Exame de farmacologia 1 Flashcards
Indica 2 diuréticos poupadores de potássio. Qual o seu mecanismo de ação?
Amilorida e triantereno. Atuam nos canais de sódio ENaC que medeiam a absorção de Na+ no túbulo coletor do nefrónio.
Qual a curva característica da farmacodinamica?
Dose/efeito
O que nos diz o coeficiente e equação de Hill?
Mede a inclinação da curva dose-efeito. Quanto maior a inclinação - maior o coeficiente - maior número de recetores ocupados para a mesma dose de fármaco - maior o efeito do fármaco.
* 2 fármacos com a mesma curva dose/efeito têm o mesmo mecanismo de ação mas podem ter potências diferentes*
Como se avalia a potência de um fármaco?
Por comparação entre as doses necessárias para atingir o EC50 desse fármaco com outro.
*depende da farmacocinética, afinidade para o recetor e nº de recetores
Define EC50 e ED50.
EC50: concentração de fármaco necessária para atingir 50% do efeito ou para atingir uma resposta em 50% da população.
ED50: dose necessária de fármaco para atingir 50% do efeito máximo ou para atingir resposta em 50% da população.
Qual a curva característica de PK/PD?
efeito-tempo
Define Bmax e Kd usados em experiências de saturação.
Bmax: nº de recetores ocupados com o máximo de radioatividade.
Kd: concentração necessária para desocupar 50% dos recetores ocupados com radioatividade. (mede dissociação)
Em ensaios de competição, o que é o IC50?
IC50: concentração necessária para reduzir 50% do efeito do fármaco.
Quais as classificações de agonistas e antagonistas?
Agonistas: podem ser totais ou parciais (menor efeito e menor ativação; pode ser um antagonista competitivo)
Antagonistas: podem ser mediados ou não por recetores.
- mediados por recetores: competitivos (competem com o agonista) ou modeladores alostéricos (mudam a conformação do recetor)
- não mediados por recetores: agonistas inversos (atuam em recetores com atividade constitutiva, ligam -se ao recetor e induzem a reação oposta à induzida pelo agonista ou reduz o nº de recetores, inativando-os)
Físicos: têm efeitos opostos
Químicos: ligam -se ao agonista e impedem a sua absorção
Quais os mecanismos de tolerância que conheces?
Farmacocinéticos: indução de transportadores e enzimas ou de fármaco + redução da absorção do fármaco (altera o ADME)
Farmacodinâmicos: funcionais (mecanismos compensatórios) ou celulares (depleção de agonistas e regulação de recetores) (altera o efeito)
Qual a curva característica da farmacocinética?
concentração-tempo
A que proteínas se ligam os ácidos e bases fracas? Dá exemplos de fármacos.
Albumina (furosemida, ibuprofeno e varfarina) e alfa1- glicoproteína ácida (propanolol, lidocaína, corticoesteróides)
O dorunavir e o lopinavir são exemplos de…?
Inibidores da protease - são antiretrovirais usados no tratamento do HIV
* tem de se inibir a glicoproteína P (diminui a sua disponibilidade)
Dá exemplos de inibidores da glicoproteína P de 1ª, 2ª e 3ª geração. *-dar
1ª geração: ciclosporina e verapamilo
2ª geração: valspodar e dexverapamil
3ª geração: biricodar, elacridar, laquinidar (toxicidades)
Explica o fenómeno de ion-trapping.
Ocorre quando um fármaco sofre ionização não sendo capaz de atravessar a membrana por difusão passiva.
Ocorre em ácidos e bases fracas.
Ácido fraco –> pH<pKa –> HA predominante –> atravessa a membrana
Base fraca –> pH>pKb –> B predominante –> atravessa a membrana
- a ionização depende o pH e do pKa do fármaco.
10^(pKa-pH) = HA/A^- —> equação de Henderson-Hasselbach
Para comprovar a bioequivalência entre genérico e fármaco de referência qual o parâmetro farmacocinético que deve ser estudado.
Exposição total ao fármaco (AUC)
Qual/quais as fórmulas que se utilizam para obter o Css?
1: Css= (FxD)/(TxCl)
2: DL/Vd
O que entendes por clearence? Qual a fórmula utilizada para calcular a clearence?
A clearence é a quantidade de fármaco depurada por minuto.
Cl = (dose/AUC) x F
Descreve os tipos de inaladores que conheces.
pMDI: pressurizados de dose calibrada - armazenada em solução ou suspensão num gás propelente; com ou sem câmara expansível
DPI: inaladores de pó-seco- forma micronizada + trasportadores; pode ser unidose ou multidose
SMI: inaladores de névoa suave - libertada de forma lenta; tem maior duração que os outros; deposita maior quantidade de fármaco
Quais os tipos de pedido de AIM?
Pedido ao INFARMED
Procedimento de reconhecimento mútuo: avaliação final por outro país europeu que serve de referência ao INFARMED
Pedido descentralizado: submedtido a vários países ao mesmo tempo
Pedido centralizado: pedido à EMA
Como se classificam as RAM’s de acordo com a escala de Hartwig?
níveis 1 e 2 - leves - com ou sem suspensão do fármaco mas sem necessidade de tratamento
níveis 3 e 4 - moderadas - requerem a suspensão do fármaco podendo ser necessário tratamento ou internamento
níveis 5, 6 e 7 - graves - cuidados intensivos, lesões permanentes ou morte
Quais as semelhanças e diferenças entre genéricos e medicamentos de referência?
Semelhanças: composição qualitativa e quantitativa, forma farmacêutica e bioequivalência
Diferenças: nome, excipiente e embalagem
Quais os parâmetros testados para dois fármacos serem bioequivalentes?
- biodisponibilidades iguais para a mesma dose
- farmacologicamente equivalentes
- variação das AUC não pode estar fora do intervalo 0,8-1,25
O que é um biossimilar?
É um produto biológico semelhante não igual em termos de qualidade, segurança e eficácia de um medicamento biológico de referência
= mecanismo de ação
= formulação
= via de administração
- é necessário demonstrar que o biossimilar não induz maior imunogenicidade
