leki znieczulające miejscowo

Question 1

krótko działające

Answer 1

prokaina
chloroprokaina
kokaina
artykaina

Question 2

lek zniecz.miejsc. o największej max dawce

Answer 2

prokaina

>1000 mg

Question 3

leki o największej sile działania

Answer 3

tetrakaina (pantokaina),
etidokaina
bupiwakaina
ropiwakaina
lewobupiwakaina
(4xsilniejsze od lidokainy)

Question 4

estry

Answer 4

prokaina
chloroprokaina
tetrakaina
benzokaina
kokaina

• działają krócej od amidów
• szybko rozkładane przez esterazy osoczowe

Question 5

amidy

Answer 5

lidokaina
artykaina
prylokaina
etidokaina
mepiwakaina
bupiwakaina
ropiwakaina
lewobupiwakaina

• dłuższe działąnie
• inaktywowane w wątrobie (metabolizm)

Question 6

leki o pośrednim czasie działania

Answer 6

lidokaina
prylokaina
mepiwakaina

Question 7

leki o długim czasie działania

Answer 7

tetrakaina
etidokaina
bupiwakaina
ropiwakaina
lewobupiwakaina

Question 8

Exparel

Answer 8

liposomalba BUPIWAKAINA -analgezja pooperacyjna, dlugi czas działania (do 96 h)

Question 9

dział.niepożądane PROKAINY

Answer 9

zespół Hoignè (paniczny lęk, halucynacje, wstrząsy ciała, parestezje, brak poczucia czasu). napad wyst. w kilkanaście s do 3 min po iniekcji i może trwać 15-60 min, wzrost p, przysp tętno

Question 10

dział.niepożąd. KOKAINY

Answer 10

dział euforyzuj. (OUN),

silne wł.adrenerg., często wzrost p i tachykardia

Question 11

dział.niepożąd.BUPIWAKAINY

Answer 11

zwiększona kardiotox.(bo większe powin.do kan.w sercu i na dłużej łączy się z białkami)

w zatruciu LEMIKOLINA (poch. KROMAKALIMU), otwierająca ATP-zależne kanały potasowe i powodująca hiperpolaryzację błony kom. m.in.na kom. mm gładkich naczyń ->nasilenie hipotonii

wł.chondrotox. (iniekcje dostawowe)

Question 12

LEMIKOLINA

Answer 12

poch.KROMAKALIMU, otwiera ATP-zależne kan.potasowe-hiperpolaryzacja błony-nasilenie hipotonii

odtrutka w zatruciu BUPIWAKAINĄ

Question 13

Intralipid 20%

Answer 13

emulsja tłuszczowa zaw.lipidy o długich łańcuchach

stos. w leczeniu ciężkich krążeniowych powikłań zatrucia środkami znieczulenia miejscowego

Question 14

dział.niepożąd. PRYLOKAINY

Answer 14

methemoglobinemia

leczenie: wit C i błękit

Question 15

dział.niepożąd. CHLORPROKAINY i LIDOKAINY podanych podpaj.

Answer 15

TOKSYCZNOŚĆ MIEJSCOWA-uszk.nerwów z obrzękiem, tzw.przejściowe podrażnienie korzeni nerwowych

Question 16

znieczulenie powierzchniowe

Answer 16

dział.na zakończenia nerw. skóry i bł.śluz. (do 2-3mm w głąb)
LIDOKAINA w post. żelu,plastrów lub maści (2-5%), aerozolu (10%) i r-ru (4%)
TETRAKAINA
AMETOKAINA
BENZOKAINA

KOKAINA (dawka max.ok 3 mg/kg), stos.b.rzadko w znieczuleniach rogówki i błon śluz.w otolaryngologii

eutektyczna mieszanina LIDOKAINY i PRYLOKAINY (2,5%/2,5%)-maść EMLA

Question 17

znieczulenie nasiękowe

Answer 17

wstrzykiwane do tkanki (działa na zak.nerw. podskórne)

LIDOKAINA (0,25 -0,5%)
dział.leku można przedłużyć dodając do niego niewielką ilość subst.obkurczaj.naczynia: A,NA,FELIPRESYNA,ORNIPRESYNA
(!!nie stosować do znieczulania narz.końcowych: nos,palce,broda,prącie-ryzyko martwicy)

max dawka adrenaliny :0.25 mg

Question 18

znieczulenie przewodowe (regionalne)

Answer 18

w okol nerwów lub splotów

czas blokady wydłuża dodanie GK (DEKSAMETAZON) lub OPIOIDÓW (BUPRENORFINY)

Question 19

znieczulenie rdzeniowe (podpajęczynówkowe)

Answer 19

• r-ry hiperbaryczne (śr.znieczulaj.zmieszany z 5-7,5% glukozą o gęstości wzgl. 1030-1040)-opadają
• r-ry hipobaryczne (gęstość względna <1004)-unoszą się ku górze
• r-ry izobaryczne-dział.w miejscu wstrzyknięcia

+opioid (fentanyl) lub agonista rec. alfa 2 (DEKSMEDETOMIDYNA, KLONIDYNA)

możliwa retencja moczu i objawy blokady sympatycznej (bradykardia,hipotonia)

Question 20

forma przenikająca przez błony

Answer 20

niezjonizowana

podniesienie pH sprzyja postaci niezjonizowanej

Question 21

forma blokująca kanał

Answer 21

zjonizowana (kationowa)

Question 22

jakie zmiany jonowe nasilają działanie leków znieczulających miejscowo?

Answer 22

hiperkaliemia
hipermagnezemia
hipokalcemia

Question 23

Kolejność wyłączania przewodzenia

Answer 23

1. włókna przedzwojowe autonomiczne (rozszerzenie naczyń, spadek ciśnienia krwi)
2. włókna czuciowe przewodzące czucie bólu i temp. (cienkie, bezmielinowe)
3. włókna czuciowe przewodzące czucie dotyku i ucisku (grube, mielinowe)
4. włókna ruchowe (grube, mielinowe)

Question 24

Estry metabolizowane są przez…

Answer 24

…esterazy osoczowe

Question 25

Amidy metabolizowane są przez...

Answer 25

...N-dealkilację w wątrobie, a następnie przez amidazy

Question 26

znieczulenie zewnątrzoponowe (nadtwardówkowe)

Answer 26

-podanie środka znieczulającego do przestrzeni zewnątrzoponowej (lek działa na korzenie tylne rdzenia) +adrenalina lub fentanyl

Question 27

mechanizm działania środków znieczulenia miejscowego

Answer 27

bodziec wywołuje depolaryzację błony kom. -wzrost przepuszczelności błony dla jonów, spadek różnicy potencjałów Hamują odwracalnie przewodnictwo we włóknach nerwowych Blokują zależne od woltażu kanały sodowe -zatrzymują przepływ jonów Na+ w poprzek błony W stężeniach wyższych niż terapeutyczne mogą też częściowo blokować kanały K+ Blok przewodzenia impulsu -przemijające wyłączenie odczuwania bólu be zaburzeń świadomości

Question 28

Wpływ stanu zapalnego na działanie środków znieczulenia miejscowego

Answer 28

Stan zapalny ma silniejszy wpływ (silniej hamuje) środk znieczulenia miejscowego o wysokim pKa

Question 29

Działanie leku zależy od:

Answer 29

1) STĘŻENIA 2) BUDOWY CHEMICZNEJ (estry działają krócej od amidów, szybko rozkładane przez esterazy osoczowe) - rodzaju włókien nerwowych

Question 30

środki obkurczające naczynia

Answer 30

epinefryna, norepinefryna, lewonordefryna - wydłużają czas działania anestetyku, spowalniają jego rozprzestrzenianie się w org., wchłanianie - zmniejszają dawkę anestetyku ( o ok. 50%) i jego toksyczność - zmniejszają ukrwienie pola operacyjnego (ale nie w silnie ukrwionych okolicach ciała -obie subst.szybko się wchłaniają!!!) nie powinno się stosować przy operacjach dystalnych części ciała -ryzyko martwicy (nos, palce,prącie)

Question 31

przedawkowanie

Answer 31

względne -szybkie,donaczyniowe podanie leku lub podanie w miejsce dobrze ukrwione w dawce niższej od granicznej bezwzględne -podanie leku w ilości przekraczającej dopuszczalną dawkę

Question 32

objawy neurologiczne przedawkowania

Answer 32

- parestezje (mrowienie) ust, języka, dłoni - zaburzenia smakowe (metaliczny posmak w ustach), węchowe - światłowstręt, zawroty głowy - podwójne widzenie - drgania mimowolne mięśniowe - utrata świadomości - drgawki - śpiączka

Question 33

objawy kardiotoksyczne przedawkowania

Answer 33

- przy wyższych dawkach (zazw.3x przekraczających st.neurotoksyczne) - spadek kurczliwości - zaburzenia automatyki i szybkości przewodzenia - rozszerzenie naczyń - spadek ciśnienia tętniczego krwi - depresja wentylacji - zapaść sercowo-naczyniowa

Question 34

działania niepożądane ze strony środka obkurczającego

Answer 34

- nagły wzrost ciśnienia - tachykardia - pobudzenie - drżenia - zwłaszcza u dorosłych <50 kg

Question 35

reakcje alergiczne

Answer 35

pokrzywka, dermatitis, angioedema, gorączka, anagilaksja nie zależą od dawki środka znieczulającego mogą wyst. nawet przy b.niskiej dawce dot.gł. ESTRÓW (amidy b.rzadko) alergia na jeden amid nie wyklucza użycia innego. alergia na jeden ester-wyklucza wszystkie

Question 36

methemoglobinemia

Answer 36

prylokaina | ale również benzokaina, artykaina, lidokaina i in.

Question 37

przeciwwskazania

Answer 37

- osoby stosujące leki antyarytmiczne -PROKAINAMID, CHINIDYNĘ -ryzyko interakcji (podobny mech.działania) - u pacjentów z obciążeniem kardiologicznym-rozważyć zast.środkówo znacznie słabszym działaniu -ROPIWAKAINA, LEWOBUPIWAKAINA - osoby stosujące inh.MAO, pochodne fenotiazyny, betablokery, kokainę

Question 38

przeciwwskazania do stos. wazokonstryktora

Answer 38

niestabilna choroba wieńcowa, świeżo po zawale (do 6 mies), przy zab.rytmu serca, po wylewie krwi do mózgu, nadczynność tarczycy, niekontrolowana cukrzyca, guz chromochłonny

Question 39

KOKAINA

Answer 39

-dział. niepożądane na m.sercowy i układ krążenia -wzrost akcji serca, ciśnienia krwi, migotanie komór

Question 40

PROKAINA

Answer 40

- najdłuższy czas do rozpoczęcia efektywnego klinicznie znieczulenia -10-15 min - czas działania (z epi) -ok.30 min. - reakcje alergiczne

Question 41

LIDOKAINA

Answer 41

- szybki początek działania -3-5min - dłuższy czas znieczulenia -60 min (miazga), znieczulenie głębsze niż w przyp.estrów - znieczulenie tk.miękkich -3-5 godzin - 2% L.HCl z epi 1:800 tys i 1:100 tys

Question 42

ARTYKAINA

Answer 42

- skuteczna jak lidokaina - brak potwierdzenia przewagi nad lidokainą w stom, skuteczniejsza w endodoncji - 4% z epi 1:100 tys, 1:200 tys - zawiera siarkę -p/wsk u pacjentów uczulonych na siarkę lub z wrodzoną methemoglobinemią - może wywołać methemoglobinemię

Question 43

BUPIWAKAINA

Answer 43

- wolny początek działania 6-10 min - przydatna w leczeniu bólu pooperacyjnego w zabiegach z zakresu chir.stom. - 0,5% z epi 1:200 tys

Question 44

MEPIWAKAINA

Answer 44

- 3% czysta (plain), 2% z epi (1:100 tys) - efekty jak lidokaina z epi - plain-krótkie dział.-znieczulenie nasiękowe miazgi 20min, przewodowe 40 min, tk.miękkie 2-3 h - z epi- 60 min i 3-5 godz

Question 45

PRYLOKAINA

Answer 45

- 4% (plain lub z epi 1:100 tys) - czas znieczulenia -miazga 10-60 min - NAJWYŻSZE RYZYKO METHEMOGLOBINEMII - p/wskazania: osoby z methemoglobinemią, anemią sierpowatą, objawami hipoksji lub przyjmujących leki zwiększaj. ryzyko methgb (np.paracetamol)

Question 46

DZIECI

Answer 46

- dział. niepożądane: w trakcie wstrzykiwania lub 5-10 min po - dawkę przeliczać na wagę dziecka - nie stosować wazokonstryktora (z wyj. zniecz.1 lub 2 kwadrantów na jednej wizycie) - w przypadku wyst. obj.nadciśnienia u dzieci>6 lat lub >15 kg m.c. możliwość zast. MESYLANU FENTOLAMINY - nie stosować długo dział.(bupiwakainy)-zwiększone ryzyko samookaleczeń - podawać krótko dział. mepiwakainę czystą (plain)

Question 47

kobiety w ciąży

Answer 47

- lidokaina, prylokaina -kat.B - artykaina, mepiwakaina, bupiwakaina-kat.C - estry-szybko hydrolizowane w org matki-małe prawdopodob.trafienia do org płodu - amidy -ilość środka, która możedostać się do płodu zależy od stopnia wiązania z białkami osocza u matki - BUPIWAKAINA-najsłabsze dział. na płód (najniższy wskaźnik F/M), ryzyko kardiotox (wysokie st.) - Artykaina (90%wiązania z białkami) z epi 1:100