Barbiturany i Benzodiazepiny Teoria Flashcards

1
Q

Działania leków uspokajających

A
  1. Anksjolityczne -> uspakajające
  2. Nasenne w większej dawce
    Aksjolityki bez działania nasennego to np. buspiron i propranolol
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
2
Q

Działanie ogólne molekularne barbituranów i benzodiazepin

A
  1. Łączą sie z GABA A i zwiększają allosterycznie powinowactwo GABA do niego -> ta sama ilość przekaźnika GABA wywołuje w obecności leków większy efekt (przepływ Cl-)
  2. Barbiturany i benzodiazepiny różnią się miejscem wiązania
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
3
Q

Barbiturany i benzodiazepiny miejsce wiązania na receptorze GABA A

A
  1. Barbiturany -> styk podjednostek αi γ
  2. Benzodiazepiny -> styk podjednostek α i β -> ale tylko gdy zawiera on podjednostkę γ2 oraz podjednostkę α1, α2, α3 lub α5
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
4
Q

Różnica miedzy barbituranami i benzodiazepinami w działaniu

A
  1. Obecnosc barbituranow wywołuje przepływ Cl- nawet przy braku GABA
  2. Przy braku GABA przy benzodiazepinach nie występuje przepływ Cl-
  3. Przy stymulacji receptorow przez GABA barbiturany przedłużają czas przepływu Cl-
  4. Benzodiazepiny zwiększają częstość z jaka ulega otwarciu kanał Cl- w GABA A pod wpływem GABA
  5. W efekcie barbiturany powodują uogólniania supresje CNS a
  6. Benzodiazepiny hamują tylko te szlaki które aktualnie podlegają sygnalizacji GABA-ergicznej -> sa bezpieczniejsze
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
5
Q

Tiopental farmakokinetyka

A
  1. Dożylny

2. Szybkie i krótkie działanie

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
6
Q

Tiopental zastosowanie

A
  1. Wprowadzenie do znieczulenia chirurgicznego ogólnego -> które pozniej jest podtrzymywane innymi lekami
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
7
Q

Metoheksytal farmakokinetyka

A
  1. Dożylny

2. Szybkie i krótkie działanie

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
8
Q

Metoheksytal zastosowanie

A
  1. Używany we wprowadzeniu do znieczulenia chirurgicznego ogólnego -> które pozniej jest podtrzymywane innymi lekami
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
9
Q

Fenobarbital farmakokinetyka

A
  1. Doustny zwykle
  2. Powolny poczatek działania
  3. Długo utrzymująca sie aktywność
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
10
Q

Fenobarbital zastosowanie

A
  1. Zapobieganie napadom padaczkowym
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
11
Q

Barbiturany w padaczce

A
  1. Zapobieganie napadom padaczkowym -> Fenobarbital (rzadko)
  2. Pozostałe barbiturany mogą byc używane w nagłych przypadkach w celu przerwania napadów padaczkowych -> ale nie wolno w długotrwałej terapii tego typu
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
12
Q

Amobarbital farmakokinetyka

A
  1. Doustny
  2. Szybki początek działania
  3. Aktywność utrzymuje sie 3-8h
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
13
Q

Amobarbital zastosowanie

A
  1. Przydatny u pacjentow mających trudności z zaśnięciem
  2. Także u pacjentow którzy zasypiają prawidłowo ale sie budzą
    - > jednak nie sa stosowane z tych wskazań (są lepsze leki nasenne)
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
14
Q

Sekobarbital farmakokinetyka

A
  1. Doustny
  2. Szybki początek działania
  3. Aktywność utrzymuje sie 3-8h
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
15
Q

Sekobarbital zastosowanie

A
  1. Przydatny u pacjentow mających trudności z zaśnięciem
  2. Także u pacjentow którzy zasypiają prawidłowo ale sie budzą
    - > jednak nie sa stosowane z tych wskazań (są lepsze leki nasenne)
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
16
Q

Pentobarbital farmakokinetyka

A
  1. Doustny
  2. Szybki początek działania
  3. Aktywność utrzymuje sie 3-8h
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
17
Q

Pentobarbital zastosowanie

A
  1. Przydatny u pacjentow mających trudności z zaśnięciem
  2. Także u pacjentow którzy zasypiają prawidłowo ale sie budzą
    - > jednak nie sa stosowane z tych wskazań (są lepsze leki nasenne)
18
Q

Zastosowanie barbituranow

A
  1. Środki przeciwdrgawkowe
  2. Indukcja znieczulenia ogólnego
  3. Neuroprotekcja po urazach CNS
  4. Zagrożenie żółtaczka jąder podkorowych u noworodków i hiperbilirubinemia -> Fenobarbital -> powoduje wzrost Transferazy glukuronylowej
  5. Gdy benzodiazepiny sa przeciwwskazane -> jako leki uspokajające i nasenne
  6. Neurochirurgia -> Amobarbital przed zabiegami do określenia dominującej półkuli w stosunku do mowy
19
Q

Działania niepożądane barbituranow

A
  1. Uogólnione zahamowanie funkcji CNS
    1) zaburzenia nastroju i osądu
    2) senność
    3) zaburzenia precyzyjnych czynności ruchowych
  2. Reakcje alergiczne
  3. Uzależnienie
  4. Śmierć
20
Q

Barbiturany - przedawkowanie

A
  1. Depresja ośrodka oddechowego-> zwłaszcza gdy zostaną przyjęte z substancjami wywołującymi depresje np. alkoholem
  2. Śmierć (dawniej najczęściej stosowane leki w próbach samobójczych)
21
Q

Metabolizm barbituranow

A
  1. Indukują enzymy wątrobowe z rodziny cyt. P450
  2. Zwiększają metabolizm wielu innych środków/ leków, a także ich samych
  3. Wymagają zwiększenia dawki
22
Q

Uzaleznienie od barbituranow

A
  1. Nie powinny byc stosowane przez długi czas

2. Odstawienie -> konieczne stopniowe zmniejszanie dawki

23
Q

Uzaleznienie od barbituranow - objawy zespołu abstynencyjnego

A
  1. Wzmożona drażliwość

2. Powrót bezsenności

24
Q

Działanie benzodiazepin i barbituranów w zależności od dawki

A

Popatrz do podr str 67

25
Q

Barbiturany farmakokinetyka

A
  1. Indukują enzymy wątrobowe z rodziny cytochromów P450
26
Q

Benzodiazepiny farmakokinetyka

A
  1. Szybki początek działania
  2. Czas działania uzależniony od metabolizmu -> metabolity często zachowują działanie (barbiturany są rozkładane do nieaktywnych metabolitów)
27
Q

Długo działające benzodiazepiny zastosowanie

A
  1. Detoksyfikacja pacjentow uzależnionych od alkoholu
  2. Zapobieganie drgawkom
  3. Leczenie spastyczności
  4. Środki uspakajające —> ale nie sa db jako nasenne-> długi czas, duża dawka, senność
28
Q

Krótko działające benzodiazepiny zastosowanie

A
  • > podanie dożylne
    1. Wprowadzenie do znieczulenia chirurgicznego
    2. Preanestetyki do krótkich zabiegów (Midazolam) —> wywołują niepamięć następcza (ingerują w tworzenie sie pamięci świeżej)
    3. Bezsenność z trudnością w zasypianiu (Oksazepam i Triazolam)
29
Q

Benzodiazepiny o pośrednim czasie działania zastosowanie

A
  1. Anksjolityki, w zaburzeniach lękowych
  2. Leki nasenne w wyższej dawce -> przy podstawowym typie zaburzeń snu-> problemy z zasypianiem i pozostawaniem we śnie w nocy
30
Q

Benzodiazepiny farmakokinetyka

A
  1. Intensywny metabolizm -> 2 fazy:
    A) 1-wsza -> w wątrobie, cyt P450 -> oksydacja -> powstają aktywne metabolity (cześć leków)
    B) 2-ga -> glukuronidacja -> wątroba-> powstają nieaktywne metabolity
  2. Metabolity wydzielane z żółcią do jelit
  3. Mogą zostać ponownie wchłonięte -> wydłużenie ich okresu półtrwania
  4. Tłuste posiłki-> mogą nasilić ich działanie
31
Q

Benzodiazepiny u starszych różnice w działaniu

A
  1. Znaczny spadek zdolności do oksydacji (1-wszej fazy metabolizmu)
  2. Niewielki wpływ na glukuronidacje
  3. W efekcie wydłużenie rozkładu i przedłużenie działania
32
Q

Preferowane benzodiazepiny u starszych

A
  1. Przeciwdrgawkowe -> Klonazepam
  2. Anksjolityczne -> Lorazepam, Oksazepam
  3. Nasennie -> Temazepam
33
Q

Benzodiazepiny działania niepożądane

A
  1. Uogólniona supresja funkcjonowania CNS -> zmęczenie, wydłużenie czasu reakcji, splątanie
  2. Silne i groźne zaburzenia np. depresja ośrodka oddechowego -> tylko gdy równocześnie inne substancje powodujące depresje CNS np. alkohol
  3. Czasem objawy psychologiczne
  4. Objawy z układu krążenia
  5. Nieswoiste: zawroty i bóle głowy, objawy dyspeptyczne: nudności, wymioty, biegunka
  6. Objawy neurologiczne
  7. Rzadziej: bóle stawów, klatki piersiowej, nietrzymanie moczu
34
Q

Benzodiazepiny działania niepożądane - objawy psychologiczne

A
  1. Wrogość
  2. Euforia
  3. Niepokój
  4. Omamy
  5. Paranoja
  6. Depresja
  7. Myśli samobójcze
  8. Flurazepam moze zwiększać częstość koszmarów nocnych
35
Q

Benzodiazepiny działania niepożądane z układu krążenia

A
  • > związane z hamowaniem wychwytu adenozyny -> rozszerzenie naczyń -> ↓ oporu obwodowego
    1. Arytmie serca
    2. Spadki ciśnienia tętniczego krwi
36
Q

Benzodiazepiny działania niepożądane neurologiczne

A
  1. Niezborność ruchowa (większy wpływ na ruch niz intelektualne czynności)
  2. Zaburzenia czynności intelektualnych
  3. Niepamięć wsteczna
  4. Nieostre widzenie
37
Q

W

A

W

38
Q

Uzależnienie od benzodiazepin

A
  1. Psychiczne (Benzodiazepiny-> działanie trochę euforyzujace, powodują deinhibicje zachowań)
  2. Fizyczne -> objawy nagłego odstawienia
  3. Beznodiazepiny nie indukują enzymów mitochondrialnych -> tolerancja na nie rozwija sie wolniej niz na barbiturany
39
Q

Objawy nagłego odstawienia benzodiazepin

A
  1. Niepokój
  2. Bezsenność
  3. Bóle głowy
  4. Drażliwość
  5. Bóle mięśniowe

-> przeciwdziałanie: stopniowe obniżenie dawki

40
Q

Przeciwwskazania do podania barbituranow

A
  1. Porfirie -> benzodiazepiny nasilają syntezę porfiryn

2. Niewydolnosc oddechowa-> pogłębiają

41
Q

Klorazepan dipotasowy

A
  1. Prolek

2. Powstaje z niego Diazepam w organiźmie czlowieka