Barbiturany i Benzodiazepiny Teoria Flashcards
1
Q
Działania leków uspokajających
A
- Anksjolityczne -> uspakajające
- Nasenne w większej dawce
Aksjolityki bez działania nasennego to np. buspiron i propranolol
2
Q
Działanie ogólne molekularne barbituranów i benzodiazepin
A
- Łączą sie z GABA A i zwiększają allosterycznie powinowactwo GABA do niego -> ta sama ilość przekaźnika GABA wywołuje w obecności leków większy efekt (przepływ Cl-)
- Barbiturany i benzodiazepiny różnią się miejscem wiązania
3
Q
Barbiturany i benzodiazepiny miejsce wiązania na receptorze GABA A
A
- Barbiturany -> styk podjednostek αi γ
- Benzodiazepiny -> styk podjednostek α i β -> ale tylko gdy zawiera on podjednostkę γ2 oraz podjednostkę α1, α2, α3 lub α5
4
Q
Różnica miedzy barbituranami i benzodiazepinami w działaniu
A
- Obecnosc barbituranow wywołuje przepływ Cl- nawet przy braku GABA
- Przy braku GABA przy benzodiazepinach nie występuje przepływ Cl-
- Przy stymulacji receptorow przez GABA barbiturany przedłużają czas przepływu Cl-
- Benzodiazepiny zwiększają częstość z jaka ulega otwarciu kanał Cl- w GABA A pod wpływem GABA
- W efekcie barbiturany powodują uogólniania supresje CNS a
- Benzodiazepiny hamują tylko te szlaki które aktualnie podlegają sygnalizacji GABA-ergicznej -> sa bezpieczniejsze
5
Q
Tiopental farmakokinetyka
A
- Dożylny
2. Szybkie i krótkie działanie
6
Q
Tiopental zastosowanie
A
- Wprowadzenie do znieczulenia chirurgicznego ogólnego -> które pozniej jest podtrzymywane innymi lekami
7
Q
Metoheksytal farmakokinetyka
A
- Dożylny
2. Szybkie i krótkie działanie
8
Q
Metoheksytal zastosowanie
A
- Używany we wprowadzeniu do znieczulenia chirurgicznego ogólnego -> które pozniej jest podtrzymywane innymi lekami
9
Q
Fenobarbital farmakokinetyka
A
- Doustny zwykle
- Powolny poczatek działania
- Długo utrzymująca sie aktywność
10
Q
Fenobarbital zastosowanie
A
- Zapobieganie napadom padaczkowym
11
Q
Barbiturany w padaczce
A
- Zapobieganie napadom padaczkowym -> Fenobarbital (rzadko)
- Pozostałe barbiturany mogą byc używane w nagłych przypadkach w celu przerwania napadów padaczkowych -> ale nie wolno w długotrwałej terapii tego typu
12
Q
Amobarbital farmakokinetyka
A
- Doustny
- Szybki początek działania
- Aktywność utrzymuje sie 3-8h
13
Q
Amobarbital zastosowanie
A
- Przydatny u pacjentow mających trudności z zaśnięciem
- Także u pacjentow którzy zasypiają prawidłowo ale sie budzą
- > jednak nie sa stosowane z tych wskazań (są lepsze leki nasenne)
14
Q
Sekobarbital farmakokinetyka
A
- Doustny
- Szybki początek działania
- Aktywność utrzymuje sie 3-8h
15
Q
Sekobarbital zastosowanie
A
- Przydatny u pacjentow mających trudności z zaśnięciem
- Także u pacjentow którzy zasypiają prawidłowo ale sie budzą
- > jednak nie sa stosowane z tych wskazań (są lepsze leki nasenne)
16
Q
Pentobarbital farmakokinetyka
A
- Doustny
- Szybki początek działania
- Aktywność utrzymuje sie 3-8h
17
Q
Pentobarbital zastosowanie
A
- Przydatny u pacjentow mających trudności z zaśnięciem
- Także u pacjentow którzy zasypiają prawidłowo ale sie budzą
- > jednak nie sa stosowane z tych wskazań (są lepsze leki nasenne)
18
Q
Zastosowanie barbituranow
A
- Środki przeciwdrgawkowe
- Indukcja znieczulenia ogólnego
- Neuroprotekcja po urazach CNS
- Zagrożenie żółtaczka jąder podkorowych u noworodków i hiperbilirubinemia -> Fenobarbital -> powoduje wzrost Transferazy glukuronylowej
- Gdy benzodiazepiny sa przeciwwskazane -> jako leki uspokajające i nasenne
- Neurochirurgia -> Amobarbital przed zabiegami do określenia dominującej półkuli w stosunku do mowy
19
Q
Działania niepożądane barbituranow
A
- Uogólnione zahamowanie funkcji CNS
1) zaburzenia nastroju i osądu
2) senność
3) zaburzenia precyzyjnych czynności ruchowych - Reakcje alergiczne
- Uzależnienie
- Śmierć
20
Q
Barbiturany - przedawkowanie
A
- Depresja ośrodka oddechowego-> zwłaszcza gdy zostaną przyjęte z substancjami wywołującymi depresje np. alkoholem
- Śmierć (dawniej najczęściej stosowane leki w próbach samobójczych)
21
Q
Metabolizm barbituranow
A
- Indukują enzymy wątrobowe z rodziny cyt. P450
- Zwiększają metabolizm wielu innych środków/ leków, a także ich samych
- Wymagają zwiększenia dawki
22
Q
Uzaleznienie od barbituranow
A
- Nie powinny byc stosowane przez długi czas
2. Odstawienie -> konieczne stopniowe zmniejszanie dawki
23
Q
Uzaleznienie od barbituranow - objawy zespołu abstynencyjnego
A
- Wzmożona drażliwość
2. Powrót bezsenności
24
Q
Działanie benzodiazepin i barbituranów w zależności od dawki
A
Popatrz do podr str 67
25
Barbiturany farmakokinetyka
1. Indukują enzymy wątrobowe z rodziny cytochromów P450
26
Benzodiazepiny farmakokinetyka
1. Szybki początek działania
2. Czas działania uzależniony od metabolizmu -> metabolity często zachowują działanie (barbiturany są rozkładane do nieaktywnych metabolitów)
27
Długo działające benzodiazepiny zastosowanie
1. Detoksyfikacja pacjentow uzależnionych od alkoholu
2. Zapobieganie drgawkom
3. Leczenie spastyczności
4. Środki uspakajające —> ale nie sa db jako nasenne-> długi czas, duża dawka, senność
28
Krótko działające benzodiazepiny zastosowanie
- > podanie dożylne
1. Wprowadzenie do znieczulenia chirurgicznego
2. Preanestetyki do krótkich zabiegów (Midazolam) —> wywołują niepamięć następcza (ingerują w tworzenie sie pamięci świeżej)
3. Bezsenność z trudnością w zasypianiu (Oksazepam i Triazolam)
29
Benzodiazepiny o pośrednim czasie działania zastosowanie
1. Anksjolityki, w zaburzeniach lękowych
2. Leki nasenne w wyższej dawce -> przy podstawowym typie zaburzeń snu-> problemy z zasypianiem i pozostawaniem we śnie w nocy
30
Benzodiazepiny farmakokinetyka
1. Intensywny metabolizm -> 2 fazy:
A) 1-wsza -> w wątrobie, cyt P450 -> oksydacja -> powstają aktywne metabolity (cześć leków)
B) 2-ga -> glukuronidacja -> wątroba-> powstają nieaktywne metabolity
2. Metabolity wydzielane z żółcią do jelit
3. Mogą zostać ponownie wchłonięte -> wydłużenie ich okresu półtrwania
4. Tłuste posiłki-> mogą nasilić ich działanie
31
Benzodiazepiny u starszych różnice w działaniu
1. Znaczny spadek zdolności do oksydacji (1-wszej fazy metabolizmu)
2. Niewielki wpływ na glukuronidacje
3. W efekcie wydłużenie rozkładu i przedłużenie działania
32
Preferowane benzodiazepiny u starszych
1. Przeciwdrgawkowe -> Klonazepam
2. Anksjolityczne -> Lorazepam, Oksazepam
3. Nasennie -> Temazepam
33
Benzodiazepiny działania niepożądane
1. Uogólniona supresja funkcjonowania CNS -> zmęczenie, wydłużenie czasu reakcji, splątanie
2. Silne i groźne zaburzenia np. depresja ośrodka oddechowego -> tylko gdy równocześnie inne substancje powodujące depresje CNS np. alkohol
3. Czasem objawy psychologiczne
4. Objawy z układu krążenia
5. Nieswoiste: zawroty i bóle głowy, objawy dyspeptyczne: nudności, wymioty, biegunka
6. Objawy neurologiczne
7. Rzadziej: bóle stawów, klatki piersiowej, nietrzymanie moczu
34
Benzodiazepiny działania niepożądane - objawy psychologiczne
1. Wrogość
2. Euforia
3. Niepokój
4. Omamy
5. Paranoja
6. Depresja
7. Myśli samobójcze
8. Flurazepam moze zwiększać częstość koszmarów nocnych
35
Benzodiazepiny działania niepożądane z układu krążenia
- > związane z hamowaniem wychwytu adenozyny -> rozszerzenie naczyń -> ↓ oporu obwodowego
1. Arytmie serca
2. Spadki ciśnienia tętniczego krwi
36
Benzodiazepiny działania niepożądane neurologiczne
1. Niezborność ruchowa (większy wpływ na ruch niz intelektualne czynności)
2. Zaburzenia czynności intelektualnych
3. Niepamięć wsteczna
4. Nieostre widzenie
37
W
W
38
Uzależnienie od benzodiazepin
1. Psychiczne (Benzodiazepiny-> działanie trochę euforyzujace, powodują deinhibicje zachowań)
2. Fizyczne -> objawy nagłego odstawienia
3. Beznodiazepiny nie indukują enzymów mitochondrialnych -> tolerancja na nie rozwija sie wolniej niz na barbiturany
39
Objawy nagłego odstawienia benzodiazepin
1. Niepokój
2. Bezsenność
3. Bóle głowy
4. Drażliwość
5. Bóle mięśniowe
-> przeciwdziałanie: stopniowe obniżenie dawki
40
Przeciwwskazania do podania barbituranow
1. Porfirie -> benzodiazepiny nasilają syntezę porfiryn
| 2. Niewydolnosc oddechowa-> pogłębiają
41
Klorazepan dipotasowy
1. Prolek
| 2. Powstaje z niego Diazepam w organiźmie czlowieka
