leki uspokajające i nasenne Flashcards
anksjolityki bez działania nasennego
buspiron
propranolol
oksyban
pitolisant
leki o działaniu uspokajającym i nasennym
- barbiturany
- benzodiazepiny
- antyhistaminiki
- wodzian chloralu
- subst.działaj.na pozasynaptyczne rec.GABA A (np.GABOKSADOL, IZOGUAWACYNA)
- leki działaj. wybiórczo na niektóre podjednostki rec.GABA A (ZOLPIDEM)
- aginiści rec.melatoninowych (RAMELTEON, TASYMELTEON)
- antagoniści rec.dla oreksyny (SUWOREKSANT)
- anksjolityki działaj.bez dział.nasennego (buspiron,propranolol)
- leki do stos.w narkolepsji i katapleksji (oksyban,czyli kwas gamma hydroksymasłowy)
mechanizm działania barbituranów i benzodiazepin
allosteryczne wiązanie się z rec.GABA i zwiększenie przepływu Cl-, silniejsza hiperpolaryzacja
miejsce wiązania benzodiazepin
na styku podj. alfa i delta rec.,gdy zawiera on podj. delta2 i alfa 1,2,3 lub 5 (nowsze leki uspokaj.i nasenne,np.zopiklon bardziej wybiórcze-tylko alfa1)
6 nazw barbituranów
AMOBARBITAL SEKOBARBITAL PENTOBARBITAL FENOBARBITAL METOHEKSYTAL TIOPENTAL
różnica między benzodiazepinami a barbituranami
a)brak GABA: barbiturany wywołują pewien przepływ Cl- przez kanały
benzodiazepiny nie
b) w razie stymulacji GABA: barbiturany przedłużają czas przepływu Cl- przez kanał,
benzodiazepiny zwiększają częstość otwierania kanałów chlorkowych rec.gaba a
METOHEKSYTAL I TIOPENTAL
podawane i.v.do indukcji znieczulenia chir.
szybkie i krótkie działanie
FENOBARBITAL
pod.doustnie
powolny początek działania
długo utrzymująca się aktywność
stosowany do zapobiegania napadom padaczkowym
AMOBARBITAL, PENTOBARBITAL, SEKOBARBITAL
szybki początek działania, aktywność utrzymuj. się przez 3-8 godzin.
przydatne dla pacjentów budzących się w nocy,jednak niestosowane klinicznie z tych wskazam
działania niepożądane barbituranów
Uogólnione zahamowanie funkcji OUN zw.z niezależnym od obecności GABA pobudzeniem rec.GABA A
w razie przedawkowania może dojść do depresji ośr.oddechowego
depresja ośr.oddech również w poł z alkoholem
wywołują uzależnienie (zespół abstynencyjny: wzmożona drażliwość i powrót bezsenności)
indukują enzymy wątrobowe z rodziny cyt.p450, ,czym zwiększają metabolizm leków i obnizają ich skuteczność
dlugo działające benzodiazepiny (>15h do 30 dni)
CHLORDIAZEPOKSYD (Elenium) -odstawienny, antyagresyjnie
DIAZEPAM (Relanium)-uspokojenie, p/padaczk.
FLURAZEPAM, NITRAZEPAM
FLUNITRAZEPAM=Rophynol -spanie
KWAZEPAM
KLORAZEPAM -Cloranxen, Tranxene -odstawienny
zast:
- detoksyfikacja alkoholików
- zapobieganie drgawkom
- leczenie nadmiernej spastyczności mięśniowej
- środki uspokajające
- nasenne (ale ze wzgl na dlugi czas dzialania, nie sa wybierane-sennosc w ciagu dnia)
krótko działające (3-8h)
MIDAZOLAM, OKSAZEPAM, TRIAZOLAM
Klonazepam -hamowanie kanałów Ca typ T-napady nieświadomości
zast:
- wprowadzenie do znieczulenia chirurgicznego,jako preanestetyk w krotkich zabiegach (MIDAZOLAM). korzystne ze wzgl.na wywoływanie niepamięci następczej (bo ingerują w tworzenie pamięci świeżej)
- w bezsenności polegającej na trudnościach w samym zasypianiu (OKSAZEPAM,TRIAZOLAM)
- na kłopoty z zasypianiem :)
zastosowanie benzodiazepin o pośrednim czasie działania
-jako anksjolityki lub w wyższej dawce jako leki nasenne u pacjentów mających trudności w zasypianiu i pozostaniu we śnie w nocy
metabolizm bdz
I FAZA: enzymy z rodziny cyt.P450-oksydacja->powst.aktywne metabolity
II FAZA: glukuronidacja ->powst. nieaktywne metabolity
bdp “bezpieczniejsze” dla os.starszych
klonazepam (p/drgawkowo)
lorazepam i oksazepam (anksjolit.)
temazepam (nasennie)
odtrutka w zatruciu benzodiazepinami
flumazenil
dział.niepożąfane bdp
- uogólniona depresja funkcjonowania OUN
- w poł. z innymi subst.,np alkoholem-depresja ośr.oddechowego
- arytmie serca
- spadki ciśnienia (hamowanie wychwytu zwr.adenozyny ->rozszerzenie naczyń i obniżenie oporu obw)
- UZALEŻNIENIE psychiczne i fizyczne
hydroksyzyna i difenhydramina
- w r-rze w f.niezjonizowanej-przech. przez BBB
- blok H1-zahamowanie uwalniania Ach w ukl.siatkowatym ->spadek poziomu świafomości i senność
- nie wyw.tolerancji i uzależnienia
wodzian chloralu
nefro- i hepatotox ->rzadko stos
jako prolek musi być zmetab.do trichloroetanolu
zast: sedacja przedoperacyjna u dzieci
GABOKSADOL
- lek nasenny
- prekursor agonistów rec.pozasynaptycznych
- wydłuża fazy snu głębokiego (3 i 4) bez wpływu na REM
- niezarejestrowany do leczenia z oxbawy o tox
leki stynulujące rec.pozasynapt
GABOKSADOL
IZOGUAWACYNA
ETOMIDAT
leki działaj.wybiórczo na niektóre podj.rec.GABA A (nowe leki nasenne)
ZOLPIDEM
ZOPIKLON
ESZOPIKLON
ZALEPLON
- należą do poch.cyklopironolowych
- bardziej wybiórcze niż BDP (alfa1)
- nie są metabolizowane do akt.metabolitów
- szybkie i krótkie dział.-nie dają obj.sedacyjnych nast.dnia
- zaleplon-najkrócej dział (1 godz) -w problemach z zasypianiem
- nie zmieniają długości poszczeg.faz snu
dział.niepożądane: gorzki smak w ustach,bóle głowy, zmiany skórne ze str.pp, r.alergiczne
mogą wywołać tolerancję i uzależnienie
PAGOKLON, OCYNAPLON-alfa2, alfa3(wł. anksjolityczne bez dział nasennego), eksperymentalne
agoniści rec.melatoninowych
MELATONINA
RANELTEON
TASYMELTEON
AGOMELATYNA
agoniści rec.melatoninowych
MELATONINA i RAMELTEON-wywołują sen (problemy z zaśnięciem), nie uzależniają, nie powodują bezsenności z odbicia, skuteczne u podróżników (jet-lag)
TASYMELTEON-u osób całkowicie niewidomych
AGOMELATYNA-lek przeciwdepresyjny, agonista rec.melatoninowych i antagonista rec. 5-HT2c.
