leki uspokajające i nasenne Flashcards

1
Q

anksjolityki bez działania nasennego

A

buspiron
propranolol
oksyban
pitolisant

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
2
Q

leki o działaniu uspokajającym i nasennym

A
  • barbiturany
  • benzodiazepiny
  • antyhistaminiki
  • wodzian chloralu
  • subst.działaj.na pozasynaptyczne rec.GABA A (np.GABOKSADOL, IZOGUAWACYNA)
  • leki działaj. wybiórczo na niektóre podjednostki rec.GABA A (ZOLPIDEM)
  • aginiści rec.melatoninowych (RAMELTEON, TASYMELTEON)
  • antagoniści rec.dla oreksyny (SUWOREKSANT)
  • anksjolityki działaj.bez dział.nasennego (buspiron,propranolol)
  • leki do stos.w narkolepsji i katapleksji (oksyban,czyli kwas gamma hydroksymasłowy)
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
3
Q

mechanizm działania barbituranów i benzodiazepin

A

allosteryczne wiązanie się z rec.GABA i zwiększenie przepływu Cl-, silniejsza hiperpolaryzacja

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
4
Q

miejsce wiązania benzodiazepin

A

na styku podj. alfa i delta rec.,gdy zawiera on podj. delta2 i alfa 1,2,3 lub 5 (nowsze leki uspokaj.i nasenne,np.zopiklon bardziej wybiórcze-tylko alfa1)

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
5
Q

6 nazw barbituranów

A
AMOBARBITAL
SEKOBARBITAL
PENTOBARBITAL
FENOBARBITAL
METOHEKSYTAL
TIOPENTAL
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
6
Q

różnica między benzodiazepinami a barbituranami

A

a)brak GABA: barbiturany wywołują pewien przepływ Cl- przez kanały
benzodiazepiny nie

b) w razie stymulacji GABA: barbiturany przedłużają czas przepływu Cl- przez kanał,
benzodiazepiny zwiększają częstość otwierania kanałów chlorkowych rec.gaba a

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
7
Q

METOHEKSYTAL I TIOPENTAL

A

podawane i.v.do indukcji znieczulenia chir.

szybkie i krótkie działanie

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
8
Q

FENOBARBITAL

A

pod.doustnie
powolny początek działania
długo utrzymująca się aktywność
stosowany do zapobiegania napadom padaczkowym

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
9
Q

AMOBARBITAL, PENTOBARBITAL, SEKOBARBITAL

A

szybki początek działania, aktywność utrzymuj. się przez 3-8 godzin.

przydatne dla pacjentów budzących się w nocy,jednak niestosowane klinicznie z tych wskazam

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
10
Q

działania niepożądane barbituranów

A

Uogólnione zahamowanie funkcji OUN zw.z niezależnym od obecności GABA pobudzeniem rec.GABA A

w razie przedawkowania może dojść do depresji ośr.oddechowego

depresja ośr.oddech również w poł z alkoholem

wywołują uzależnienie (zespół abstynencyjny: wzmożona drażliwość i powrót bezsenności)

indukują enzymy wątrobowe z rodziny cyt.p450, ,czym zwiększają metabolizm leków i obnizają ich skuteczność

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
11
Q

dlugo działające benzodiazepiny (>15h do 30 dni)

A

CHLORDIAZEPOKSYD (Elenium) -odstawienny, antyagresyjnie
DIAZEPAM (Relanium)-uspokojenie, p/padaczk.
FLURAZEPAM, NITRAZEPAM
FLUNITRAZEPAM=Rophynol -spanie
KWAZEPAM
KLORAZEPAM -Cloranxen, Tranxene -odstawienny

zast:

  • detoksyfikacja alkoholików
  • zapobieganie drgawkom
  • leczenie nadmiernej spastyczności mięśniowej
  • środki uspokajające
  • nasenne (ale ze wzgl na dlugi czas dzialania, nie sa wybierane-sennosc w ciagu dnia)
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
12
Q

krótko działające (3-8h)

A

MIDAZOLAM, OKSAZEPAM, TRIAZOLAM
Klonazepam -hamowanie kanałów Ca typ T-napady nieświadomości

zast:
- wprowadzenie do znieczulenia chirurgicznego,jako preanestetyk w krotkich zabiegach (MIDAZOLAM). korzystne ze wzgl.na wywoływanie niepamięci następczej (bo ingerują w tworzenie pamięci świeżej)

  • w bezsenności polegającej na trudnościach w samym zasypianiu (OKSAZEPAM,TRIAZOLAM)
  • na kłopoty z zasypianiem :)
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
13
Q

zastosowanie benzodiazepin o pośrednim czasie działania

A

-jako anksjolityki lub w wyższej dawce jako leki nasenne u pacjentów mających trudności w zasypianiu i pozostaniu we śnie w nocy

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
14
Q

metabolizm bdz

A

I FAZA: enzymy z rodziny cyt.P450-oksydacja->powst.aktywne metabolity

II FAZA: glukuronidacja ->powst. nieaktywne metabolity

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
15
Q

bdp “bezpieczniejsze” dla os.starszych

A

klonazepam (p/drgawkowo)
lorazepam i oksazepam (anksjolit.)
temazepam (nasennie)

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
16
Q

odtrutka w zatruciu benzodiazepinami

A

flumazenil

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
17
Q

dział.niepożąfane bdp

A
  • uogólniona depresja funkcjonowania OUN
  • w poł. z innymi subst.,np alkoholem-depresja ośr.oddechowego
  • arytmie serca
  • spadki ciśnienia (hamowanie wychwytu zwr.adenozyny ->rozszerzenie naczyń i obniżenie oporu obw)
  • UZALEŻNIENIE psychiczne i fizyczne
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
18
Q

hydroksyzyna i difenhydramina

A
  • w r-rze w f.niezjonizowanej-przech. przez BBB
  • blok H1-zahamowanie uwalniania Ach w ukl.siatkowatym ->spadek poziomu świafomości i senność
  • nie wyw.tolerancji i uzależnienia
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
19
Q

wodzian chloralu

A

nefro- i hepatotox ->rzadko stos
jako prolek musi być zmetab.do trichloroetanolu
zast: sedacja przedoperacyjna u dzieci

20
Q

GABOKSADOL

A
  • lek nasenny
  • prekursor agonistów rec.pozasynaptycznych
  • wydłuża fazy snu głębokiego (3 i 4) bez wpływu na REM
  • niezarejestrowany do leczenia z oxbawy o tox
21
Q

leki stynulujące rec.pozasynapt

A

GABOKSADOL
IZOGUAWACYNA
ETOMIDAT

22
Q

leki działaj.wybiórczo na niektóre podj.rec.GABA A (nowe leki nasenne)

A

ZOLPIDEM
ZOPIKLON
ESZOPIKLON
ZALEPLON

  • należą do poch.cyklopironolowych
  • bardziej wybiórcze niż BDP (alfa1)
  • nie są metabolizowane do akt.metabolitów
  • szybkie i krótkie dział.-nie dają obj.sedacyjnych nast.dnia
  • zaleplon-najkrócej dział (1 godz) -w problemach z zasypianiem
  • nie zmieniają długości poszczeg.faz snu

dział.niepożądane: gorzki smak w ustach,bóle głowy, zmiany skórne ze str.pp, r.alergiczne
mogą wywołać tolerancję i uzależnienie

PAGOKLON, OCYNAPLON-alfa2, alfa3(wł. anksjolityczne bez dział nasennego), eksperymentalne

23
Q

agoniści rec.melatoninowych

A

MELATONINA
RANELTEON
TASYMELTEON
AGOMELATYNA

24
Q

agoniści rec.melatoninowych

A

MELATONINA i RAMELTEON-wywołują sen (problemy z zaśnięciem), nie uzależniają, nie powodują bezsenności z odbicia, skuteczne u podróżników (jet-lag)

TASYMELTEON-u osób całkowicie niewidomych

AGOMELATYNA-lek przeciwdepresyjny, agonista rec.melatoninowych i antagonista rec. 5-HT2c.

25
Q

oreksyna (hipokretyna)

A

neuropeptyd mózgowy biorący udział w regulacji apetytu,czuwania i świadomości.

niedobór oreksyny jest odpowiedzialny za najczęstszą formę narkolepsji

26
Q

sulworeksant, lemboreksant

A

blokery rec.oreksynowych OX1 i OX2
indukują sen i podtrzymują go w ciągu nocy

u niektórych osob sulworeksant nieskuteczny, podtrzymuje stan czuwania, może wywoływać koszmary nocne i opóznienie reakcji -nie wolno prowadzić pojazdów i obsługiwać maszyn

27
Q

anksjolityki bez działania nasennego

A

PROPRANOLOL
BUSPIRON
OKSYBAN
PITOLISANT

28
Q

propranolol

A
  • anksjolityk bez dział.nasennego
  • leczebie lęku sytuacyjnego (tremy)
  • nie ma dział.nasennego
  • znosi objawy zdenerwowania (drżenie rąk,tachykardia)
29
Q

buspiron

A
  • anksjolityk bez dział.nasennego
  • poch.azaspirodekanodionu stos.w lęku przewlekłym
  • oddziałuje na liczne szlaki przekaznikowe: serotoninerg.,noradrenerg., cholinerg., dopaminerg.
  • częściowy agonista rec. 5-HT1A, co HAMUJE UWALNIANIE SEROTONINY z zak. nerw. -> wzrost liczby serotoninowych rec. postsynapt.
  • pełny efekt kliniczny po paru tyg.
  • dział.słabsze niż BDP
  • nie uzależnia

dział.niepożądane: zawroty i bóle głowy, niedokrwienie serca, mózgu,zawał serca

30
Q

oksyban

A

=kw.gamma-hydroksymasłowy

  • podawany w napadach narkolepsji z towarzyszącą katapleksją
  • może zaburzać stan świadomości (pigułki gwałtu)
31
Q

PITOLISANT

A

=TIPROLISANT

  • antagonista i odwrotny agonista rec.H3
  • leczenie narkolepsji i senności towarzyszącej róznym chorobom
  • leczenie zaburzeń funkcji poznawczych (schizofrenia, ch.Parkinsona)
32
Q

anksjolityki

A

leki o działaniu uspokajającym

33
Q

działanie barbituranów

A

uogólniona supresja OUN

34
Q

działanie benzodiazepin

A
  • hamowanie tylko tych szlaków mózgowych, które aktualnie podlegają sygnalizacji GABA-ergicznej
  • pobudzenie rec.benzodiazepinowych -nasilenie efektu GABA-ergicznego przez miejsce modulujące
  • depresyjnie na układ limbiczno-talamiczny
  • hamująco na połączenia synaptyczne w rdzeniu -miorelaksacja
  • obniżenie przepływu mózgowego i zużycia tlenu
35
Q

Lexotan

A

Bromazepam

36
Q

Medazepam

A

Rudotel

37
Q

Midazolam

A

Dormicum -spanie

i.v. uspokajaj., p/lękowo, niepamięć wsteczna

38
Q

Lormetazepam

A

Noctofer -spanie

39
Q

Benzodiazepiny-przeciwwskazania

A

Myastenia gravis, ciąża,kierowcy!!

40
Q

BDZ -interakcje

A

z neuroleptykami, opioidami, antyhistaminikami I gen.

41
Q

Agonista BDZ

A

barbiturany

42
Q

Antagonista BDZ

A

flumazenil -kompetytywnie blokuje połączenie agonisty

43
Q

pełni, odwrotni agoniści BDZ

A

-drgawkorodne BIKUKULINA, PIKROTOKSYNA

44
Q

Poch. benzodiazepin -zastosowanie

A
  • nerwice
  • lęki
  • bezsenność
  • obj.odstawienne
  • padaczka-stan padaczkowy,napady uogólnione, częściowe
  • preanestetyk
  • lumbago
45
Q

średnio długo działaj. BDZ (8-15h)

A

ALPRAZOLAM=Xanax, Afobam, Zomiren
LORAZEPAM =Lorafen
TEMAZEPAM=Signopam-na spanie

46
Q

Agomelatyna

A

agonista rec.melatoninowych i antag. rec. 5-HT2c
lek antydepresyjny
ułatwia zasypianie