NLPZ Flashcards
Cechy nlpz
-hamowanie wytwarzanie prostaglandyn
przeciwbólowe
przeciwgorączkowe
przeciwzapalne (nie jest paracetamol, fluopirtyna, nefopam)
przeciwagregacyjne
jakiego dzialania nie wykazuja nlpz
psychotropowego i sedatywnego (uspokajajacego)
mechanizm dzialania nlpz
hamowanie aktywności cyklooksygenazy COX a w konsekwencji tworzenia sie prostagladnyn ktore uczestnicza w reakcjach zapalnych, przewodzeniu bodzcow bolowych i powstawaniu goraczki, nlpz (oprcz kwasu acetylosalicylowego) sa odwracalnymi inhibitorami enzymu
kwas acetylosalicylowy - co hamuje nieodwracalnie, jak jest wykorzystywany i to najwazniejszy inhibitor czego?
- nieodwracalnie hamuje COX1,COX2 (160 razy wieksze powinowactwo do COX1) - dlatego wykorzystywany jako lek przeciwkrzepliwy
- najwazniejszy inhibitow agregacji płytek
Sila dzialana ASA i okres poltrwania?
sila słaba okres krotki
dzialania niepozadane nlpz
1.pokarmowy: nudnosci, uczucie pelnosci zoladka, krwawienie z przewodu pokarmowego, bol brzucha, wymioty, nadzerki ukl pokarm
2. skora: wysypki, reakcje alergiczne
3. nerki; zmniejszenie przeplywu krwi przez nerki, bo mniejsze stezenie prostaglandyn ktore dzialaja wazokonstrykcyjnie na tetn doprowadzajaca i tym samym przeplyw sie zmniejsza i filtracja klebuszkowa rowniez, zmniejszenie wydalania sodu
3. krew: hamuje agregacje plytek
4. pluca: wywolanie astmy aspirynopochodnej - kwas arachidonowy nie moze byc wykorzystany przez COX bo sa hamowane wiec wykorzystuje go lipooksygenaza a ona bierze udzial w syntezie leukotrienow ktore kurcza miesnie gladkie oskrzeli
5. CIAZA! - w 3 trymestrze branie nlpz zwieksza ryzyko przedwczesnego zamkniecia sie przewodu botalla co skutkuje nadcisnieniem plucnym u plodu, opoznianie akcji porodowej, nasilone krawienie podczas porodu
6. glowa; szumy uszne, zawroty, bole glowy
kwas acetylosalicowy (asa) - nazwa handlowa leku w ktroym sie znajduje
aspiryna, acard
dawak profilaktyczna asa i dawka minimalna na goraczke
75-150mg/dobe a na goraczke min 300mg/dobe
czy dawka profilaktyczna asa uposledza synteze prostaglandyn?
nie!
czemu zapobiega asa?
miazdzycy i zawalom serca
jaki jest mechanizm dzialania przeciwzakrzepowego asa?
asa hamuje dzialanie COX1 w plytkach i tym samym prowadzi do spadku syntezy tromboksanu ktory jest mediatorem agregacji plytek, a jako ze plytki sa bezjadrowe to pozostaja bez cykloogsygenazy dozywotnio (8-10dni)
efekt pirwszego przejscia ASA
jezeli chcemy uzyskac dzialanie przecibolowe/zapalne asa to musimy podac duze dawki aby wysycic enzymy watrobowe i przelamac efekt 1 przejscia, ALE jezeli ma byc to dzialanie przeciwzakrzepowe to wystarcza male dawki bo asa zdazy zadzialac na plytki wtedy
jezeli mieszamy asa ktory bierzemy przeciwzakrzepowo i inne nlpz to jaka kolejnosc?
asa zawsze pierwszy, zeby inny nlpz nie zablokował miejsc dzialania dla przeciwzakrzepowego asa i bierzemy ten inny nlpz NAJWCZESNIEJ 2H po asa
na ryzyko wystapienia jakiego nowotworu asa moze miec pozytywny wplyw?
na ryzyko wystapienia nowotworow jelita grubego
dzialania niepozadane asa
1.najwieksza gastrotoksycznosc wsrod NLPZ: zgaga, krwawienia ze sluzowki zoladka, krwawienia w chorbie wrzodowej, zwiekszenie ryzyka udaru krwiotocznego
2.moze znosic dzialanie niektorych lekow hipotensyjnych
3.moze nasilac objawy dny moczanowej i indukowac atak NIE PODAJEMY PRZY DNIE
4. moze powodowac zespol reya u dzieci ponizej 16 rż - z encefalopatia watrobowa
5. wysokie dawki - salicylizm: szumy uszne, zawroty glowy, dezorientacja, nudnosci, wymioty
6. astma spirynowa!
7. nasila dzialanie lekow przeciwzakrzepowych
interakcje asa
- z warfaryna
- z lekami hipotensyjnymi np. probenecid
wskazania do uzywcia asa
- bole zebow, miesni, kostne, stawow, glowy
- bole miesiaczkowe
- goraczka
- nerwobole
- profilaktyka p/zakrzepowa
przeciwskazania asa
1.cukrzyca
2.tezyczka.
3.mocznica
4.3 trymestr ciazy
5. dzieci ponizej 16rż
6. sklonnosc do krwawien
7.choroba wrzodowa
8.astma oskrzelowa
ibuprofen dziala silniej przeciwbolowo niz jaki lek
niz paracetamol i wykazuje najmniejsze ryzyko wystapienia dzialan niepozadanych wsrod nlpz (najrzsdziej uszkadza przew pokarm)
iuprofen lek p/goraczkowy dla kogo
dla dzieci
dawka maks ibuprofenu
2g/doba
kiedy najlepiej zazywac ibuprofen?
po jedzeniu (dobrze wchlania sie z przewodu pokarmowego)
czy stosujemy ibuprofen u wczesniakow?
tak do leczenia przetrwalego przewodu botalla
wskazania do uzycia ibuprofenu
- bol umiarkowy
- bol mieskaczkowy
- choroby reumatyczne
- goraczka
sila dzialania ibuprofenu
slaba
co to deksibuprofen
to izomer ibuprofenu, o silniejszym dzialaniu, bierzesz mniejsza dawke i mniejsze ryzyko dzialan niepozadanych
z jakimi innymi lekami mozna sotoswac ibuprof?
z efedryna - zmniejszenie obrzeku sluzowki
z kofeina - neuralgia, bole glowy
ketoprofen nazwa handlowa
ketonal
ketoprofen co hamuje
nieselktywnie hamuje COX (bardziej do COX1) i jeszcze lipooksygenaze
deksketoprofen
izomer, mocniejszy 2x
ketoprofen a ryzyko krwawien z przewodu pokarmowego
jest to jeden z grozniejszych nlpz jezeli chodzi o krwawienia z przwoedu pokarm
sila dzialania i okres ketoprofenu
sila: silny okres: krotki
wskazania do uzycia ketoprofenu
- RZS
- bole zwyrodnieniowe stawow, kregoslupa
- mozna w bolu nowotworowyma ale raczej opiody
w jakiej formie jest bardzo git ketoprofen?
w formie żelu bo przenika do plynu stawowego i osiaga tam wyzsze stezenie niz w osoczu i dluzej sie tam utrzymuje
naproksen czy hamuje agregacje plytek
tak, ale slabiej niz asa
naproksen wplyw na przew pokarm
ma wpływ gorszy niz ibuporfen
naproksen jaka terapia
terapia przewlekła
naproksen sposob dzialania
hamuje tez lipooksygenaze - leukotrieny w dol
naproksen z jakimi lekami sie nie lubi
oslabia dzialanie lek moczopednych i beta-adrenolitykow
wskazania do naproksenu
- mlodziencze RZA
2.urazy stawow i sciegien
3.migrena (zmniejsza wysiew sertoniny) - bole roznego pochodzenia
5.napad dny moczanowej
diklofenak jakie slabe dzialanie
p/goraczkowe i agregacyjne
diklofenak maks dawka
150mg/doba
dikloofenak sposob dzialania
nieselektywny b silny inhibitor COX (troche bardziej woli COX2)
diklofenak sila dzialania i okres pol
sila: silny okres: krotki
dzialania niepozadane diklofenaku
- rzadziej niz inne nlpz powoduje owrzodzenia przew pokarm ale najczesniej uszkadza watrobe
jak mozna stosowac diklofenak
- na bole stawowe (masci, zele) - bo kumuluje sie w plynie stawowym i wykzuje dluzsze dzialanie
- w okulistyce jako krople na zapaleniu galki ocznej i po opracji usuniecia zacmy
- bole miesiaczkowe
- po operacji
- nerwobole
6.bol glowy
7.stany zapalne pourazowe
diklofenak nazwa handlowa
diclac, MAJAMI
indometacyna slabe jakie dzialanie
p/goraczkowe
indometacyna kiedy stosuje
tylko w terapii doraznej bo jest slabo tolerowany
indomeetacyna
tabletki retard, mascie, krople do oczu
indometacyna wskazania
- chor tkanki lacznej
- napad dny moczanowej
- migrena (przy nietolerancji tryptanow)
4.hemikrania
5.choroba zwyrodnieniowa stawow
dzialania niepozadane infometacyna
(duze dawki) hepatotoksycznosc, nefrotoksycznosc, mielotoksycznosc, uszkodzenie przew pokarm, zab psychiczne i drgawki - bo prypomina neuroprzekaznik
piroksykam jakie slabe dzialnie
p/goraczkowe
piroksykam jak dziala
odwracalny inh COX1
piroksykam jaki okres poltrwania
dlugi, wystarczy zjesc raz dziennie
wskazania do piroksukamu
1.rzs
2.zapalenie kosci, sciegen, stawow kregoslupa
3.po operacji
4.napad dny moczanowej
dzialania niepozadane piroksykamu
1.zapalenie jamy ustnej
2.owrzodzenia
3.zapalenie zoladka
4.brak apaetytu
5.bole brzucha
6. nudnosci
7.zaparcia
8.niestrawnosc
9.zaburzenia czynnosci watroby
meloksykam mechanizm dzialania
woli hamowac COX2
Meloksukam nazwa handlowa
opokan
meloksykam czas dzialania i sila
wolny poczatek dzialania ale dlugo dziala, sila:silny
wskazania do meloksykamu
1.rzs
2.zwyrodnienia stawow
3.bol zapalny
4.bol pourazowy
przeciwskazanie do meloksykamu
1.wrzody
2.niewydolnosc nerek
3.ciaza
4.astma aspirynowa
4.bycie starą babą - ze wzgledu na funkcje nerek
dzialania niepozadane meloksykamu
1.uszkodzenie przew pokarm
2.obrzek podudzi
3.fotodermatoza
4.skurcz oskrzeli
nimesulid mechanizm dzialania
woli hamowac COX2
jakie wlasciwosci ma nimesulid?
wlasciwosci antyoksydacyjne, hamuje produkcje wolnych rodnikow i histaminy z bazofili, inh metaloproteinaz
jak stosujemy nimeuslid to co musimy kontrolowac?
kontrola nerek i watroby
kiedy nimesulid jest przeciwskazany?
kiedy mamy goraczke, bo jest hepatotoksyczny a goraczka nasila to dzialanie
wskazania do nimesulidu
1.bol w chorobach kosci i stawow
2.po operacji
3.bole trzewne
4.bol miesiaczkowy
5.neuralgia
dzialania niepozadane nimesulidu
1,nudnosci
2.wzdecia
3.bole w nadbrzuszu
4.bol glowy i zawroty glowy (ma wplyw na prowadzenie auta)
5.swiad skory
jakich lekow nie lubi nimesulid?
oslabia moczopedne, hiperkaliemia przy stosowaniu z moczpednymi oszczedzajacymi potas
nabumeton mechanizm
silnie hamuje cox2 slabo na cox1
jakie dzialanie jest opoznione nabumeton
p/bolowe z opoznieniemw zgledem p/zapalnego, podawamy razem z paracetamolem
nebumeton u kogo dobrze sie wchlania
u osob przyjmujacych IPP (na refluks -inh pompy protonowej)
nebumeton wskaznaia
- RZS
2.zwyrodnienie stawow
przeciwskazania nabumeton
- astma spirynowa
- niewydolnosc watroby
dzialania niepozadane nabumeton
1.uszkodzenie przew pokarm
2.jadlowstret lub nadmierny apetyt
3.obrzeki
4.niestrawnosc
5.mutagennosc
koksyby mehcnaizm dzialania
selektywne inh COX2
koksyby jakiego dzialania nie maja
p/plytkowego - moga nasilac agregacje (bo hamuja COX2 ale nie COX1 - ktory zablokowalby tromboksan), brak dzialania kardioprotekcyjnego
koksyby kiedy stosowane
doraznie jako leki p/gorackowe i bolowe
kosyby vs reszta nlpz
nie przewyzszaja skutecznosci nlpz I i II generacji w leczeniu chorob reumatycznych, koksyby wywoluja mniej dzialan niepozadanych niz reszta NLPZ
dzialania niepozadane koksybow
- infekcje drog odechowych
- celekoksyb to pocgodna sulfonamidow - rekacje alergiczne (zespol stevensa johnsona)
celekoksyb wskazania
- zwyrodnienia stawow
2.rzs
przeciwskazania celekoksyb
- zastoinowa niewydolnosc serca
- niewydolnosc nerek, watroby
- wzrost ryzyka uszkodzenia nerek przy stosowaniu z
inhibitorami konwertazy angiotensyny
dzialania niepozadane celekosybu
1.obrzeki
2.bol brzucha
3.zawroty glowy
4.moze ograniczac zdolnosc prowadzenia pojazdow
paracetamol mechanizm dzialania
nie do końca poznany, blokuje COX w OUN, wpływa na układ kanabinoidowy oraz procesy
antyoksydacyjne, nie blokuje cyklooksygenaz obwodowych (COX-1i COX-2), co tłumaczy:
- brak działania przeciwzapalnego
« - brak szkodliwego wpływu na błonę śluzową żołądka
« _ brak hamowania agregacji płytek krwi i krzepnięcia
« - brak działania nefrotoksycznego, bronchospastycznego
paracetamol dawka toxic
6-10g/dobe(200mg/kg mc - niewydolnosc watroby lub przemijajaca niewydolnosc)
co dac jak sie zatrujemy paracetamolem
-n-acetylocysteine i metionine - jak damy wczesnie to unikniemy uszkodzenia watroby
paracetamol nazwa handlowa
apap
paracetamol dzialanie
dobry p/goraczkowy, slaby p/bolowy, brak p/zapalnego i p/agregacyjnego
u paraetamol kogo to lek 1 rzutu
u dzieci jako lek p/goraczkowy
wskazania do paracetamolu
1.goraczka
2.bole stawowo,miesni,zebow,glowy,kosci
3.migrena
4.przeziebienia
5.bolesne miesniaczki
6.nerwobole
7.zwyrodnienie stawow
przeciwskazania do paracetamolu
1.nadwrazliwosc
2.niewydolnosc watroby i nerek
3. ostroznie u osob niedozywionych i odwodnionych
4,choroba alkoholowa
5. nie podawac dzieciom do 3 m życia
6. u osob z niedoborem reduktazy methemoglobiny i dehydrogenazy glukozo-6-fosforanowej
dzialanie niepozadane paracetamolu
- alergia na skorze
- hepatotoksycznosc
czemu paracetamol jest hepatotoksyczny?
bo powstaje toxic metabolit (NAPQI) ktory ulega unieczsynnieniu przez glutation, jezeli paracetamolu jest za duzo to metabolit nie moze byc unieczynniony i uszkadza hepatocyty
metamizol dzialanie
p/bol, p/goraczkowe i slabe dzialanie spazmolityczne
metamizol mechanizm dzialania
metabolity metamizolu hamują cyklooksygenazy nocycepcję indukowaną substancją
P, dodatkowo wplywaja na uklad kanabinoidowy, za dzialanie spazmolityczne odpowiada hamowanie wychwytu zwrotnego adenozyny w OUN
zwrotnego
wskazania do metamizolu
1,bole ostre o roznej etiologii
2. jako p/goraczkowy jak inne leki nie dzialaj
jak nie stosujemy metamizolu
jako leku 1 rzutu i przewlekle
niepozadane dzialania metamizolu
- jezeli podanie iv: wstrzas anafilaktyczny, zmiany skorne, rozkurcz miesni gladkich
- duze dawki: nefrotoksycznosc
- bol w miesjcu wstrzyknieacia i odczyny miejscowe
- ciza i laktacja - istneiaj doniesienia ze zwieksza sie ryzko wystepowaznnia guza wilmsa u potomstwa kobiet ktore jadly metamizol w ciazy
stan zapalny
rekacja organizmu na bodzce (fizyczne, chemiczne, biologiczne) objawia sie zaczerwienieiem, obrzekiem, wzrostem temperatury
tromboksan A2
mediator stanu zapal, kurczy naczynia, mediator agregacji plytek
prostaglandyny
rozkurczaja naczynia, cytoprotekcja, zwiekszaja przepuszczalnosc naczyn, skurcz m macicy, hiperalgezja
prostacykliny
rozkurcz naczyn, hamowanie agrecgacji plytek
leukotreiny
skurcza nczyn wiencowych i plucnych, zwiekszaja przepuszczalnosc naczyn, skurcz m gladkich oskrzeli
mechanizm goraczki
cytokiny (il-1,il-6) dzialaja na receptory ktore indukuja cox2 i nastepuje synteza prostaglandyn ktore przestawiaja termostat w pozdworzu w gore
cox 1
- obecny w zdrowych tkankach - plytki krwi, srodblonek, bl sluzowa zoladka, nerki)
- cytoprotekcyjnie na bl sluzowa przew pokarm, korzystnie na przeplyw krwi w nerkach i regulacja czynnosci plytek krwi
- jak nlpz go hamuja to to odpowiada za wiekszosc dzialan niepozadanych
cox2
- jest indukowany pod wplywem stanu zapalnego
- jezeli go hamuja nlpz to odpowiada to za ich dzialanie przeciwzapalne
efekt pulapowy nlpz
jezeli zazyjemy lek powyzej danej dawki to nie uzyskamy efektu terapeutycznego a jedynie zwiekszamy ryzyko wystapienia dzialan niepozadanych
dzialanie przeciwzapalne nlpz mehcanizm
hamowanie cox - obnizenie stezenia prostaglandyny e2 i prostacykliny - zmneisjzenie obrzeku i rozszerzenia naczyn ale kumulacja komorek zapalnych nie jest hamowana
dzialanie przecibolowe nlpz mechanizm
prostaglandyny stezenie zmniejszone wiec zmniejszona sensytyzacja receptorow bolowych na mediatory (serotonina, bradykinina)
dzialanie przeciwgoraczkowe nlpz mechanizm
nlpz zapoviegaja uwalnianiu przzez il-1 w oun prostaglandyn zeby nie podwyzszaly osrodka nastawczego termoregulacji
z jakimilekami sie nie lubia nlpz
- leki przeciwzakrzepowe -krwotok
2.metotreksat - mielotoksycznosc
2.glikozydy nasercowe - mielotoksycznosc - antybiotyki aminoglikozydowe - zwiekszaja ototoksycznosc
- leki hipotensyjne -zmniejszaja skut3ecznosc
6.doustne leki przeciwcukrzycowe -hipogliemia
generacja I
- a. hamujące preferencyjnie COX-1 (kwas acetylosalicylowy, ketoprofen)
b. hamujące COX-1 i COX-2 (diklofenak, ibuprofen, naproksen)
Gen II
. Generacja – działają głównie na COX-2 (meloksykam, nimesulid), zachowanie korzystnego
wpływu prostaglandyn na śluzówkę układu pokarmowego, lepsza tolerancja u pacjentów
Gen III
eneracja – wybiórcze działanie na COX-2 (koksyby np. celekoksyb), stosowanie u chorych
wymagających dużych dawek leków oraz zagrożonych chorobą wrzodową, może wspomagać
inne NLPZ przez działanie miejscowe (maście i żele)
