opioidy Flashcards
typy bolu
1.receptowy 0+- somatyczny, trzewny
2.niereceptorowy - neurogenny, nueorpatyczny
3.mieszany
przewodzenie bólu
przez szybkie zmielinizowane wlokna A-δ i wlokna wolne niezmielinizowane C, wlokna te aktywowane sa przez bodzce mechaniczne, termiczne i chemiczne
czym sa opioidy
substancje ktore wykazuja powinowactwo do receptorow opioidowych, substancja endogenna lub syntetyczna, opiaty wchodza w sklad opioidow
czym sa opiaty
naturalnie wystepujace alkaloidy roslinne wchodzace w sklad opium np. kodeina i morfina
podzial opioidow
- naturalne: endorfiny, enkefaliny
2.polsyntetyczne: heroina, hydrokodon - syntetyczne: fentanyl, metadon
mechanizm dzialania opioidow
dzialanie przeciwbolowe; hamowanie przewodzenia aferentnego na obwodzie
osrodkowo - dzialaja na zstepujace wlokna nerwowe i prowadza do zahamowania wstepujacej transmisji bolu.
skutecznosc opioidow jest warunkowana synergizmem dzialania mozgowego i rdzeniowego
receptory opioidowe
trzy typy:
1.mi (to dziwne u) - u1,2,3
2.delta -delta1,2
3.kappa - k1,2,3
wiekssosc znanych opioidowych lekow dziala na mi
receptor mi
1.euforia/sedacja
2.znieczulenie nadrdzeniowe
3.depresja oddechowa
4.zmniejszona motoryka przew pokarm
5.swiad,uwalnianie prolaktyny
receptor kappa
1.sedacja
2.uzaleznienie
3.depresja oddechowa
receptor delta
1.psychomodulacja (eudoria/depresja)
dzialanie osrodkowe opio
1.analgetyczne - hamowanie przewodzenia bodzcow bolowych
2.sedatywne
3.anksojolityczne (p/lekowe,antyemocjonalne)
4.euforyzujace/dysfotyczne
5.depresyjne na osrodek oddechowy i kaszlu
6.wymiotne(poczatek terapii)/przeciwymiotne (dlugi okres)
7.zwezenie zrenic - mioza
8.zatrzymanie moczu - zwiekszenie wydzielania wazo
9.rozwoj tolerki
10.obnizaja prog drgawkowy (hamuja gaba)
dzialanie obwodowe opio
1.analgezja (zmniejszaja uwalnianie przekaznikow z zakonczen synaptycznych)
2. skurcz wiekszosci m gladkich:
-opozniaja oproznianie zoladka (skurcz odzwiernika)
-hamuja czynnosc motoryczna przew pokarm i zwiekszaja napiecie
-kurcza m gladkie i zwieracz drog moczowych
-spadek cisnienia krwi
-nasialaja uwalnianie histsminy
-skurcz zwieraczy drog zolciowych (nie stosujemy w kamicy, zoltaczce i OZT)
czysty agonista
powinowactwo do rec opio (zwlaszcza do mi) i je pobudza np. morfina, oksykodon, petydyna
agonisto-antagonista
na jeden receptor dziala agonistycznie a na drugi antagonistycznie (np.pentazocyna - lubi kappe i delte a nie lubi mi, buprenorfina - antagonista kappy ale czesciowy agonista mi)
czesciowy agonista
ma slabe dzialnie pobudzajace na recptor ale blokuje dostep silniejszym substancjom np. buprenorfina
czysty antagonistanie
nie ponbudza receptora i blokuje dostep innym substancjom np. nalokson
efekt pulapowy
wiekszosc opioidow nie wykazuje efektu pulapowego dlatego np morfina nie ma dawki maksymalnej
zastosowanie opio
- w terapii silnych bolow
2.zawal serca - w sercu potrzeba mniej tlenu i zahamowania osrodka oddechowego - obrzek pluc - zahamowanie osrodka oddechowego
- terapia osob uzaleznionych
- biegunki np.loperamid
6.kaszel np.kodeina
dzialania niepozadane opio
- ZAWSZE ZAPARCIA
- nudnosci i wymioty
- nadmierna sedacja - senny pacjent w 1 dobach
4.depresja oddechowa
5.zatrzymanie moczu
6.zwezenie zrenic
7.swiad
8.skurcz oskrzeli
9.hiperalgezja
10.uzalenzienie
11.hipotensja
12.kolki zolciowe
jakie efekty podlegaja tolerancji w opio
1.analgezja
2.sedacja
3.euforia
5. dzialanie przeciwkaszlowe
6.nudnosci i wymioty
ALE TOLERANCJA NIE ROZWIJA SIE NA ZAPARCIA I ZWEZANIE ZRENIC i depresji oddech
czym oslabia sie tolerka na opio
antagonista nmda - ketamina
Przeciwskazania do stosowania opioidów:
- ostra porfiria wątrobowa
- niedrożność jelit
- ostry brzuch
- niedoczynność tarczycy
- guz chromochłonny
- przerost prostaty z trudnością oddawania moczu
- hipotensja z hipowolemią
- napady padaczkowe
- schorzenia dróg żółciowych i trzustki
interakcje opio z lekami
1.sedatywne
2.naseene
3.neuroleptyki
4.przeciwdepresyjne
5.alko
6.antycholinergiczne
objawy zatruciaprzedawkowania opio
- utrata przytomności – śpiączka
- depresja oddechowa – płytki oddech, nieregularny
- sinica
- hipotermia
- nadmierna potliwość
- nieoznaczalne ciśnienie
- zgon -> porażenie ośrodka oddechowego
czym leczymy zatrucie opio?
NALKOKSONEM
II stopien drabiny analgetycznej
tramdaol, kodeina, dihydrokodeina
tramadol receptory i ile dziala
slaby agonista MI, 4-6h, 5-10x slabszy niz morfina ale tez bezpieczniejszy, najczesciej stosowany opioid
tramadol mechanizm dzialania
inh wychwytu zwrotnego noradrenaliny i serotoniny, dobrze hamuje przekazywanie bolu w rdzeniu kregowym
tramadol uwaga na interakcje z jakimi lekami
z lekami przeciwdepresyjnymi - moze wystapic zespol serotoninergiczny
tramadol w dawkach terapeutycznyhc
nie uzaleznia!
nie dziala depresyjnie na osrodek oddechowy lub znikomo
tramadol przeciwskazania
1.bol poroddowy
2.bol kolkowy
tramadol dzialanie niepozadane
1.nudnosci i wymioty
2.nadmierna potliwosc
3.obniza prog drgawkowy (pacjent z padaczka moze miec wiecej atakow)
tramdol kiedy swtosujemy i kiedy najlepsza biodostepnosc
w bolach pooperacyjnych, najlepsza po podaniu doustnie
kodeina receptor i czas
agonista recepotor mi, czas - 4godz po podaniu douistnym (10xslabszy niz morfina)
kodeina mchanizm dzialania
efekt przeciwbolowy wiaze sie z przeksztalceniem kodeiny do morfiny ale jedynie 10% dawki wiec dziala bardzo slabo, jest dostepna OTC
kiedy stosujemy kodeine
głównie w postaci preparatów łączonych z nieopioidowymi lekami p/bólowymi np. z
paracetamolem
kiedy stosujemy kodeine
głównie w postaci preparatów łączonych z nieopioidowymi lekami p/bólowymi np. z
paracetamolem
1.silny kaszel - ale rzadko
2.slabe i umairkowane bole