Jueves 18 agosto Flashcards
¿Qué es la farmacocinética?
Son los procesos a los que el organismo somete al fármaco
¿cuales son las 4 partes de la farmacocinética?
1.Administración (o absorción)
2. Distribución
3. Metabolismo
4. Excreción
¿Qué es la absorción?
Desplazamiento de un fármaco desde el sitio de su administración hasta el compartimento central (la sangre)
¿gráficamente como se ve la absorción en el curso temporal de la concenctración plasmática de un fármaco?
Es la subida
¿Qué es la concentración mínima eficaz CME?
Es la concentración de un fármaco mínima para observar el efecto terapéutico de este
¿qué es la concentarción mínima tóxica CMT?
Es la concentración de un fármaco por la que encima de ella se observanefectos tóxicos
¿qué es el Índice terapéutico?
cociente entre la CMT y la CME
¿Qué es lel periodo de latencia PL?
Es el tiempo que transcurre desde la administración hasta el inicio del efecto del fármaco
¿qué es el tiempo eficaz (TE)?
Tiempo transcurrido entre el momento que se alcanza la CME y el momento en el que desciende por debajo de esta
¿Qué factores influyen la absorción?
-Vía de administración
-Preparación farmacéutica
-Características fisicoquímicas del fármaco
-Barreras
-Moco
-Alimentos
-Proteínas transportadoras
-Transportador ABC
-Profármacos
¿cuál es el orden (de menor a mayor) de eficiencia de las preparaciones terapéuticas?
Comprimidos -> Cápsulas -> Solución oral
¿cuál es el orden (de menor a mayor) de eficiencia de las vías de administración?
Rectal -> Oral -> Intramuscular -> Intravenoso
¿cuáles son algunas características fisicoquímicas que influyen con la absorción de un fármaco?
-Tamaño y forma molecular
-Solubilidad relativa en lípidos
-Grado de ionización
-Capacidad de formar puentes de H
-Solubilidad
-Presencia de enlaces rotatorios
-Enlace a proteínas séricas e hísticas
¿cómo afecta el tamaño y forma molecular la absorción de un fármaco?
Las moléculas de menor tamaño pasan más facilmente
¿de qué forma la solubilidad relativa en lípidos afecta la absorción de un fármaco?
Los fármacos con mayor solubiludad relaticva en lípidos permean ma´s fácilmente la membrana celular por su naturaleza lipídica
¿de qué forma el grado de ionización afecta la absorción de un fármaco?
Las moléculas más ionizadas tienen un menor paso que las menos ionizadas
¿cómo afecta la capacidad de formar puentes de hidrógeno y la solubilidad acuosa la absorción de un fármaco?
De forma inversa que la solubilidad relativa en lípidos, si es más acuoso pasa menos dentro de la célula
¿cómo afecta la presencia de enlaces rotatorios la absorción de un fármaco?
Ya que si la molécula tiene enlaces rotatorios el carbono de esta puede girar y de esta forma entrar a la célula
¿cuáles son los tipos de barreras que influyen con la absorción de un fármaco?
BHE , mucosa , enzimas , uniones comunicantes, células epiteliales y subepitelio
¿cómo se puede incrementar la absorción?
-Aumentando la fluidez de la membrana
-Abriendo tigh junctions
-Disminuyendo la viscosidad del moco
-Interrumpiendo integridad estructural de loas barreras estomacales
¿de qué forma el colecterol afecta la fluidez?
cuando hay mucho colesterol la fluidez disminuye
¿qué es el moco gastrointestinal?
Es una estructura de proteínas, lípidos y polisacáridos
¿qué características del moco pueden afectar la difusión del fármaco?
-Viscosidad
-Tamaño del poro
-pH
-Carga
-Fuerza
¿de qué depende la magnitud de el cambio que hace. un alimento sobre un fármaco?
-Características fisicoquímicas del alimento
-Periodo de ingesta
-Tamaño y composición
-Dosis del fármaco administrada
¿cuáles son los 3 tipos de efectos que pueden tener los alimentos sobre un fármaco y en qé consisten?
-Comida sin efecto: como su nombre lo dice no tiene efecto
-Efecto positivo: el alimento favorece que el fármaco se absorva
-Efecto negativo: el alimento disminuye la absorción del fármaco
+retraso de la absorción: si se absorven pero más lento
¿Qué es el efecto antabús?
Consecuencia de el consumo de ciertos fármacos y alcohol lo que provoca la inhibición de la enzima aldehido deshidrogenasa y por consecuencia se acumula acetaldehido dando lugar a uhna serie de signos y síntomas
¿cuáles son algunos signos y síntomas del efecto antabus?
-Enrojecimiento
-Nauseas y vómitos abundantes
-Taquicardia
-Sudoración
-Sed
-Síncope
-Convulsiones
-Paro respiratorio
-Muerte
¿Qué es el transportador ABC?
Es el transportador de fármacos del casete de unión al ATP o ATP Binding casete.
Influye en el paso de fármacos a través de barreras celulares y tisulares
¿qué es la glicoproteína P?
Es una proteína transportadora muy común que ayuda a eliminar fármacos
¿Qué es un profármaco?
Fármaco inactivo (o parcialmente inactivo) que se transforma metabólicamente en el cuerpo para formar un fármaco activo
¿Qué es la distribución en la farmacocinética?
Es el paso en la farmacocinética que le permite al fármaco acceder a los órganos en los que debe de actuar y a los órganos que los van a eliminar, así como condiciona als concentraciones que alcanza en cada tejido
¿qué es un compartimento?
Es un lugar en el cuerpo al que puede llegar el fármaco
menciona algunos ejemplos de compartimentos
-Intravascular
-Intesticial
-Extra e intra celular
-Tejidos
-Órganos
¿Qué es el volumen de distribución aparente?
Volumen necesario para contener la cantidad total del fármaco en el organismo en la misma concentración que en el plasma
¿qué puede afectar el volumen de distribución aparente?
La afinidad del fármaco a ciertas estructuras que no deja que sea igual en todos los tejidos
¿Qué factores afectan la distribución de un fármaco?
-Unión a proteinas plasmáticas
-Gasto cardiaco
-Flujo sanguíneo
-pH
-Volumen sanguíneo
-Estructura del fármaco
¿qué ocurre con el fármaco cuando este se une a proteínas plasmáticas?
El fármaco no puede ejercer su efecto terapéutico
¿a qué proteínas plasmaticas se puede unir un fármaco?
-Albúmina (la más promiscua)
-Alfa globulina
-Hemoglobina
-Alfa ácido glicoproteína
¿de qué forma el gasto cardiaco afecta la distribución de un fármaco?
Cuando el gasto cardiaco es alto el fármaco se distribuye más rápido
¿de que forma el flujo sanguíneo afecta la distribución de un fármaco?
El flujo sanguíneo es diferente en cada órgano y dependiendo de este es el paso del fármaco en dicho órgano
¿Qué es el aclaramiento de un fármaco?
La eficiencia de la eliminación irreversible del fármaco sin modificar de la circulació por la orina, contenido intestinal, sudor, aire espirado, etc.
¿Cuáles son las 3 principales vías de eliminación de un fármaco?
-Riñón
-Sistema hepatobiliar
-Pulmones
¿Qué parte de la nefrona excreta los fármacos?
Las bombas
¿qué efecto tienen los “diuréticos”?
Bloquean las bombas lo que modifica la presión arterial
¿qué factores afecta la eliminación renal de fármacos?
-Tamaño de la molécula
-Polaridad (hidrofílico -> sale más fácil)
-Filtrado glomerular
-Propiedades fisicoquímicas
-Unión a proteínas
-Flujo sanguíneo
-Enfermedades renales
-Edad
-Genética
¿cómo afecta el tamaño la eliminación renal de fármacos?
La moléculas más pequeñas se excretan más fácilmente por filtración glomerular y las grandes son más difíciles de excretar
¿cómo afecta la ionización la eliminación renal de fármacos?
Los medicamentos polares o solubles en agua se filtran fácilmente
¿cómo afecta la unión a proteínas la eliminación renal de fármacos?
Las moléculas que se unen a proteínas plasmáticas se comportan como macromoléculas por lo que no se pueden eliminar a través del glomérulo
¿Qué ejemplo se mencionó en clase acerca de fármacos unidos a proteínas plasmáticas y su relación con eliminación renal?
Al momento se suplementar vitaminas tiene que ser solo por periodos ya que estas se unen a proteínas o a tejido graso y no se pueden eliminar fácilmente (lo que les da una vida media prolongada)
¿qué ocurre con la edad y el aclaramiento?
Recien nacidos y ancianos tienen un aclaramiento renal reducido por lo que deben tomar una dosis reducida, de lo contrario se puede producir toxicidad
¿De qué depende el metabolísmo farmacológico?
2 Tipos de reacciones bioquímicas conocidas como de fase 1 y fase 2 para reducir la liposolubilidad y por consecuencia aumentar la eliminación renal
¿En qué consiste la fase 1 del metabolismo de fármacos?
En volver el fármaco más polar
ej. Oxidoreductasa (hace a fármacos más polares) y Citocromo P450 (genera moloéculas elctrofílicas que dañan el ADN)
¿En qué consiste la fase 2 del metabolismo de fármacos?
Agregar un grupo para volver aún más polar la molécula (Glucoronización, Sulfatación, acetilación o metilación)
¿el orden de las fases para el metabolismo de fármacos es estricto?
No, a veces pueden no ser seriadas
¿Qué es la farmacodinamia?
Los efectos bioquímicos y fisiológicos de los fármacos y sus mecanismos de acción
¿Cuáles son las dianas de los fármacos?
-Proteínas G
-Canales iónicos
-Enzimas
-Transportadores
¿qué es un ligando?
Sustancia que actua sobre los receptores (endógena o exógena) con capacidad para mediar en la comunicación intercelular
¿qué hace un agonista?
Activa función biológica del receptor
¿qué hace un antagonista?
Inhibe la actividad del agonista
¿qué es un Aceptor?
Entidades que no desatan un cambio o respuesta bioquímica ,la distribuye pero no actuan (albúmina)
¿qué es un Receptor?
Macromoléculas celulares o complejos macromoleculares con los cuales interactúa un fármaco para desencadenar una respuesta celular
¿cuáles son los 4 tipos de interacciones Receptor-Ligando?
-Enlaces iónicos: lejanos, dificil interacción
-Ión dipólo: medianamente lejanos
-Dipolo-dipolo: cercanos, se unen fácil
-Vander Waals: muy cercanos, se unen fácil
¿En términos de receptor, qué es la Afinidad?
La capacidad que posee un fármaco de unirse al receptor
¿En términos de receptor, qué es la Especificidad?
(selectividad) capacidad de un receptor para unirse a un tipo específico de molécula y no a otra
¿Cómo puede ser un fármaco con respecto a la Especificidad?
-No selectivo
-Relativamente selectivo
-Altamente selectivo
¿qué es un Agonista parcial?
Se une al receptor y lo activa debilmente produciendo una repsuesta biológica submáxima
¿Qué es un agonista inverso?
Se une al receptor pero provoca una respuesta contraria a la biológica
¿Qué hace un antagonista competitivo
Se une al mismo sitio de acción del agonista bloqueando su acción
¿Qué hace un antagonista no competitivo-alostérico?
Se une al mismo tiempo que el agonista lo que reduce o impide los efectos de este. (diferente sitio de unión)
¿qué hace un antagonista No competitivo-fucional?
El antagonista se une a otro receptor lo que interfiere o impode la del principio activo principal
¿A qué se refiere EC50?
Cocentración eficaz para obtener el 50% de la respuesta máxima favorable
¿A qué se refiere DT50?
Dosis a la cual el 50% de los individuos alcanza efectos indeseados
¿A qué se refiere DL50?
Dosis a la cual el 50% de los individuos alcanza el efecto letal
En términos de receptores ¿a qué se refiere Potencia?
Cantidad de fármaco (mg) que se necesita para producir un efecto determinado (alivio de dolor, descenso de PA, etc.)
En términos de receptores ¿a qué se refiere Eficacia?
Máxima actividad intrínseca que se puede obtener con un ligando sobre un receptor, o respuesta terapéutica potencial máxima que un fármaco puede inducir
¿Cómo interacciona la comida con contendió alto en grasa con la interacción de los fármacos? ¿Cuál es la diferencia con las proteinas?
Alentar la absorción porque bloquea los transportadores. Las proteínas aceleran la absorción porque aumentan la actividad de los transportadores.
