Modulatori Canali Ca/Ca Antagonisti Flashcards
Tipo L
ALTA soglia attivazione LENTA inattivazione
Tipo N
BASSA soglia attivazione LENTA inattivazione
Tipo T
BASSA soglia attivazione , inattivazione VELOCE
P/Q
BASSA soglia attivazione, LENTA inattivazione
Tipo R
BASSA soglia , inattivazione VELOCE
Esempio di farmaco per classe di farmaco Ca Antagonista FENILCHETAMINE
Verapamil
Esempio di farmaco per classe di farmaco Ca Antagonista
BENZOTIAZEPINE
Diltiazem
Esempio di farmaco per classe di farmaco Ca Antagonista
DIIDROPIRIDINE
Amlodipina
Punteggio vasodilatazione da 1 a 5
Verapamil ( fenilalchilamime)
4
Punteggio vasodilatazione da 1 a 5
Diltiazem ( benzodiazepine)
3
Punteggio vasodilatazione da 1 a 5
Amlodipina
5
Punteggio soppressione contrattilità cardiaca da 1 a 5
Verapamil (fenilalchilamine)
4
Punteggio soppressione contrattilità cardiaca da 1 a 5
Diltiazem
2
Punteggio soppressione contrattilità cardiaca da 1 a 5
Amlodipina (diidropiridine)
1
Punteggio soppressione automaticità (nodo SA) da 1 a 5
Varapamil
5
Punteggio soppressione automaticità (nodo SA) da 1 a 5
Diltiazem
5
Punteggio soppressione automaticità (nodo SA) da 1 a 5
Amlodipina
1
Punteggio soppressione conduzione (nodo AV) da 1 a 5
Verapamil
5
Punteggio soppressione conduzione (nodo AV) da 1 a 5
Diltiazem
4
Punteggio soppressione conduzione (nodo AV) da 1 a 5
Amlodipina
0
Sito varapalime
IVS6
Sito diltiazem
Ponte citoplasmatico tra IIIS IVS
Sito diidropiridine
III IV
Inibitori canali calcio
Derivati diidropirinidici
Nicardipina
Isradipina
AMLODIPINA
NIMODIPINA
Inibitori dei canali del calcio
Cosa fanno
Inducono il rilasciamento nei vasi a resistenza, riducono quindi il POST CARICO
Vasodilatazione delle CORONARIE
Nifedipina
Inibitore canale Ca++
Nifedipina usi
Ipertensione
Angina vasospastica
Angina classica
Malattia Raynaud
Nifedipina metabolismo
Intestinale e epatico
Nifedipina eliminazione
Renale
Nifedipina biodisponibilità
50-60%
Nifedipina emivita
3-4 h
Nifedipina effetti collaterali
Vertigini
Cefalea
Edema periferico
Flushing
Ipotensione
Nifedipina posologia
10-20 mg 3-4 volte /die x os
Compresse rilascio modif 30-60 mg in +
Amlodipina
Inibitore canale Ca
Amlodipina usi
Ipertensione
Angina
Amlodipina biodisp
60-80% x os
Amlodipina metabolismo
Epatico, effetto I passaggio
Amlodipina eliminazione
Renale
Amlodipina emivita
35-50 h
Amlodipina effetti collaterali
Vertigini
Cefalea
Edema periferico
Flushing
Disturbi gastro int
Palpitazioni
Amlodipina posologia
5-10 mg x os
Nimodipina
Inibitore canale Ca
Nimodipina usi
Deficit neurologico da grave danno tipo emorragie subaracnoidee
Vasospasmi cerebrali
Cefalea
Nimodipina biodisp
10-15%
Nimodipima metabolismo
Epatico
Nimodipina eliminazione
Renale
Nimodipina effetti collaterali
Diarrea
Nausea
Crampi addominali
Ipotensione
Nimodipina posologia
60 mg /4h x os, somministrazione anche i.v.
Biotrasformazioni Nimodipina
Riduzione del gruppo N aromatico e glucuronidazione
Idrossilazione di un metile dell estere isopropile
Idrosilazione del gruppo 6 metile o 2 metile
Deidrogenazione del 1diidropiridina
Clivaggio ox estere e ox fino a alcol primario e gruppo cooh
Effetti diidropiridine
Riduzione fluttuazioni pressione arteriosa
Riduzione tachicardia riflessa
No attività antiaritmica
Diidropiridine
Amlodipina
Lercanidipina
Nimodipina