opioidy Flashcards
typy bolu
1.receptowy 0+- somatyczny, trzewny
2.niereceptorowy - neurogenny, nueorpatyczny
3.mieszany
przewodzenie bólu
przez szybkie zmielinizowane wlokna A-δ i wlokna wolne niezmielinizowane C, wlokna te aktywowane sa przez bodzce mechaniczne, termiczne i chemiczne
czym sa opioidy
substancje ktore wykazuja powinowactwo do receptorow opioidowych, substancja endogenna lub syntetyczna, opiaty wchodza w sklad opioidow
czym sa opiaty
naturalnie wystepujace alkaloidy roslinne wchodzace w sklad opium np. kodeina i morfina
podzial opioidow
- naturalne: endorfiny, enkefaliny
2.polsyntetyczne: heroina, hydrokodon - syntetyczne: fentanyl, metadon
mechanizm dzialania opioidow
dzialanie przeciwbolowe; hamowanie przewodzenia aferentnego na obwodzie
osrodkowo - dzialaja na zstepujace wlokna nerwowe i prowadza do zahamowania wstepujacej transmisji bolu.
skutecznosc opioidow jest warunkowana synergizmem dzialania mozgowego i rdzeniowego
receptory opioidowe
trzy typy:
1.mi (to dziwne u) - u1,2,3
2.delta -delta1,2
3.kappa - k1,2,3
wiekssosc znanych opioidowych lekow dziala na mi
receptor mi
1.euforia/sedacja
2.znieczulenie nadrdzeniowe
3.depresja oddechowa
4.zmniejszona motoryka przew pokarm
5.swiad,uwalnianie prolaktyny
receptor kappa
1.sedacja
2.uzaleznienie
3.depresja oddechowa
receptor delta
1.psychomodulacja (eudoria/depresja)
dzialanie osrodkowe opio
1.analgetyczne - hamowanie przewodzenia bodzcow bolowych
2.sedatywne
3.anksojolityczne (p/lekowe,antyemocjonalne)
4.euforyzujace/dysfotyczne
5.depresyjne na osrodek oddechowy i kaszlu
6.wymiotne(poczatek terapii)/przeciwymiotne (dlugi okres)
7.zwezenie zrenic - mioza
8.zatrzymanie moczu - zwiekszenie wydzielania wazo
9.rozwoj tolerki
10.obnizaja prog drgawkowy (hamuja gaba)
dzialanie obwodowe opio
1.analgezja (zmniejszaja uwalnianie przekaznikow z zakonczen synaptycznych)
2. skurcz wiekszosci m gladkich:
-opozniaja oproznianie zoladka (skurcz odzwiernika)
-hamuja czynnosc motoryczna przew pokarm i zwiekszaja napiecie
-kurcza m gladkie i zwieracz drog moczowych
-spadek cisnienia krwi
-nasialaja uwalnianie histsminy
-skurcz zwieraczy drog zolciowych (nie stosujemy w kamicy, zoltaczce i OZT)
czysty agonista
powinowactwo do rec opio (zwlaszcza do mi) i je pobudza np. morfina, oksykodon, petydyna
agonisto-antagonista
na jeden receptor dziala agonistycznie a na drugi antagonistycznie (np.pentazocyna - lubi kappe i delte a nie lubi mi, buprenorfina - antagonista kappy ale czesciowy agonista mi)
czesciowy agonista
ma slabe dzialnie pobudzajace na recptor ale blokuje dostep silniejszym substancjom np. buprenorfina
czysty antagonistanie
nie ponbudza receptora i blokuje dostep innym substancjom np. nalokson
efekt pulapowy
wiekszosc opioidow nie wykazuje efektu pulapowego dlatego np morfina nie ma dawki maksymalnej
zastosowanie opio
- w terapii silnych bolow
2.zawal serca - w sercu potrzeba mniej tlenu i zahamowania osrodka oddechowego - obrzek pluc - zahamowanie osrodka oddechowego
- terapia osob uzaleznionych
- biegunki np.loperamid
6.kaszel np.kodeina
dzialania niepozadane opio
- ZAWSZE ZAPARCIA
- nudnosci i wymioty
- nadmierna sedacja - senny pacjent w 1 dobach
4.depresja oddechowa
5.zatrzymanie moczu
6.zwezenie zrenic
7.swiad
8.skurcz oskrzeli
9.hiperalgezja
10.uzalenzienie
11.hipotensja
12.kolki zolciowe
jakie efekty podlegaja tolerancji w opio
1.analgezja
2.sedacja
3.euforia
5. dzialanie przeciwkaszlowe
6.nudnosci i wymioty
ALE TOLERANCJA NIE ROZWIJA SIE NA ZAPARCIA I ZWEZANIE ZRENIC i depresji oddech
czym oslabia sie tolerka na opio
antagonista nmda - ketamina
Przeciwskazania do stosowania opioidów:
- ostra porfiria wątrobowa
- niedrożność jelit
- ostry brzuch
- niedoczynność tarczycy
- guz chromochłonny
- przerost prostaty z trudnością oddawania moczu
- hipotensja z hipowolemią
- napady padaczkowe
- schorzenia dróg żółciowych i trzustki
interakcje opio z lekami
1.sedatywne
2.naseene
3.neuroleptyki
4.przeciwdepresyjne
5.alko
6.antycholinergiczne
objawy zatruciaprzedawkowania opio
- utrata przytomności – śpiączka
- depresja oddechowa – płytki oddech, nieregularny
- sinica
- hipotermia
- nadmierna potliwość
- nieoznaczalne ciśnienie
- zgon -> porażenie ośrodka oddechowego
czym leczymy zatrucie opio?
NALKOKSONEM
II stopien drabiny analgetycznej
tramdaol, kodeina, dihydrokodeina
tramadol receptory i ile dziala
slaby agonista MI, 4-6h, 5-10x slabszy niz morfina ale tez bezpieczniejszy, najczesciej stosowany opioid
tramadol mechanizm dzialania
inh wychwytu zwrotnego noradrenaliny i serotoniny, dobrze hamuje przekazywanie bolu w rdzeniu kregowym
tramadol uwaga na interakcje z jakimi lekami
z lekami przeciwdepresyjnymi - moze wystapic zespol serotoninergiczny
tramadol w dawkach terapeutycznyhc
nie uzaleznia!
nie dziala depresyjnie na osrodek oddechowy lub znikomo
tramadol przeciwskazania
1.bol poroddowy
2.bol kolkowy
tramadol dzialanie niepozadane
1.nudnosci i wymioty
2.nadmierna potliwosc
3.obniza prog drgawkowy (pacjent z padaczka moze miec wiecej atakow)
tramdol kiedy swtosujemy i kiedy najlepsza biodostepnosc
w bolach pooperacyjnych, najlepsza po podaniu doustnie
kodeina receptor i czas
agonista recepotor mi, czas - 4godz po podaniu douistnym (10xslabszy niz morfina)
kodeina mchanizm dzialania
efekt przeciwbolowy wiaze sie z przeksztalceniem kodeiny do morfiny ale jedynie 10% dawki wiec dziala bardzo slabo, jest dostepna OTC
kiedy stosujemy kodeine
głównie w postaci preparatów łączonych z nieopioidowymi lekami p/bólowymi np. z
paracetamolem
kiedy stosujemy kodeine
głównie w postaci preparatów łączonych z nieopioidowymi lekami p/bólowymi np. z
paracetamolem
1.silny kaszel - ale rzadko
2.slabe i umairkowane bole
wybuch morfinowy
kiedy za duza 1 dawka, ryzyko u osob szybkometabolizujacych - ma an to wplyw genotyp, u takich osob pwostaje wieksza ilosc morfiny co mooze prowadzic do rpzedawkowania
kodeina skutki uboczne
zaparcia
nudnosci
wymioty
dihydrokodeina jak sie ma do kodeiny i morfiny
3x slabsza od morf ale 3x mocniejsza od kodeiny (podbne dzialanie przecikaszlowe ale silniej p.bolowo - i mniej efektow niepozadanych zwlaszcza zaparcia!)
dihydrokodeina wskazania
1.bol przewlekly - skuteczna u pacjentow z rakiem pluc bo tez dziala przeciwkaszlowo
III stopien drabiny analgetycznej
morfina,oksykodon, fentanyl, buprenorfina, tapentadol, metadon,petydyna,loperamid,
morfina receptory
czysty agonista (najsilnije)mi,kappa,delta
morfina dzialanie
p/bolowe i p/kaszlowe
sposoby podawania morfiny
iv -bol ostry
po,pr - bol przewlekly
w jakiej postaci jej nie podajemy? mlorfiny
w psotaci transdermalnej - w plastrach tylko fentanyl i buprenorfina!
efekt 1 przejscia
silny, dlatego podana po dziala najkrocej
co moze powodowac morfina?
1.skurcz oskrzeli - nasila uwalnianie histaminy, rekacje uczuleniowe, rozszerzenie naczyn
2.niewydolnosc nerek przez kumulacje metabolitow
wskazania do uzycia morfiny
1.silne i ostre bole
2.bole rpzewlekle
3.obnrzek pluc
kiedy nie stosujemy morfiny?
jako leku p/kaszlowego z wyjatkiem hamowania odruchu kaszlowego wywolanego zranieniem oplucnej
kiedy nie zwiekszamy dawki mordiny?
kiedy wystepuja ciezkie do zwalczenia objawy niepozadane
jak zwiekszamy dawki morfiny?
stopniowo, o 25-50% na dobe
oksykodon receptory, jak sie ma do morfiny
mi i kappa (silniej) ktore sa zaangazowane w bol trzewny, 2x silniejszy niz morfina
jak podajemy oksykodon
iv lub po
efekt 1 przejscia oksykodon
mniejszy niz w przypadku mordiny, lepsza dostepnosc biologiczna
tolerka oksykodonu przez nerkil
lepiej tolerowany, nie dochodzi do kumulacji tak szybko jak u morfiny
oksykodon dostepny w preparacie z czymz
z naloksonem - nie wchlania sie z przew pokarm wiec nie ma dzialania p/bol ale blikuje receptowy w przew pokarm wiec czesviowo zapowobiega wystepowaniu zaparc)
fentantyl
czysty agonista mi, na kappa i delte dziala slabo, 100x silniejszy - bo latwiej tez przenika bariere krew mozg
czemu mozna go fentanyl podawac przeskornie
bo silnie lipofilny i ma mniejsze dzialanie zapierajace niz mordfina ta dorga
co wyroznia buprenorfine
ma efekt pulapowy
buprenorfina receptory
– częściowy agonista receptorów MI i antagonista receptorów KAPPA,
buprenorfina a nerki
git dla nerkowcow bo nie ma aktywnych metabolitow
jak mozna podawac buprenorfine
tez w plastrach bo lipofilna i tez podjezykowo
efekt 1 przesjciam buprenorfina
mozna po, ale wysoki efekt przejscia - mala biodostepnosc
buprenorfina dysoscjacja od receptorow
bardzo powoli oddysocjowuje, dlatego jak rpzedawkujemy to potrzeba bardzo duza czystych antagonistow i tak moga byc malo skuteczne,
wskazania do buprenorfiny
1,silony bol
2.leczenie osob uzaleznionych od heroiny i morfiny
jak buprenorfina moze zachowywac sie wobec innych opio?moze
moze byc antagonista
fent a morfina
droga przezskorna fent ma mniejsze dzialanie zapierajace niz morfina i dziala 100xsilniej niz morfina
efekt pbol fentu jak dlugo trwa
wystepuje szybko i trwa krotko ze wzgledu na dystrbucje w tkankach tluszczowej miesn i plucnej
wskazania do uzycia fenta
1.bol ostry (operacja,zawal) -iv
2.bol przewlekly - plastry
3.bol przebijajacy - aerozol, tabetki podjezyk podpoliczkowe
4.znieczulenie
pochodne fenta
1.remifentanyl - ta sama sila dzialania, 100x wiekszy margines bezpieczesntwa, znieczulenie
2.sufentanyl - 10x silniejszy od fenta a 1000 od morfiny, znieczulenia
metadon receptory
agonista mi i delta (4-12xsilniejszy niz morfina), antagonista receptora nmda - jest skuteczny w leczeniu trudnego bolu kiedy inne opioidy nie pomagaja
metadon czas dzialania
> 24h b dlugi czas dzialania, dlugo pzosotaje zwiazany z receptorami
czy metadon jest podawany czesto
nie bo tendencje do kumulacji - jego pbolowe dzialanie mija a stezenie jest wysokie we krwi dalej
wskazania metadon
1.leczenie uzaleznien od heroiny i morfiny
2.lek 2 rzutu w bolu nowotworowym i analgezji pooperacyjnej
tapentadol receptory
agonista rec mi (8x slabszy od morfiny)
tapentadol jak dziala jeszcze
inh wychwytu zwrotnego noradrenaliny
tapentadol jakie daje efekty
- dobre efekty leczenia neuropatycznego
2.niewielkie nasilenie objawow niepozadanych ze strony ukl pokarm
petydynya receptory
agonista mi (5x slabsza od morfiny)
petydyna jakie dzialanie ja wyroznia
dzialanie cholinolityczne - zmniejsza napiecie m gladkich, nie dziala zapierajaco i pkaszlowo!
jak podajemy petydyne
wylacznie parenteralnie
czas dzialania petydyny
krotki 2-6h
na co dziala zle petydyna
na uklad krazenia, silniej od morfiny uwalnia histamine
petydyna w dawkach toksycznych co pobudza
oun - wlasciwosci drgawkorodne
dla kogo raczej nie petydyna?
dla osob z niewydolnoscia nerek bo jej metabolit sie komuluje wiec nie zaleca sie jej do dlugotrwalej terapii
interakcje petydyny
z inh MAO moze doprowadzac do ciezkiej reakcji ponudzeniowej
wskazania petydyny
1.bole kolkowe
2.b. nowotworowe, pourazowe, nerwobole
3.bole porodowe bo nie kurczy miesni
ALE PRAKTYCZNIE JUZ SIE JEJ NIE ZUYWA LOL
loperamid
nie przenika do mozgu, pozbawiony dzialania p/bolowego ale zmniejsza perystaltyke jelit i stosujemy go w biegunce
nalokson
czysty antagonista receptorow opio, z najwiekszym powinowactwem do mi
czas dzialania naloksonu
krotki - kilka kilkanascie minut
dzialania niepozadane naloksonu
1.nudnosci,wymioty
2.tachykardia
3.nadmierna potliwosc
4.drzenia i drgawki
5.wzrost cisnienia
6.arytmie
7.zatrzymanie czynnosci serca
8.obrzek pluc
co znosi nalokson
depresje oddechowa, hipotensje,sedacje,zwezenie zrenic
dawkowanie w zatruciu opio
1.jednorazowo 0,4-2mg iv, w razie koniecznosci powtarzac co 2/3min do powrotu normalnej czynnosci oddechowej
2. jesli po podaniu 10mg nie ma poprawy to nie zatrucie opio (nie dotyczy buprenorfiny)
