Brainscape's Knowledge GenomeTM


Top Flashcards (Certified)
All Flashcards

Farmakologia > Opioidowe leki przeciwbólowe > Flashcards

Opioidowe leki przeciwbólowe Flashcards

1
Q

podział alkaloidów opium

A
  • poch. fenantrenu (MORFINA, KODEINA)

- poch. izochinoliy (PAPAWERYNA)

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
2
Q

receptory opioidowe

A
  • μ
  • δ
  • κ

N/OFQ -nie jest to stricte receptor opioidowy, gdyż nie wchodzi w interakcję z żadnym z klasycznych ligandów opiatowych. Należy jednak do rodziny opioidów ze wzgl.na znaczą homologię sekwencji

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
3
Q

ośrodkowe przewodzenie bólu

A

szlak rdzeniowo-wzgórzowo-korowy:
nocyceptory obwodowe–>rogi tylne RK –> SZLAK RDZ-WZG-KOROWY (przez RK i pień mózgu do wzgórza,a następnie do ukł.limbicznego i kory mózgu)

  • szybko przew. wł. typu Aδ (ostre wrażenia bólowe)
  • wolno przew. wł.typu C (ból tępy, gniotący)
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
4
Q

drogi zstępujące, hamujące przewodzenie bólu

A

istota szara –> zak. nerwowe neuronów w rogach tylnych RK
neuroprzekaźniki -“endogenne opioidy”:
endorfiny
dynorfiny
enkefaliny
które mają zdolność ZAHAMOWANIA czynności neuronów rogów tylnych

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
5
Q

β-endorfina

A

powstaje po wycięciu z proopiomelanokortyny (POMC)

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
6
Q

Endorfiny -receptory

A

łączą się z klasycznymi rec. opioidowymi: μ, δ,κ.
Dla działania analgetycznego najistotniejsze jest pobudzenie rec. μ (w niewielkim stopniu też κ. Najmniej ważne wydają się rec. δ

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
7
Q

Dynorfiny -receptory

A

κ

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
8
Q

receptor σ

A

odpowiada za działanie halucynogenne wiążących się z nim opioidów

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
9
Q

Klasyczne receptory opioidowe

A
  • 7 fragm. przezbłonowych
  • połączone z białkiem G
  • zlok. m.in. w zakończeniach presynapt. aferentnych nn czuciowych w rogach tylnych RK
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
10
Q

molekularny mechanizm działania opioidów

A

opioid + rec. =
a) Gαi -zahamowanie cyklazy adenylanowej
b) Gβγ -zahamowanie wejścia Ca2+ DO KOM. i wyjścia K+ Z KOM
= spadek wydzielania neuroprzekaźnika i spadek pobudzenia szlaku R-Wzg-Korowego (przewodzącego ból)

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
11
Q

Opioidy egzogenne -podział

A
  1. CZYŚCI AGONIŚCI RECEPTOROWI-wykazują wyłącznie dział.AGONISTYCZNE (najważniejsze pod względem dział. p/ból jest łączenie się z rec. μ
    a) agoniści pełni -aktywują receptory MAXYMALNIE (z
    siłą porównywalną do endogennych opioidów)
    b) agoniści częściowi -akt. rec. z siłą mniejszą,
    aktywacja jest NIEPEŁNA
  2. MIESZANI AGONIŚCI/ANTAGONIŚCI -agoniści jednego, antagoniści drugiego typu rec.
  3. CZYŚCI ANTAGONIŚCI -nie są stos. w leczeniu bólu, ale w terapii zatrucia opioidami oraz opioidowego zespołu abstynencyjnego
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
12
Q

Czyści agoniści receptorowi

A
  • morfina
  • oksykodon
  • dihydrokodeina
  • petydyna
  • fentanyl
  • remifentanyl
  • alfentanyl
  • sulfentanyl
  • metadon
  • loperamid
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
13
Q

Morfina

A

-czysty agonista rec.opioidowych
Naturalny alkaloid opium.
Ulega glukuronidacji do czynnego metabolitu 6-glukuronianu, o silniejszym i dłuższym działaniu niż sama morfina.

Podawana w formie doustnej, paraenteralnie i w postaci plastrów naskórnych o powolnym uwalnianiu.

Lek z wyboru dla kontroli bólu w poważnych urazach, w zawale m.sercowego i ch.nowotworowej

Niemodyfikowana stos. doustnie co 4 godz, w preparatach o powolnym uwalnianiu -co 12h.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
14
Q

Heroina

A

-czysty agonista rec.opioidowych
=diacetylomorfina
pochodna niepolarna, szybciej przechodzi przez BBB

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
15
Q

Dihydrokodeina i oksykodon

A

-czysty agonista rec.opioidowych
-opioidy półsyntetyczne
Dihydrokodeina -SILNE dział p/bólowe,
Oksykodon -nieco słabsze, dlatego często podawany z NLPZ lub Paracetamolem

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
16
Q

Petydyna

A
  • czysty agonista rec.opioidowych
  • opioid syntetyczny
  • ma komponentę cholinolityczną
  • nie ma wł. p/kaszlowych, daje słabsze efekty kurczące na mm gładkie
  • bezpieczniejszy w przypadku porodu i schorzeń dróg żółciowych
  • rzadziej powoduje zaparcia
  • nie powoduje skurczu źrenic
  • metabolizowany do TOKSYCZNEJ NORPETYDYNY (dlatego aby uniknąć zatrucia nie stosować dłuższy czas)
  • czas działania krótszy niż morfiny
  • krótkie leczenie ostrych bólów
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
17
Q

Fentanyl, Sulfentanyl, Alfentanyl, Remifentanyl

A
  • czysty agonista rec.opioidowych
  • i.v. w celu zniesienia bólu przed- i pooperacyjnego
  • FENTANYL może być w plastrach do pod. przezskórnego
  • NAJSILNIEJSZE OPIOIDY (Fentanyl 100x silniejszy od morfiny)
  • w mniejszym stopniu wywołują nudności
  • REMIFENTANYL -działa ultraszybko (1 min. po podaniu) i ultrakrótko (rozkładany przez esterazy)
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
18
Q

Metadon

A
  • czysty agonista rec.opioidowych
  • AG głownie rec μ (ma wyższe od MORFINY powinowactwo do rec δ)
  • ANG rec NMDA w ukł nocyceptywnym

-Hamuje wychwyt zwrotny 5-HT

Długo działający opioid,stos. 1xdziennie doustnie u osób uzależnionych odopioidów lub cierpiących na bóle przewlekłe (choroba nowotworowa)
LECZENIE ZESPOŁU ABSTYNENCJI u osób uzależnionych od opioidów (głównie
heroiny) oraz w programach substytucyjnych.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
19
Q

Czyści agoniści częściowi rec. opioidowych

A

-KODEINA
-HYDROKODON
-DEKSTROPROPOKSYFEN (DXPX) -najsłabsze dział.
doustnie w bólach o umiarkowanym nasileniu, najczęściej w poł. z NLPZ lub PARACETAMOLEM
KODEINA i HYDROKODON -p/kaszlowe

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
20
Q

Mieszani agoniści/antagoniści rec.opioidowych

A
  • BUPRENORFINA
  • BUTORFANOL
  • NALBUFINA
  • PENTAZOCYNA
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
21
Q

Buprenorfina

A
  • częściowy agonista rec.μ i antagonista rec.κ
  • wolno dysocjuje od rec. μ -dłuższe działanie p/bólowe
  • stos. w bólach średnich i silnych oraz u osób uzależnionych od MORFINY
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
22
Q

Butorfanol i Nalbufina

A

-agoniści rec. κ i antagoniści rec. μ
-wywołują analgezję przy mniejszej skłonności do uzależnienia lub spowodowania niewydolności oddechowej
BUTORFANOL -spray do nosa

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
23
Q

Pentazocyna

A

-agonista rec. κ oraz pseudoreceptorów σ(pobudzenie ich wywołuje obj. psychozomimetyczne)
-słaby opioid (&% siły działania MORFINY)
-+NLPZ lub PARACETAMOL
Wywołuje depresję ośrodka oddechowego, jednak w przeciwieństwie do morfiny działanie to jest ograniczone EFEKTEM PUŁAPOWYM.

W ODRÓŻNIENIU OD KLASYCZNYCH OPIOIDÓW:

PODNOSI CIŚNIENIE TĘTNICZE (zwiększa uwalnianie katecholamin powodując wzrost
ciśnienia tętniczego krwi, tachykardia = przeciwwskazana jako środek p-bólowy w zawale
mięśnia sercowego, u chorych z chorobą wieńcową

nie zwęża źrenic

ma mniejsze działanie kurczące mięśnie gładkie.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
24
Q

Agoniści rec.opioidowych o szczególnych właściwościach

A
  • DXM (Dextrometorfan)
  • x2-OH (Difenoksylat)
  • Loperamid
  • Tramadol
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
25
Dekstrometorfan
Agonista rec. opioidowych i antagonista rec. NMDA -silne wł. p/kaszlowe +CHINIDYNA-stos. w nietrzymaniu afektu
26
Difenoksylat i Loperamid
leki przeciwbiegunkowe
27
Tramadol
agonista rec. opioidowych oraz bloker wychwytu zwrotnego NA i Serotoniny stos w średnio nasilonych bólach przewlekłych działanie p/bólowe DWA MECHANIZMY DZIAŁANIA: AG rec μ (związek i jego metabolit M1; ma 200 x większe powinowactwo) hamuje wychwyt zwrotny 5-HT i NA => stymuluje NA i Ser ZSTĘPUJĄCY UKŁAD ANTYNOCYCEPTYWNY ZASTOSOWANIE: bóle pooperacyjne i w chorobach nowotworowych. w premedykacji, analgezji, położnictwie, w bólu wieńcowym. w opiece paliatywnej stosowany w leczeniu BÓLÓW OSTRYCH I PRZEWLEKŁYCH, również O KOMPONENCIE NEUROPATYCZNEJ; jest analgetykiem opioidowym stosowanym na II szczeblu drabiny WHO w leczeniu bólów o UMIARKOWANYM I DUŻYM NASILENIU. UWAGA: stosowany z IMAO lub SSRI może wywołać ZESPÓŁ SEROTONINOWY przeciwwskazany u osób z padaczką oporną na leczenie
28
Czyści antagoniści rec. opioidowych
Nalokson Naltrekson Alwimopan
29
Nalokson
czysty antagonista rec.opioidowych | krótki czas działania
30
Naltrekson
czysty antagonista rec.opioidowych długi czas działania podawany raz w mies.
31
Alwimopan
antagonista działający wyłącznie obwodowo, nie przechodzi przez BBB stos.w leczeniu pooperacyjnej niedrożności porażennej jelit i u pacjentów z zaparciami po opioidach
32
KROK 1 drabiny analgetycznej
Ból łagodny do umiarkowanego Lek nieopioidowy + inne środki Paracetamol/NLPZ +leki zmniejszające objawy nasilające ból (np. obrzęk)
33
KROK 2 drabiny analgetycznej
Ból umiarkowany lub źle kontrolowany w kroku 1 Krótko działaj. opioid na żądanie + stale lek nieopioidowy + śr.dodatkowe MORFINA, OKSYKODON lub HYDROMORFON +Paracetamol/NLPZ
34
KROK 3 drabiny analgetycznej
Ból od umiarkowanego do ciężkiego lub źle kontrolowany w kroku 2 Stale (wlew i.v. lub formuła z ciągłym uwalnianiem) długo działający opioid +krótko dział. opioid na żądanie + leki nieopioidowe +leki dodatkowe MORFINA i inne poch. o stałym uwalnianiu, FENTANYL przezskórnie itp.
35
allodynia
ból prowokowany już przez słabe bodźce mechaniczne | ból spowodowany bodźcem, który normalnie nie wywołuje bólu
36
Rodzaje bólu
- nocyceptywny -najczęściej ostry,pourazowy, zw. z pobudzeniem obw., trzewnych lub somatycznych zak. bólowych bodźcami termicznymi, mech. lub chem. - zapalny -zw. z "uczulaniem" zak.bólowych przez mediatory zapalne - neuropatyczny -zazw.przewlekły, spontaniczny, definiowany jako nadwrażliwość na bodźce bólowe, zw. z uszk. ukł.nerw. lub wtórnie rozw.się zmianami odczuwania bodźców -allodynią i hiperalgezją - funkcjonalny -najczęściej przewlekły, epizodyczny, odczuwany w odpowiedzi na fizjologiczne bodźce, np.w przebiegu zespołu j. drażliwego lub fibromialgii
37
Grupy leków w terapii bólu
I. opioidy II. nieopioidowe leki p/bólowe III. współanalgetyki (heterogenna grupa leków zaw. m.in. wybrane leki p/depresyjne, p/padaczkowe, antyarytmiczne i miejscowo znieczulające)
38
Terapia bólu -nieopioidowe leki p/bólowe
NLPZ, Paracetamol Hamowanie r. zap., zmniejszanie "uczulającego" działania PG na obw. zak. bólowe oraz transmisję bodźców bólowych w rogach tylnych RK i na wyższych piętrach OUN
39
Współanalgetyki w terapii bólu -leki przeciwdepresyjne
a) trójcykliczne leki p/depresyjne: AMITRYPTYLINA, NORTRYPTYLINA, DEZYPRAMINA, IMIPRAMINA, DULOKSETYNA b) Selektywne inh.wychwytu serotoniny: FLUOKSETYNA, FLUWOKSAMINA, SERTRALINA, CYTALOPRAM, PAROKSETYNA c) inne antydepresanty: MIANSERYNA, WENLAFAKSYNA, MIRTAZAPINA, MILNACYPRAN Mech.: Aktywacja zstępujących szlaków tłumiących przewodzenie bodźców bólowych; dział. w ukł. limbicznym powoduje podwyższenie tolerancji na ból
40
Współanalgetyki w terapii bólu -leki p/drgawkowe
FENYTOINA, KARBAMAZEPINA, LAMOTRYGINA, GABAPENTYNA, PREGABALINA, TOPIRAMAT, KWAS WALPROINOWY Mech.: Hamowanie przewodzenia zależnego od rec. NMDA i nasilenie transmisji GABA w rogach tylnych RK i na wyższych piętrach OUN, niektórelekiblokują Nav, co hamujeprzewodzenie bodźców w rogach tylnych RK
41
Lidokaina w leczeniu bólu podawana ogólnie (także przezskórnie), podpaj. i miejscowo
blokowanie kan. Nav->hamowanie przewodnictwa bodźców bólowych w nn obw. i rogach tylnych RK
42
Leczenie bólu -GK
METYLOPREDNIZOLON, PREDNIZOLON, DEKSAMETAZON -silne działanie p/zap., zmniejszające obrzęk i ucisk na nerwy, zahamowanie elektrycznej aktywności wł. nerw. (mechanizm niejasny)
43
Leczenie bólu -leki uspokajające i nasenne-poch. BDP
HYDROKSYZYNA -nasilanie transmisji GABA; leki skuteczne w dolegliwościach z towarzyszącym pobudzeniem nerwowym i lękiem
44
Leczenie bólu -Bisfosfoniany
KW.ZOLEDRONOWY, KW. IBANDRONOWY -skuteczne w leczeniu bólu z przerzutami nowotworowymi, np.do kości
45
Leczenie bólu -BAKLOFEN
Agonista rec. GABA B -zmniejsza ból zw. ze spastycznością mm
46
Leczenie bólu -KLONIDYNA
Agonista rec. α2 podawana ogólnie i podpaj., aktywuje zstępujące szlaki tłumiące przewodzenie bólu
47
Leczenie bólu -Antagoniści rec. NMDA
Dekstrometorfan, Memantyna, Amantadyna, Ketamina | Blokada transmisji zależnej od rec. NMDA zmniejsza możliwość wyst. ośrodkowej sensytyzacji, hiperalgezji i allodynii
48
Leczenie bólu -ZYKONOTYD
Antagonista woltażozależnych kan. wapniowych typu N | Podawany podpaj., kanały N w rogach tylnych RK (presynapt.) -ich hamowanie zmniejsza transmisję bodźców bólowych
49
Leczenie bólu -KAPSAICYNA
Stos. miejscowo. Trwale aktywuje rec. waniloidowe (TRPV1) na zak. bólowych i upośledza generowanie bodźców bólowych
50
TANEZUMAB
przeciwciało monoklonalne przeciwko NGF -czynnikowi wzrostu nerwów,leczenie neuropatii
51
NLPZ -wskazania do stosowania
``` Leczenie ostrych i przewl.dolegliwości bólowych o małym i średnim nasileniu -ból nocyceptywny -ból pourazowy -ból mięśniowy -ból po ekstrakcji zębów -ból po zabiegach chir. -w schorzeniach zap. stawów -dyskopatiach -migrenie -bólach menstruacyjnych -bólach zw. z przerzutami nowotworowymi do kości z wyj.METAMIZOLU (który ma lekkie działanie rozkurczowe) leki te nie są skuteczne w kolkach ```
52
FLURPITRYNA
- lek przeciwbólowy (nie działa p/zap ani p/gorączkowo) wykazujący również słabe dział. zwiotczające mm poprzecznie prążk. - otwiera zw. z białkiem G kanał potasowy, mechanizm nie do końca poznany - nie uzależnia - wskazania: terapia bólu o słabym lub umiarkowanym nasileniu - najlepiej sprawdza się w bólach zw. z układem ruchu -nadmiernym napięciem mm,zmianami pourazowymi czy dyskopatią - dział. niepożądane -uszk, wątroby (rzadko)
53
NEFOPAM
-lek przeciwbólowy (nie działa p/zap ani p/gorączkowo) -poch. benzoksazocyny o niejasnym mech. działania Prawdopodobnie pobudza zstępuj. rdzeniowe, serotoninergiczne szlaki tłumiące przewodzenie bodźców bólowych (hamująco na wychwyt zwrotny serotoniny i NA) -w większych dawkach wykazuje dział.cholinolityczne i p/histaminowe -wskazania: leczenie umiarkowanych i łagodnych, ostrych i przewl. dolegliwości bólowych -dział. niepożądane -zw. z OUN: pobudzenie, lęk, omamy, dezorientacja, bezsenność, zab.widzenia i objawy dział. cholinolitycznego: suchość w ustach, zatrzymanie moczu, zaparcia. Groźna interakcja z MAO
54
hiperalgezja
odpowiedź silniejsza niż bodziec, który powoduje ból
55
hiperestezja
przesadne odczuwanie bodźca dotykowego (ciepło, zimno, dotyk)
56
neuralgia
ból w obszarze pojedynczego nerwu
57
nocyceptor
rec. przygotowany do transmisji bolesnego bodźca lub innego bodźca, który staje się bolesny, jeśli jest kontynuowany
58
ETAPY POWSTAWANIA BÓLU
DRAŻNIENIE mechaniczne, termiczne, chemiczne, receptora somatycznego lub trzewnego (nocyceptora) PRZEWODZENIE POBUDZENIA przez nerw obwodowy do rogu tylnego rdzenia (istota galaretowata) PRZEWODZENIE DOŚRODKOWE bodźca przez rdzeń kręgowy i pień mózgu kora mózgowa (układ limbiczny) - ostateczna PERCEPCJA BÓLU
59
MEDIATORY BÓLU stymulujące receptor BEZPOŚREDNIO po zadziałania urazu:
uwalniane z tkanek: K+, substancja P, Bk, kallidyna, His, Ser, przez polimodalne receptory: neurosekrecja substancji P przez naczynia krwionośne: Bk przez płytki krwi: Ser przez komórki tuczne: His
60
MEDIATORY BÓLU stymulujące receptor W NASTĘPSTWIE ZADZIAŁANIA URAZU:
uwalniane przez komórki zapalne : * prostaglandyny (zwłaszcza PGE1), * leukotrieny, * cytokiny, * wolne rodniki tlenowe.
61
SYSTEM ANTYNOCYCEPTYWNY
W rogach tylnych rdzenia (RTR) znajdują się KRÓTKIE NEURONY HAMUJĄCE – regulują one przekaźnictwo na pierwszej synapsie ze śródmózgowia i pnia mózgu odchodzą do rdzenia ZSTĘPUJĄCE DROGI HAMUJĄCE MEDIATORAMI HAMUJĄCYMI w tych drogach są: Endogenne opioidy: ENKEFALINY, ENDORFINY, DYNORFINY 5-HT GABA Częściowo NA
62
NEUROLEPTOANALGEZJA (DROPERIDOL)
stosowany w ANESTEZJOLOGII podany i.v. powoduje utratę świadomości po 45 sek SYSTEMY TRANSDERMALNE u chorych źle znoszących morfinę, z trudnościami w połykaniu. Brak efekty pierwszego przejścia, brak wpływu na przewód pokarmowy, wygoda (72h stałej kontroli bólu), OGRANICZENIA: działa dopiero po 12h, eliminacja do 12h po odklejeniu, ból przebijający konieczny dodatkowo lek
63
Petydyna (DOLARGAN)
- leczenie bólów ostrych (np. pooperacyjnych lub kolkowych). krótki okres działania pojedynczej dawki (2,5-3,5 godz.) Niepożądane działania PETYDYNY toksyczność metabolitu – NORPETYDYNY (kumulacja zwłaszcza u osób z upośledzoną czynnością nerek, objawy pobudzenia centralnego układu nerwowego w postaci dysforii, drżeń mięśniowych i drgawek). W przypadku norpetydyny NALOKSON nie może być stosowany jako odtrutka, W podejrzeniu zatrucia norpetydyną należy podać leki przeciwdrgawkowe i wspomóc wentylację.
64
OKSYKODON
``` SŁABSZE p/bólowe podawany z NLPZ lub z PARACETAMOLEM - dwa mech działania i uzyskanie lepszej kontroli bólu ``` ``` metabolizowany jest w wątrobie przy udziale cytochromu P450, między innymi do OKSYMORFONU – aktywnego metabolitu = siła działania 10-krotnie przewyższa właściwości oksykodonu – pro-lek. ```
65
Leki o właściwościach | AGO-ANTAGONISTYCZNYCH
właściwości AG tych leków ujawniają się o ile są stosowane jako JEDYNE OPIOIDY w skojarzeniu z czystym AG powodują OBJAWY ODSTAWIENNE właściwości ANT tych leków powodują że działanie przeciwbólowe tych leków ulega SAMOOGRANICZENIU, występuje EFEKT PUŁAPKOWY ryzyko wystąpienia zależności po tych lekach jest mniejsze niż po czystych AG
66
LEKI PRZECIWBIEGUNKOWE
LOPERAMID | DIFENOKSYLAT

Farmakologia (13 decks)

Brainscape helps you reach your goals faster, through stronger study habits.
© 2025 Bold Learning Solutions. Terms and Conditions