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Neurobiologia: Farmacologia do SNC Flashcards

1
Q

Quais os recetores de serotonina que conhece? Qual a sua natureza?

A

5HT1 - Gi
5HT2 - Gq
5HT3 - ionotrópicos
5HT4, 5, 6 e 7 - Gs

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2
Q

Em que via atuam os anti-eméticos? Em que recetores? Dê um exemplo.

A

Atuam nas vias de serotonina, são antagonistas dos recetores 5-HT3.
Ex: Ondasetron

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3
Q

Nomeie um fármaco utilizado na profilaxia da enxaqueca que atue na via sertononinérgica. Em que recetores atua e como atua?

A

Metesergida
É antagonista dos recetores 5HT2C e agonista 5HT1B e D.

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4
Q

Nos fármacos analgésicos nas cefaleias quais os grandes grupos de fármacos e quais as suas ações?

A

Podem ser triptanos ou ergotamínicos.

Triptanos: agonistas 5HT1B e D, atuam no trigémio e têm uma semi-vida curta. Os triptanos bloqueiam a transmissão da dor.

Ergotamínicos: agonistas parciais 5HT1, agonistas alfa-1 e têm uma semi-vida longa.

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5
Q

Explicite que tipo de fármaco é a buspirona e onde atuam.

A

É um ansiolítico agonista dos recetores 5HT1A.

*têm maior latência e menor dependência relativamente às benzodiazepinas

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6
Q

Quais os grandes grupos e sub-grupos de fármacos antidepressivos?

A

Típicos: inibidores da MAO, inibidores do reuptake e inibidores do armazenamento de NE e 5HT (DAT, SERT e NET)

Atípicos

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7
Q

Dê exemplos de fármacos inibidores da MAO.

A

Selegilina: inibidor seletivo da MAO-B
Moclobemida e befloxatoma: inibidores seletivos da MAO-A
Iproniazida: inibidor não seletivo da MAO

*aumento de peso e toxicidade de tiramina sistémica - crises hipertensivas

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8
Q

Que fármacos inibidores do armazenamento de NE e 5HT conhece?

A

Anfetaminas e Metilfenidato

  • usadas como 2ª linha para a depressão e défice de atenção
  • são aditivas
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9
Q

Que tipos de inibidores do reuptake existem? Dê exemplos.

A

Antidepressivos tricíclicos:
- amitriptilina (profilaxia da enxaqueca)
- imipramina
* ambos são antagonistas muscarínicos, histamínicos e adrenérgicos

SSRI (seletivos para a serotonina): fluoxetina

SNRI (não seletivos): venlafaxina (indicado na dor neuropática e fibromialgia)

*AD com aminas secundárias: NE
AD com aminas terciárias: SER
AD com aminas tetracíclicas: NE

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10
Q

Que tipo de recetores de dopamina existem? Qual a sua natureza?

A

D1/D5 - Gs
D2/D3/D4 - Gi

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11
Q

O que é a esquizofrenia? O que são os sintomas positivos e negativos?

A

Esquizofrenia: doença causada por desregulação dos níveis de dopamina no SNC

Sintomas positivos: devido a maior ocupação de recetores D2 do núcleo estriado (delírios, alucinações)

Sintomas negativos: devido a menor ação da dopamina no córtex pré-frontal (perda de associação de ideias, perda de expressão emocional, pobreza do discurso, poucos afetos)

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12
Q

Como atuam os antipsicóticos típicos de 1ª geração? Quais os principais efeitos adversos. Dê exemplos de fármacos.

A

Antagonistas D2 ou agonistas inversos

Efeitos adversos:
- síndrome Parkinsónico
- discinésia tardia
- hiperprolactinémia
- síndrome maligno neuroléptico (recetores D2 no hipotálamo - temperatura corporal sobe)
- efeitos adversos por anatgonismo dos M1, H1 e alfa-1

Cloropromazina
Haloperidol - tem maior afinidade

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13
Q

Como atuam os antipsicóticos de 2ª geração? Quais os principais efeitos adversos? Dê exemplos.

A

São antagonistas 5-HT2A (*exceto a sulpirida) e antagonistas ou agonistas inversos de D2 (clozapina)

A risperidona é mais eficaz no tratamento dos sintomas positivos.

Efeitos adversos:
- menos do que os de 1ª geração
- maior ganho de peso e hiperglicémia

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14
Q

Como atuam os fármacos anti-psicóticos de 3ª geração? Dê exemplos.

A

Aripripazol é agonista parcial dos recetores D2/D3.

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15
Q

Sistematize a classificação dos fármacos anti-parkinsónicos.

A

Dopaminérgicos:
- precursores da dopamina
- agonistas da dopamina
- inibidores da MAOb ou da COMT

Não dopaminérgicos:
- antagonista não competitivos NMDA
- antagonistas muscarínicos

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16
Q

Como são administrados os percursores da dopamina? Quais os efeitos adversos?

A

A levodopa sozinha tem baixo biodisponibilidade porque é metabolizada pela Aromatic L-amino acid decarboxylase.
Utiliza-se a carbidopa (inibidor da AADC) aumentando a biodisponibilidade da L-DOPA.
A biodisponibilidade aumenta ainda mais se se adicionar entacapona.

Efeitos adversos:
- comportamentais
- discinésias
- gastro-intestinais (naúseas, anorexia, vómitos)
- cardiovasculares
- períodos ON e OFF

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17
Q

Sistematize a classificação dos fármacos agonistas da dopamina. Dê exemplos.

A

Ligam-se aos recetores D1 e D2 - mimetizam o agonista endógeno
Derivados do Ergot: bromocriptina e pergolida
Não derivados dos Ergot:
pramipexol e ronipirol

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18
Q

Dê exemplos de inibidores da MAOb ou da COMT.

A

Selegilina/pargilina
Entacapona

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19
Q

Dê exemplos de fármacos não dopaminérgicos.

A

A amantadina faz parte dos antagonistas não competitivos NMDA - leva ao aumento da libertação de dopamina no estriado.

O tri-hexifenidilo e a benztropina são antagonistas muscarínicos que contrariam o parkinsonismo induzido por anti-psicóticos, leva a melhorias no tremor mas tem menos eficácia na bradicinésia.

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20
Q

Sistematize a classificação dos fármacos que inibem a atividade glutamatérgica. Dê exemplos.

A

Inibidores dos canais de Ca2+ dependentes de voltagem - diminuição da excitabilidade neuronal por incapacidade de fusão das vesículas: gabapentina e pré-gabalina

Inibidores dos canais de Na+ dependentes de voltagem - inexistência do potencial de ação: lamotrigina, acetato de eslicarbazepina e carbamazepina (produz metabolitos tóxicos)

Inibidores da exocitose - inibidores das SV2A envolvidas na fusão das vesículas com a membrana: levetiracetam - inibe o AMPA, NMDA, cainato e canais de Na+ e Ca2+

Antagonistas do glutamato: topiramato (inibe canais de Na+ dependentes da voltagem) felbamato (terapêutica da obesidade)

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21
Q

Sistematize a classificação dos fármacos que potenciam a atividade gabaérgica.

A

Inibidores da transaminase do GABA
Inibidor do transportador de GABA (GAT1)
Agonistas do GABA-A (em doses altas)
Modeladores alostéricos do GABA-A

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22
Q

Dê um exemplo de um fármaco inibidor do transportador de GABA e de um inibidor da transaminase do GABA.

A

Inibidor do transportador de GABA: tiagabina - efeitos adversos menos favoráveis do que os das BZ

Inibidor da transaminase do GABA: vigabatrina (também inibe canais de cálcio tipo T)

23
Q

Quais as ações dos fármacos agonistas do GABA-A? Quais os seus efeitos? Dê exemplos.

A

Barbitúricos (*são também moduladores alostéricos do GABA-A): tipental e o pentobarbital.
O fenobarbital é utilizado como anti-epiléptico.
Inibem canais de Na+ dependentes de voltagem e em concentrações superiores às anestésicas reduzem a condutância do K+. Diminuem a ativação dos AMPA.

Têm efeitos sedativos, hipnóticos e indutores da anestesia geral.
Menos seguros do que as Bz, pouco seletivos e curta duração de ação.

*muscimol é agonista GABA-A

24
Q

Como atuam os fármacos que integram os moduladores alostéricos do GABA-A? Quais os seus efeitos? Dê exemplos

A

Antagonistas das Bz: flumazenil - pró-convulsivante e reverte os efeitos das Bz (antagonista competitivo usado na overdose por Bz)
Agonistas das Bz: zolpidem (indutor do sono, sedativo); zaleplon (menos sedativo)

As benzodiazepinas e os barbitúricos fazem parte dos modeladores alostéricos do GABA-A. Têm efeitos ansiolíticos, sedativos, hipnóticos, anestésicos e anti-convulsionantes.

As benzodiazepinas geram metabolitos com clearence lenta e geram adição e dependência.

25
Dê exemplos de benzodiazepinas de acordo com a duração de ação.
Ação prolongada >24h: diazepam Ação curta 6-14h: alprazolam Ação muito curta <6h: Zolpidem (agonista das Bz)
26
Dê exemplos de dois fármacos que potenciam a atividade GABAérgica e inibem a atividade glutamatérgica.
Valproato e Zonisamida Inibem canais de Na+ e Ca2+, modeladores alostéricos do GABA
27
Qual o nome da enzima que degrada a norepinefrina?
MAO
28
Explique a síntese de noradrenalina.
A tirosina entra no neurónio através do transportador de aminoácidos aromáticos (co-transporte com o Na+) ---> é convertida em L-DOPA pela tirosina-hidroxilase ---> É convertida em dopamina pela aminoácido descarboxilase ---> É incorporado em vesículas pelo transportador de monoaminas ---> Transforma-se em norepinefrina pela dopamina beta-hidroxilase
29
Explique a síntese de serotonina.
É sintetizada a partir do aminoácido triptofano que atravessa a BBB --> convertido a 5-hidroxitriptofano pela triptofano hidroxilase --> convertido em serotonina pela DOPA descarboxilase
30
Explique as hipóteses monoaminérgica e neurotrófica dos distúbios afetivos.
H. monoaminérgica: níveis diminuídos de serotonina, noradrenalina e dopamina H. neurotrófica: ativação do AMPc --> ativação de CREB --> produção de BDNF - alteração desta via * os anti-depressivos ---> aumento do CREB e BDNF no hipocampo ---> aumento da força das ligações sinápticas e formação de novas sinapses
31
Qual o mecanismo para o atraso no início de ação dos antidepressivos?
Mecanismo 1 tratamento crónico há bloqueio do SERT e NET ---> maior libertação de neurotransmissores na fenda sináptica ---> dessenssibilização dos recetores pré-sinápticos ---> perda do efeito auto-inibitório sobre a libertação dos neurotransmissores ---> aumento da sua libertação ---> aumento do potencial de ação Mecanismo 2 movem as proteínas G para fora dos lipid rafs ---> afastam as proteínas dos recetores ---> demoram mais tempo a atuar
32
Indique fármacos antidepressivos atípicos e o modo como atuam.
Bupropriona: antagonista não competitivo dos recetores nicotínicos, inibidor fraco do DAT e do NET, aumenta a libertação de NE e 5-HT Agomelatina: agonista da melatonina, antagonista dos 5-HT2B e 5-HT2C, faz a ressicronização dos ritmos circadianos (aumento do NE e D no córtex frontal) e aumento da neurogénese Mirtazapina: antagonista dos 5-HT2A e 5HT2C, atividade anti-histamínica e é bloquador dos alfa 2
33
Ordene por eficácia na dor os antidepressivos.
Tricíclicos > inibidores do reuptake 5-HT e NE > inibidores seletivos do re-uptake de serotonina *os mais eficazes para a dor são os menos seletivos
34
O que ocorre durante uma crise de enxaqueca?
Aumento da metabolização de serotonina. Aumento da libertação de CGRP. *Triptanos: estimular a libertação de 5-HT Anticorpos monoclonais: bloqueiam o CGRP ou o seu recetor
35
Quais as classes de fármacos utilizados no tratamento das crises de enxaqueca?
Inespecífico: analgésicos e AINE's Específicos: agonistas dos recetores 5-HT, antagonistas CGRP, anti-eméticos
36
Quais as classes de fármacos utilizados na profilaxia da enxaqueca?
Beta-bloqueantes (propanolol, timolol) , antidepressivos (TCA, SNRIs), antagonistas dos canais de Ca2+, anti-epilépticos (topopiramato), antagonistas de serotonina, antagonistas CGRP
37
A metilsergida é utilizada na profilaxia da enxaqueca. Como atua? Quais os seus efeitos?
Antagonista/agonista parcial 5-HT2 Agonista dos recetores 5-HT1B e 5-HT1D Fazem vasoconstrição craniana e inibem a inflamação neurogénica
38
Descreva as 3 vias dopaminérgicas que conhece e suas respetivas funções.
Via negroestriada: controlo motor Via Mesolímbica e mesocortical: memória, motivação, adição e recompensa Via tuberoinfundibular: secreção de prolactina, comportamento maternal, gravidez
39
Para além da dopamina qual o outro neurotransmissor afetado na esquizofrenia?
Glutamato e diminuição da função dos seus recetores NMDA *também está associado a um aumento de norepinefrina
40
Como funciona a ATPase, o VMAT e o DAT na neurotransmissão da dopamina?
ATPase põe H+ dentro da vesícula (diminuição do pH) VMAT: transportador anti-porter, tira os H+ da vesícula e a dopamina entra contra o gradiente DAT: co-transporte com o Na+
41
Descreva o metabolismo da dopamina.
pode ser degradada pela MAO ou pela COMT MAO - origina DOPAC (principal metabolito) COMT - 3-metoxitiramina Depois são convertidos em ácido homovanílico pela COMT e MAO respetivamente. * MAO-A: cérebro e periferia MAO-B: cérebro
42
O que é a epilepsia?
Família de alterações neurológicas que têm em comum uma interrupção das funções cerebrais de forma transitória, recorrente, paroxística e limitada por ativação hipersincrónica de uma população de neurónios.
43
Quais os tipos de canais de GABA que existem e qual a sua natureza?
GABA-A e GABA-C - ionotrópicos (canais de cloro), sinapses inibitórias (hiperpolarização) GABA-B - metabotrópico - ativam canais de potássio e inibem canais de cálcio dependentes de voltagem
44
Qual a condição necessária na estrutura dos recetores GABA para que as benzodiazepinas tenham o efeito?
O recetor tem de ter uma subunidade gama2, as benzodiazepinas apenas têm efeito se se ligarem a esta subunidade.
45
Quais os tipos de ações das benzodiazepinas e o que determina o tipo de ação que esta desempenha?
alfa 1 - sedativo e hipnótico alfa 2 ou alfa 3 e gama 2 - ansiolítico alfa 5 e entre alfa 5 e gama 2 - memória São também usadas como relaxante muscular e para os sintomas da privação do álcool. anti-epilépticos muito eficazes
46
Descreva a farmacocinética das benzodiazepinas.
Rápida absorção oral - natureza lipofílica Extensa distribuição Elevada ligação às proteínas plasmáticas Metabolização pelo CYP450 especialmente pelo CYP3A4 Forma metabolitos ativos com clearence mais lenta do que o próprio fármaco Acumulam-se no tecido adiposo
47
Descreva o metabolismo das benzodiazepinas de longa duração de ação.
São desmetiladas em desmetildiazepam que depois é transformado em oxazepam ---> sofre conjugação ---> excreção urinária
48
Porque é que as benzodiazepinas substituíram os barbitúricos?
São mais seguras, causam menos tolerância e menos sintomas de privação
49
Em que situações é ultilizada a gabapentina?
Anticonvulsivante, analgésico e profilaxia da enxaqueca
50
Em que situações é utilizado o acetato de eslicarbazepina?
Epilepsia e doença bipolar
51
O felbamato e o topiramato são exemplos de fármacos...
Antagonistas dos recetores de glutamato NMDA, AMPA
52
Sistematize os recetores de glutamato.
Ionotrópicos - operados por ligando NMDA: influxo de Ca2+ e efluxo de K+ AMPA: influxo de Na+ e efluxo de K+ (pouca permeabilidade ao Ca2+) Cainato: influxo de Na+ e efluxo de K+ Metabotrópicos: Classe I, II e III Classe I: Gq Classe II: Gi Classe III: Gi * A combinação de várias subunidade dos recetores de cainato vai determinar se o canal é ou não permeável ao cálcio
53
O que requer a ativação dos recetores NMDA?
Requerem ocupação dos dois locais de ação pelo glutamato e a glicina ou aspartato. Em repouso um ião de magnésio bloqueia o poro, logo tem de haver também uma despolarização para retirar esse ião e permitir a ativação dos recetores.
54
Dê exemplos de fármacos utilizados na terapêutica da obesidade.
Felbamato, Topiramato e Zonisamida - atuam nos NMDA e canais de Na+ dependentes de voltagem

Farmacology (16 decks)

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