Jueves 29 de Septiembre Flashcards
¿Qué mide el pki?
Afinidad de un fármaco al ligando
¿Qué es el PD2?
Es el logaritmo negativo de la concentración efectiva 50
En un pki/a alto que aumenta?
La afinidad
En un PD2 alto ¿qué aumenta?
La potencia
¿Qué es la pka?
Constante de asociación de un fármaco
¿cómo se determina la pka de un fármaco?
Al observar el 50% del efecto en las cascadas de señalización o el 50% de ocupación de receptores
¿Qué es la pki?
Constante de inhibición de un fármaco
¿cómo se determina la pki?
Al observar la disminución de la ocupación del receptor al competir con otro fámaco
¿Qué es un receptor?
Macromoléculas cuya función es reconocer y fijar moléculas que vienen del exterior de la célula
¿cuáles son los 3 criterios para considerar un receptor un receptor farmacológico?
1.Estructurales
2.Transduccionales
3. Operacionales
¿En qué consiste el criterio para considerar a un receptor Estructural?
Que le receptor sea una proteína con estructura primeria, secundaria, tectearia y cuaternaria
¿En qué consiste el criterio para considerar a un receptor Transduccional?
Cuando la actividad del receptor desencadena, activa, inactiva o favorece una serie de procesos intracelulares y/o extracelulares
¿En qué consiste el criterio para considerar a un receptor Operacional?
Que el receptor y su acción tenga una función
¿Qué puede ocurrir si se modifica la estructura de un fármaco?
Puede activar otros receptores que no son el blanco de la estructura inicial
¿Qué se considera una pki alta para un fármaco?
más de 8
¿Que es la Estereoselectividad de los receptores?
Se refiere a que los receptores son selectivos a una forma del ligando y esto impacta su potencia
¿cómo se afecta la pki de la codeina para receptores mu según se modifica su estructura?
1.La pki de codeina es de 6.5
2.Al acetilarla y convertirla en heroina su pki =8.5
3.Si se quitan los acetilos y se vuelve morfina su pki=9.5
¿Que son los receptores huérfanos?
No sabemos cuál es el agonists endógeno ni su función
¿Qué es una glicoproteía P?
Proteina de membrana que se encarga de expulsar fármacos
