opioides Flashcards

1
Q

ações farmacodinâmicas dos opioides
-1
-2
-3

A

inibição da transmissão acsendente das informações nociceptivas

ativação da via descedente inibitória

inibição discreta dos nociceptores periféricos

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2
Q

receptores e seus efeitos
-mu
analgesia
-supraespinal
-espinal
-periférica

depressão respiratória

miose

redução da motilidade gastrointestinal

euforia

disforia

sedação

dependência física

A

maior efeito

intermediário

menor

maior efeito

intermediário

intermediário

maior efeito

não tem efeito aqui

intermediário

maior efeito

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3
Q

receptores e seus efeitos
-delta
analgesia
-supraespinal
-espinal
-periférica

depressão respiratória

miose

redução da motilidade gastrointestinal

euforia

disforia

sedação

dependência física

A

não gera

intermediário

não gera

intermediário

não gera

não gera nenhum dos demais

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4
Q

receptores e seus efeitos
-kappa
analgesia
-supraespinal
-espinal
-periférica

depressão respiratória

miose

redução da motilidade gastrointestinal

euforia

disforia

sedação

dependência física

A

não gera

pouco efeito

efeito intermediário

não gera

pouco efeito

pouco efeito

não gera

grande efeito

efeito intermediário

pouco efeito

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5
Q

mu

delta

kappa

como se dá a ação dos opioides

A

mu e delta auxiliam na modulação da liberação de neurotransmissores

kappa tem efeitos piscomiméticos

agonismo desses receptores, com ação principal em mu. butorfanol tem ação principal em kappa

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6
Q

analgésicos opioides
-naturais
-semissintéticos
-sintético
-farmacos semelhantes aos opioides

opioides

opiáceos

A

morfina, codeína

hidromorfina, hidrocodona,
oxicodona

fentanil, meperidina, metadona

aqueles que são bloqueados pela naloxona(antagonista dos opioides)

todos os compostos que atuam nos receptores de opioides, independente da origem

alcaloides de origem natural(morfina, codeina, tebaina, papaverina)

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7
Q

classificação dos opioides
-agonistas puros
-agonistas mistos
-agonistas parciais
-agonista-antagonista
-antagonista

A

morfina, fentanil, alfentanil, remifentanil, sufentanil. ação preferencial sobre os receptores mu

atuam em mais de um receptor opioide

buprenorfina. liga-se ao receptor, mas não produz efeito máximo. menor potencia

nalbufina e nalorfina. ativam um receptor e bloqueiam outro. em pacientes que nunca receberam opioides, apresentarão efeito analgesico. em pacientes dependentes, podem gerar abstinência

bloqueia ação dos opioides. naloxona

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8
Q

tolerência aos opioides
-quando se inicia
-o que favorece esse processo
-em quais efeitos isso
acontece
-tolerância cruzada
-como ajustar isso

A

na primeira dose, mas efeitos só são sentidos na segunda ou terceira semana(a depender do opioide

altas doses em alta frequência

analgésicos, sedativos, depressão respiratória, euforizantes

redução da resposta analgésica a outros opioides agonistas. efeito pode ser parcial, possibilitando rodizio entre opioides

descontinuar o opioide pode resgatar o efeito. substituir

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9
Q

dependência dos opioides
-interrupção do uso
-sinais e sintomas
-do que dependem os sintomas

A

resulta em síndrome da abstinência com efeito rebote exagerado

rinorreia, lacrimejamento, calafrios, arrepios, hiperventilação, hipertermia, midriase, mialgia, diarreia, ansiedade, hostilidade

do grau de dependência

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10
Q

efeitos dos opioides
-snc
-analgesia
-sedação
-euforia e disforia
-alucinações

efeitos no sistema cardiovascular

A

alivio de dores sem perca da consciência, sem localização específica, proveniente de órgãos internos . menos eficaz em dores superficiais e praticamente ineficaz em dor neuropática

não são hipnóticos. alivio da dor pode causar sono

sensação de bem estar(euforia) que pode evoluir para disforia(agitação e inquietação)

principalmente após uso de agonistas mu e kappa

discreta bradicardia(redução simpática e efeito direto no nó sinusal); vasodilatação que pode levar a hipotensão, especialmente se hipovolemia associada

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11
Q

efeitos dos opioides
-sistema respiratório
-morfina intravenosa
-depressão respiratória
-cuidado
-o que é suprimido

A

alívio notável em dispneia por edema pulmonar agudo oriundo de ic esquerda, via redução da ansiedade e diminuição da pré e pós carga

agonista mu localizados no centro respiratório bulbar

dessenbilização dos quimioreceptores devido às alterações no CO2. pacientes com dpoc

reflexo da tosse. codeína em doses baixas suprime a tosse

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12
Q

efeitos dos opioides
-sistema gastrointestinal
-sistema endócrino
-oftalmológicos
-prurido
histamina

A

náusea, êmese, redução da motilidade, retardo na absorção, aumento da pressão no sistema biliar e constipação

inibição de ACTH, aumento da secreção de ADH

estimulo do n. oculomotor mediada por mu e kappa causando miose

principalmente em face, nariz e dorso, não é mediado pela histamina, piora se em via intracetal. revertido com naloxona

liberação de histamina leva a urticária, broncoespasmo e hipotensão

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13
Q

efeitos dos opioides em neonatos e na gestação

A

todos atravessam a placenta, podendo causar depressão respiratória no neonato. uso cronico pela gestante pode levar ainda a dependencia fisica fetal, com sindrome da abstinencia grave no pós parto

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14
Q

quando os opioides são principalmente usados

em quais cirurgias é especialmente util e por que

como também podem ser utilizados e por que

efeitos sistemicos indesejados

A

pré medicação e intraoperatório na anestesia como sedativa, ansiolítica, analgésica

cirurgias cardiovasculares e outras de maior risco, para minimizar depressão cardiovascular

analgésicos locais via espaços epidural e subaracnoideo, obtendo analgesia prolongada com mínimos efeotos colaterais. depois, requer um cateter epidural. tem ação direta nos neuronios da medula

usar naloxona

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15
Q

morfina
-adm
-o que é
-via oral
-qual a adm mais confiável
-indicação
-anestesiologia

A

oral, sc, iv, espinhal

agonista opioide padrão usado contra dores intensas(não neuropáticas)

importante efeito de primeira passagem

im, sc, iv

tratamento de edema pulmonar agudo em ic e

pré anestesica em anestesias sistemicas e espinhais e nas analgesias pos cirurgia

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16
Q

codeina
-o que é
-ação
-interações
-como normalmente é usada

A

opioide natural(analgésico fraco), usado para dores moderadas

convertido em morfina pelo sistema enzimático cyp2d6. boa atividade antitussigena em doses não analgésicas

bloqueadores do cyp2d6(fluoxetina, triclopedina, paroxetina) afetam sua eficácia, causando toxicidade

usado com paracetamol como analgésico

17
Q

oxicodona
-adm
-o que é
-potência
-como pode ser formulada
-biotransformação e excreção
-efeitos adversos em comparação com a morfina
-que uso está associado a muitos óbitos

A

vo

derivado semissintético da morfina

3x maior que a morfina

com ácido acetilsalicílico ou com paracetamol(2x o efeito da morfina)

cyp2d6 e cyp3a4 e excretada pelos rins

menos náuseas e menor liberação de histamina

uso recreativo como alucinógeno de comprimidos pulverizados

18
Q

oximorfona
-adm
-o que é
-o que não ocorre aqui
-meia vida

hidromorfona

A

vo, iv

analgésico opioide semissintético dez vezes mais potente que a morfina(via parental), e três vezes mais potente pela via oral

interações com cyp450

mais longo(8h) que os demais opioides

hidromorfona oral é cerca de 8 a 10 vezes mais potente que a morfina. especialmente usada ante a morfina em caso de insuficiência renal, pelo menor acúmulo de metabólitos ativos

19
Q

hidrocodona
-o que é
-como é utilizado para o combate da dor intensa
-como também pode ser usado

A

hidromorfona-metil-éter, analgésico mais fraco que a hidromorfona, com eficácia comparada a da morfina

associada ao paracetamol ou ibuprofeno

antitussigeno

20
Q

fentanila
-potencia
-adm
-ação
-preparação transmucosa oral
-contraindicação

A

100x maior que a morfina

iv, sc, transdérmica, oral transmucosa, anestesia epidural, intratecal

muito lipofílico, portanto a ação será de início rápido e curta duração

componente dispersível, usado em pacientes com câncer na fuga da dor e tolerantes a opioides

pacientes virgens aos opioides

21
Q

sufentalina, alfentanila, remifentanila
-o que são
-sufentalina
-quando são principalmente usados

A

agonistas opioides relacionados à fentanila, diferindo potência e metabolismo

mais potente que a fentanila

nos procedimentos cirurgicos que requerem anestesia geral