leki przeciwpadaczkowe Flashcards

1
Q

leki hamujące kanały sodowe

A

FENYTOINA
KARBAMAZEPINA
LAMOTRYGINA
ZONISAMID

KW.WALPROINOWY
TOPIRAMAT FELBAMAT

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
2
Q

leki hamujące dokomórkowy napływ kationów

A
  • FENYTOINA i jej poch.FOSFENYTOINA (Na+)
  • KARBAMAZEPINA, OKSKARBAZEPINA, ESLIKARBAZEPINA
  • LAMOTRYGINA (Na+, Ca2+)
  • ZONISAMID (Na+, Ca2+ T)
  • ETOSUKSYMID (Ca2+ T)
  • LAKOZAMID
\+leki o działaniu mieszanym:
KWAS WALPROINOWY
GABAPENTYNA
LEWETYRACETAM
FENOBARBITAL
TOPIRAMAT
FELBAMAT
PREGABALINA
BRIWARACETAM
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
3
Q

mechanizmy działania leków przeciwpadaczkowych

A
  1. zahamowanie dokomórkowego napływu kationów przez
    I. kanały sodowe
    II. kanały wapniowe typu T
    III. kanały wapniowe aktywowane wysokim napięciem
    co ZMNIEJSZA DEPOLARYZACJĘ NEURONÓW
  2. zwiększenie transmisji hamującym szlakiem GABA-ergicznym
  3. zmniejszenie transmiji stymulującym szlakiem glutaminergicznym
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
4
Q

kanały sodowe -rodzaje

A

a) otwierane poprzez przyłączenie liganda do receptora połączonego z kanałem (KANAŁY SODOWE ZALEŻNE OD LIGANDA) np. rec.nikotynowe
b) otwierane potencjałem (NAPIĘCIOWOZALEŻNE)

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
5
Q

kanały wapniowe

A

a) sterowane ligandem
b) sterowane potencjałem błonowym
-L (long-lasting)
-P/Q (w kom. Purkinjego móżdżku)
-N (neuronalne)
-R (resztkowe)
-T (przejściowe)
Wszystkie typy można spotkać w OUN

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
6
Q

podział leków padaczkowych ze względu na wpływ na kanały wapniowe

A
  • -> oddziałujące na kanały T

- -> pozostałe napięciowo zależne kanały wapniowe

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
7
Q

ETOSUKSYMID

A

-hamuje napięciowo zależne kanały wapniowe typu T we wzgórzu
-lek pierwszego rzutu w napadach uogólnionych typu nieświadomości
Dział.niepożądane: zaburzenia żołądkowo-jelitowe, senność, ataksja

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
8
Q

stan padaczkowy

A

przedłużające się, powtarzające serie napadów toniczno-klonicznych, wyst. w odstępach <1h

stan zagrażający życiu, 10% śmiertelność

mogą prowadzić do niewydolności oddechowej i niedotlenienia mózgu

Leczenie: szybkie i skuteczne
DIAZEPAM, LORAZEPAM -przerwanie napadu
FENYTOINA, Fenobarbital -ochrona przed powtórnymi drgawkami w okresie kilku godzin po przerwaniu ataku

Przy braku efektu znieczulenie ogólne (PROPOFOL, TIOPENTAL, MIDAZOLAM) i intubacja w celu ochrony przed niedotlenieniem mózgu

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
9
Q

Leki w NAPADACH CZĘŚCIOWYCH oram UOGÓLNIONYCH TONICZNO-KLONICZNYCH 4

A

I rzutu: KARBAMAZEPINA lub FENYTOINA lub KWAS WALPROINOWY
II rzutu: FENOBARBITAL lub PRYMIDON
dodatkowo, w połączeniu z ww -LAMOTRYGINA lub TOPIRAMAT

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
10
Q

Leki w NAPADACH NIEŚWIADOMOŚCI

A

u dzieci-ETOSUKSYMID

u dorosłych-KWAS WALPROINOWY

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
11
Q

FENYTOINA

A
  • hamuje napięciowo zależne kanały sodowe, przedłużając czas ich aktywacji
  • stos. w napadach częściowych oraz uogólnionych toniczno-klonicznych
  • nie powinna być podawana w napadach nieświadomości, gdyż może POGARSZAĆ ICH PRZEBIEG!!

LICZNE DZIAŁANIA NIEPOŻĄDANE:

  • hirsutyzm
  • zaburza metabolizm kolagenu -przerost dziąseł
  • zaburza metabolizm folianów (niedokrwistość megaloblast.)
  • efekty teratogenne: wady serca, twarzoczaszki, mikrocefalia, opóźnienie rozwojowe
  • indukuje e.cyt P450 -zmniejsza st. innych leków, w tym p/padaczkowych -utrudnia politerapię padaczki
  • zwiększa metabolizm wit.K -konieczna suplementacja
  • skomplikowany i różny osobniczo metabolizm -terapia monitorowana
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
12
Q

FOSFENYTOINA

A

lepiej rozp. poch.FENYTOINY, może być podawana paraenteralnie i pozwala łatwiej uzyskać stabilne st.we krwi

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
13
Q

KARBAMAZEPINA

A
  • hamuje napięciowozal. kan.Na+
  • często podawana w nap.częściowych i wtórnie uogólnionych
  • NIE PODAWAĆ w napadach typu nieświadomości!!
  • w niewielkim tylko stopniu wpływa na f.poznawcze, zdolność uczenia się, zachowanie
  • oddziałuje korzystnie w neuralgii n.trójdzielnego (działanie analgetyczne)
  • oraz w ch.afektywnej dwubiegunowej (wł.antydepresyjne)
  • indukuje e.mikrosomalne,co może utrudniać politerapię padaczki
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
14
Q

OSKARBAZEPINA

A
  • prolek
  • nie indukuje enzymów mikrosomalnych
  • może wywołać hiponatremię
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
15
Q

ESLIKARBAZEPINA

A
  • prolek
  • siostra OSKARBAZEPINY
  • różnica: odmienna farmakokinetyka -szybsza
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
16
Q

LAMOTRYGINA

A

-hamuje napięciowo zależne kanały Na+
-do stos.DODATKOWEGO (pozwala na obniżenie leku głównego)
-skuteczna w leczeniu napadów częściowych i uogólnionych: t-k, atonicznych i nieświadomości
Dział.niepożądane: ataksja, zab.widzenia, wysypki skórne, z. Stevensa-Johnsona.
Częstość SU wzrasta,gdy lek stosowany razem z KARBAMAZEPINĄ lub KW.WALPROINOWYM

17
Q

ZONISAMID

A

-hamuje napięciowozal.kan. Na+ i kan.Ca2+ typu T
-jako lek dodatkowy w napadach częściowych i uogólnionych t-k
-długi okres półtrwania, dlatego do wysikania zonisamidu trzeba być dobrze nawodnionym
Dział.niepożądane: senność, ataksja, zawroty,bóle głowy, zaburzenia pamięci, splątanie, zab.hematopoezy, kamica moczowa, wypryski skórne

18
Q

LAKOZAMID

A

Hamuje napięciowo zależne kan. Na+, lecz w odmienny sposób niż inne leki: nasila tzw. wolną inaktywację -oddziałuje więc stosunkowo wybiórczo na ośrodki epileptogenne

  • nie wywołuje pełnej refrakcji kanałów, a jedynie ZMNIEJSZA ICH WRAŻLIWOŚĆ na nadchodzące bodźce
  • stosowany w napadach częściowych i wtórnie uogólnionych jako LEK DODATKOWY oraz w NEUROPATII CUKRZYCOWEJ
  • dobrze tolerowany
  • dział.niepożądane: zawroty głowy, nudności, depresja
19
Q

KWAS WALPROINOWY

A

->dostępny w postaci: wolnego kwasu, soli sodowej i mieszaniny 1:1 -DIWALPROEKS (wolniej wchłaniany i daje mniej działań niepożądanych ze str. OUN i PP)

WALPROMID-prolek uwalniający kw.walproinowy, stos.w ch.afektywnej dwubiegunowej

Mech.dział.:

1) zahamowanie kan.wapniowych typu T,
2) napięciowo zal.kan. Na+
3) zwiększenie działania dekarboksylazy kw.glutaminowego (synteza GABA)
4) zahamowanie aktywności enzymów rozkładających GABA

-najszersze spektrum działania: napady częściowe, uogólnione t-k i ich modyfikacjach, a także w napadach nieświadomości ->stos. w napadach złożonych lub gdy inne leki nie działają

Działania niepożądane: podrażnienie pp, pobudzenie apetytu i wzrost masy ciała, ataksja, drżenie mm, uszkodzenie wątroby! (konieczny monitoring markerów wątrobowych)

Nie podawać dzieciom <2.r.ż i kobietom w ciąży (rozszczep kręgosłupa płodu)

20
Q

TOPIRAMAT

A
  • > liczne mechanizmy działania:
  • hamuje napięciowozal. kan. Na+
  • blokuje 2 rodzaje rec.dla kw. glutaminowego: -AMPA i kw. kainowego
  • nasila aktywację rec. GABA A przez GABA
  • > skuteczny w monoterapii napadów częściowych oraz jako lek dodatkowy w leczeniu napadów uogólnionych t-k i częściowych (zwłaszcza u pacjentów opornych na inne leki)
  • > Dział.niepożąd.: sedacja, spowolnienie psychomotoryczne, problemy z mową, uczucie zmęczenia. Jest inhibitorem anhydrazy węglanowej -kamica moczowa i parestezje
21
Q

FELBAMAT

A

-blokuje miejsce wiążące Gly na rec. NMDA
-w napadach częściowych oraz uogólnionych t-k
-nie wykazuje dział.nasennego ani zmian w zachowaniu
Dział.niepożądane: anemia aplastyczna, ostra niewydolność wątroby -dlatego zarezerwowany do NAJCIĘŻSZYCH PRZYPADKÓW opornych na inne leczenie
ponadto fotouczulenie, zaburzenia chodu, zmiany skórne, zab.żołądk-jelitowe i zawroty głowy

22
Q

GABAPENTYNA

A

Analog GABA

  • nie oddziałuje na rec.GABA, ale zwiększa uwalnianie GABA z OUN oraz hamuje napięciowozależne kan. Ca2+
  • w napadach częściowych (jako lek dodatkowy)
  • w obw.neuropatii cukrzycowej, zespole niespokojnych nóg i profilaktyce migreny
  • dz.niep.: ataksja, zawroty głowy, drżenia mm, oczopląs
23
Q

PREGABALINA

A

Analog GABA

  • hamuje napięciowozależne kan. Ca2+ w tym samym miejscu co GABAPENTYNA
  • zwiększa ilość dostępnego GABA, stymulując DEKARBOKSYLAZĘ KW. GLUT.
  • stos.u dorosłych w terapii napadów częściowych i wtórnie uogólnionych (lek dodatkowy) oraz w stanach lękowych i bólach neuropat.

Dział.niep.: zawroty głowy, splątanie, zab.widzenia,drżenia, ataksja

24
Q

LEWETYRACETAM

A

Dokładny mechanizm nieznany.
Wiąże się z GP pęch.synapt. SV2A, hamuje napięciowozależne kan. Ca2+ oraz oddziałuje na układ GABA-ergiczny.
Hamuje powstawanie obserwowanych w padaczce serii pot.czynnościowych o dużej częstotliwości (>10 Hz, burst firing),a nie wpływa na zwykłe pot.czynnościowe.
Jako dodatkowy lek w napadach częściowych zwł.u dzieci.
D.N.: senność,zmęczenie,psychozy, zab.hematologiczne

25
Q

BRIWARACETAM

A

analog LEWETYRACETAMU
wiązanie z białkiem pęch. SV2A
w napadach pierwotnie częściowych
D.N.: senność, zawroty głowy i zmiany w zachowaniu

26
Q

FENOBARBITAL

A
  • barbituran
  • najstarszy stosowany lek p/padaczk.
  • lek II rzutu w napadach częściowych i uogólnionych t-k
  • dodatkowo w leczeniu bezsenności (rzadko)
  • w celu sedacji przedoperacyjnej
  • połączenie z rec.GABA A zwiększa przepływ Cl-
  • NIE POWINIEN być stosowany w padaczkach z napadami nieświadomości

Dział.niepożądane: senność, ataksja, zawroty głowy, depresja, spadek libido, z.Stevensa-Johnsona i zab.hematologiczne

27
Q

PRYMIDON

A

zawiera FENOBARBITAL oraz amid kw. fenyloetylomalonowego (PEMA)
Dział. jak FENOBARBITAL + hamuje napięciowozal. kan. Na+ przez PEMA
Zast. jak FENOBARBITAL w napadach częściowych i uogólnionych t-k
Niewskazany w napadach nieświadomości

Dział.niep.jak FENOBARBITAL

28
Q

Leki zwiększające transmisję hamującym szlakiem GABA-ergicznym

A

-benzodiazepiny
-TIAGABINA
-WIGABATRYNA
+leki współdziałające na układ -barbiturany

Benzodiazepiny -znaczenie w stanach ostrych (przerwanie ataku)

29
Q

KLONAZEPAM

A
  • hamowanie napięciowozal.kan.wapniowych typu T
  • w napadach nieświadomości w przypadkach opornych na inne leczenie (ze wzgl.na charakterystyczne dla BDZ dział.niepożądane)
30
Q

KLOBAZAM

A

-jako lek dodatkowy w przypadkach padaczki lekoopornej i napadach zw. z zespołem Lennoxa-Gastauta

31
Q

TIAGABINA

A

Inhibitor wychwytu zwrotnego GABA przez neurony i kom.gleju.
Nasila dział. GABA na rec.postsynapt.
-podawana z innymi lekami w terapii napadów częściowych lub wtórnie uogólnionych
-nie stosować w napadach nieświadomości, ani u dzieci <12.r.ż.
D.N.niewielnie i przemijające

32
Q

WIGABATRYNA

A
  • Analog GABA
  • nie oddziałuje z jego rec., ale hamuje rozkład GABA (nieodwracalne zahamowanie transaminazy GABA)
  • w skojarzeniu z innymi lekami do terapii napadów częściowych opornych na leczenie
  • w monoterapii wyk.jedynie w tzw. napadach zgięciowych u niemowląt (z. Westa)
  • dział.niepożądane: senność, zab.koncentracji, nieodwracalne ubytki pola widzenia!!
33
Q

Leki zmniejszające transmisję stymulującym szlakiem glutaminergicznym

A

Leki działające na rec. NMDA:

  • TOPIRAMAT
  • FELBAMAT
  • FENOBARBITAL
34
Q

PERAMPANEL

A

niekompetytywny antagonista rec.jonotropowych AMPA

  • używany jako dodatek do innych leków w napadach częściowych i t-k
  • wywołuje poważne zab.psychiczne i zmiany w zachowaniu (myśli samobójcze)
  • teratogenny
  • uzależnia
  • wysokie dawki-euforia
35
Q

RETYGABINA (EGZOGABINA)

A
  • otwiera w neuronach napięciowozal.kan. K+ (KCNQ/Kv7) odp.za powrót zdepolar.kom.do stanu spoczynku
  • skuteczna w napadach częściowych
  • dz.niepożąd.:błękitne zabarwienie skóry i zmiany barwnikowe na dnie oka