROBOWYCH)
2. Moze prowadzić do niewydolności wątroby
Kwas walproinowy przeciwwskazania
- Dzieci poniżej 2-ego roku zycia
2. Kobiety w ciąży -> ↑ ryzyka rozszczepu kręgosłupa w płodu
Diwalproeks
- Mieszanina kwasu walproinowego i jego soli w stosunku 1:1
- Wolno wchłanialny
- Mniej działań niepożądanych niz kwas walproinowy ze strony CNS i przewodu pok
Walpromid
- Prolek uwalniający kwas walproinowy
2. Stosowany w padaczkach i chorobie dwubiegunowej
Topiramat działanie
- Hamuje napięciowe kanały Na
- Blokuje AMPA i receptory Glu typu kainowego
- Nasila aktywacje GABA A przez GABA
Topiramat zastosowanie
- Napady częściowe -> monoterapia
- Jako lek dodatkowy -> napady toniczno-kloniczne i częściowe
-> efektywny u pacjentow opornych na inne leki
Topiramat działania niepożądane
- Sedacja
- Spowolnienie psychoruchowe
- Problemy z mowa
- Uczucie zmęczenia
- ↑ ryzyka kamicy moczanowej i parestezji -> jest inhibitorem anhydrazy węglanowej
Felbamat działanie
- Blokuje miejsce wiązane na NMDA -> zapobiega ich aktywacji
- Blokuje tez kanały Na, Ca napięciowe
- Oddziaływuje na GABA
- Brak działania nasennego i zmian w zachowaniu (mimo działania na NMDA)
Felbamat zastosowanie
- Napady częściowe
- Napady toniczno-kloniczne
-> zarezerwowany dla NAJCIĘŻSZYCH PRZYPADKÓW, opornych na inne leczenie -> bo nasilone działania niepożądane
Felbamat działania niepożądane
- Niedokrwistość aplastyczna
- Ostra niewydolnosc wątroby
- Zgon!!! (w mechaniźmie 2 powyższych)
Inne:
- Fotouczulenie
- Zaburzenia chodu
- Zmiany skórne
- Zaburzenia zoladkowo-jelitowe
- Zawroty głowy
Gabapentyna działanie
- Analog GABA, nie oddziałuje na receptory GABA
- Zwiększa uwalnianie GABA w CNS
- Hamuje napięciowe kanały Ca
Gabapentyna zastosowanie
- Napady częściowe -> dodatkowy lek
- Obwodowa neuropatia cukrzycowa
- Zespół niespokojnych nóg
- Profilaktyka migreny
Gabapentyna działania niepożądane
- Ataksja
- Zawroty głowy
- Drżenia mięśniowe
- Oczopląs
Pregabalina działanie
- Analog GABA
- Hamuje napięciowe kanały Ca
- Zwiększa ilość GABA -> stymuluje dekarboksylaze kwasu glutaminowego
Pregabalina zastosowanie
- > dodatkowy lek w:
1. Napadach częściowych
2. Napadach wtórnie uogólnionych
3. Stanach lękowych
4. Bólach neuropatycznych
Działania niepożądane Pregabaliny
- Zawroty głowy
- Splątanie
- Zaburzenia widzenia
- Drżenia
- Ataksja
Lewetyracetam działanie
- Słabo poznany mechanizm leku
- Wiąże sie z glikoproteiną SV2A pęcherzyków synaptycznych
- Najprawdopodobniej hamuje presynaptyczne kanały Ca napięciowe
- Oddziaływuje na układ GABA
- Hamuje serie potencjałów czynnościowych o dużej częstotliwości (>10 Hz, burst firing) -> nie wpływa na zwykle potencjały czynnościowe (fizjologiczne ok 4 Hz)
Lewetyracetam zastosowanie
- Dodatkowy lek w napadach częściowych, zwłaszcza u dzieci