Lunes 17 de octubre Flashcards
¿Qué quiere decir isostérico?
Qué se une al mismo sitio que el endogeno
¿Cómo sabemos si un antagonista es isositérico covalente?
Si al lavarlo continua unido al receptor
¿Cuál es el coagnoista del NMDA?
D-serina y Glicina
¿Qué es la benzodiacepina?
Un antiansiolítico que modula GABA (modulador gaba)
¿Cómo funciona el flumazetin para evitar la sobredosis de bendioazepinas?
Es un antagonista competitivo
¿Qué crea un agonista inverso?
El efecto opuesto al agonista (si el agonista lo hiperpolariza el agonista iverso lo depolariza, el agonista inhibe la hiperpolarización)
¿Cuáles son los 5 tipos de receptores?
Intracelulares
Act. enzimática (intrínseca)
Act enzimática (por tirosin cinasa)
Canales iónicos
7- dominios transmembrana
¿Qué es el agonismo sesgado?
Cuando un fármaco activa preferentemente una ruta de señalización con respecto a otra a través de un mismo receptor
¿La misma proteina G siempre produce la misma cascada de señalización?
No
¿Qué es la RAMP?
Receptor Activity Modifying Protein. Una proteina accesoria que se une a al receptor CGRP para que se pueda unir el agonista al receptor
¿Qué pasa cuando se produce un exceso de PKA con los receptores?
Hace que se active GRK fosforilando beta-arrestina haciendo que el receptor se enocite (internalize y desaparezca su acción)
¿Qué aumenta la AMPc, DAG y IP3?
AMPc- PKa
DAG- calcio y PKc
IP3 - calcio y Pkc
¿Qué pueden activar/modificar las subunidades beta y gamma de las proteinas G?
Canales de calcio y potasio y cinasas (lo de cinasas lo leí no lo vimos)
¿Cuáles son los pasos de las cascadas de señalización?
Ligando
Primer mensajero
Transductor
Amplificador
Segundo mensajero
¿Qué es el efecto de hormesis?
El proceso por el cual la exposición a una dosis baja de un agente químico o bien un factor ambiental, que es dañino a dosis altas, induce una respuesta adaptativa y/o un efecto benéfico en la célula o el organismo.
¿Cuál es el mecanismo general de la activación de un receptor acoplado a proteinas G?
- Un neurotransmisor de une al receptor
- Cambio en la conformación del receptor
- El cambio conformacional permite que se libere GDP de la subunidad alfa por GTP liberando la subunidad alfa.
- La subunidad alfa se separa y crea una acción sobre un segundo mensajeros mientras que la beta y gamma se quedan en la membrana y modulan canales o cinasas.
- Una GTPasa vuelve GTP en GDP y la subinunidad alfa se vuelve a unir al recptor.
¿Qué hacen las RGS?
Se unen a la subunidad Gα-GTP para acelerar la hidrólisis del GTP a GDP y, por tanto, actúan como moduladores negativos.
¿Cual es el mecanismo de desensibilización por la beta-arrestina?
- Cuando la actividad de un receptor y hay un exceso de PKA se activan cinasas (GRKs)
- GRKs y otras cinasas fosforilan el receptor
3 Las beta-arrestinas se unen el receptor y lo internalizan.
¿Qué hacen los canales GIRK?
Son canales rectificadores de potasio al interior (meten potasio)
¿Qué proteina G puede bloquear los caneles GIRK?
Gs
