Beta Antagonisti Flashcards
Cosa fanno i beta antagonisti?
Frequenza cardiaca, conduzione elettrica, forza di contrazione, consumo di ossigeno, tono simpatico SNC, secrezione renina ( diminuzione )
L’ azione inibitoria è piu evidente quanto ..
Maggiore è il tono simpatico
Beta Antagonisti, effetti collaterali
Broncocostrizione, bradicardia, insufficienza cardiaca, ipoglicemia, estremità fredde, affaticamento, impotenza, incubi notturni
Noradrenalina ( norepinefrina )
Agonista adrenergico fisiologico
Propranololo
Antagonista beta NoN selettivo
Propranololo metabolismo
Lipofilo, passa la BEE, elevato effetto di I passaggio, biodisponibilità 30%, metabolita arilossipropanolammina
Pindololo
agonista parziale beta adrenergico NON selettivo, Beta antagonista con ISA
Pindololo
Visken
Acebutololo
Beta Antagonista con ISA, Agonista parziale adrenergico beta1 selettivo
Acebutololo
Sectral
Sectral posologia
400 mg /die per os
Sectral ( acebutololo) controindicazioni
Shock cardiogeno, ipotensione, ipersensibilità, sindrome nodo seno atriale etc
Sectral usi
Angina pectoris, aritmie, ipertensione
Atenololo
Antagonista beta1 selettivo, farmaci cardioselettivi
Atenololo usi
Ipertensione, angina, infarto miocardico acuto, cefalea, ansia, tremore essenziale
Atenololo metabolismo
Biodisponibilità buona 40-50%, no metabolismo fegato, escreto come tale con feci e urine
Atenololo effetti collaterali
Bradicardia, estremità fredde, nausea, fatica, broncospasmo, epatopatie
Atenololo emivita
6-14 h
Atenololo posologia
50-100 mg /die
Atenololo posologia
Ipertensione arteriosa : inizio ½ compressa fino a 100 mg /die (1) 2°sett, possibile associaz altri farm x ipertensione, angina pectoris: 100 mg/die , + posologia no + effetto, aritmie: ½-1 /die, insufficienza renale con clearence 15-35 ml/min 50-100 mg gg alterni, ≤15 : ogni 4 gg
Metoprololo
Antagonista adrenergico beta1 selettivo
Metoprololo metabolismo
Effetto 1 passaggio, metabolizzatori lenti e veloci
Metoprololo emivita
3-5 h
Bisoprololo
Antagonista adrenergico beta1 selettivo, di scelta
Congescor sequacor concor
Bisoprololo
Bisoprololo usi
Insufficienza cardiaca
Bisoprololo emivita
9-10 h
Carvedilolo usi ( acarden)
Insufficienza cardiaca;
Ipertensione arteriosa essenziale ( monoterap e associaz )
Angina pectoris
Scompenso cardiaco
Carvedilolo
Antagonista al recettore beta adrenergico con effetti cardiovascolari aggiuntivi e effetto vasodilatatorio (3za gen)
Il carvedilolo ha effetti..
Cardiovascolari aggiuntivi vasodilatatorio
Carvedilolo assorbimento
Orale
Carvedilolo emivita
10 h
Acarden
Carvedilolo
Acarden carvedilolo posologia
Compresse divisibili da 6.25 mg , 12.5 e 25, os
Acarden nel paziente con scompenso cv
Assunzione con i pasti x rallentare assorbimento e evitare IPOTENSIONE ORTOSTATICA
Emivita esmololo
10 min
Metoprololo e carvedilolo , emivita maggiore?
Carvedilolo 7-10 h, metoprololo e acebutololo 3-4 h
Specificità recettoriali e usi di antagonisti ai recettori beta adrenergici
Alfa1 beta1 beta2 ipertens insuff card cong glaucoma angina pectoris emicranie
Acebutololo biodisp
50-70, metabolitici acetilati attivi
Atenololo biodisp
Eliminato attraverso filtrazione glomerulare
Betaxololo biodisp
Alta 80-90 , ox in fegato, metab eliminati via urinaria,
Bisoprololo biodisp
90%, metab epatico, eliminato 50% foltraz 50% secrez glomerul
Carvedilolo biodisp
Orale 20-30 , metab 1 passagg, metsbolito el via biliare e urine
Propranololo biodisp
10-50 , met 1* pass, coniug con ac glucuronico (17%)
Pindololo biodisp
Alta >90% , el urine e equam distribuita
Metoprololo biodisp
50%, alta variabilità metabolismo
Recettori B1 + B2
Propranololo timololo nadololo pindololo(isa)
Recettori B1+B2+A1
Carvedilolo, labetalolo
Recettori B1
Acebutololo atenololo esmololo metoprololo
Ipertensione
Propranololo nadololo timololo acebutololo atenololo esmololo metoprololo pindololo carvedilolo labetalolo
Glaucoma
Propranololo nadololo timololo
Angina pectoris e infarto miocardico
Propranololo
Insufficienza cardiaca congestizia
Carvedilolo labetalolo
Il trattamento con beta antagonisti..
Deve essere interrotto gradualmente
Linee guida sistolica 140-159 diastolica 90-99 ( ipertensione stadio 1)
Stile vita, CONSIDERARE ASSOCIAZIONE TIAZIDICO , controllo dopo 3 MESI,
Sistolica >160 diastoloc >100 ( stadio 2) linee guida
Stile vita, TIAZIDICO e ACEI ARB o CCB , oppore ACEI associaz CCB , controllo dopo 2-4 SETTIMANE
Linee guida, se si raggiunge l obbiettivo di PA
Automonitoraggio, avviso medico in caso di aumento PA o effetti collaterali, visite
Se non si raggiunge l obbiettivo di PA
TIAZIDICO o ACEI ARB CCB o associaz, se on terapia antiipertsiva titolare dose e/o aggiungere farmaci di classe ≠
Se ancora non si raggiunge PA
OTTIMIZZARE DOSAGGIO O SOMMINISTRARE IN ASSOCIAZIONE, rispettare la compliance , considerare cause secondarie
