Lunes 10 de Octubre Flashcards
¿Cuáles son los tipos de receptores de dopamina?
D1
D2
¿Cuántas familias hay de receptores de dopamina? ¿Cuáles son?
5 familias:
D1 : D1, D5
D2: D2, D3, D4
¿Qué tipo de proteina G se acopla a los receptores D1 y D2?
D1 = Gs
D2 = Gi
¿Cuántos dominios tienen los receptores acoplados a proteínas G?
7
¿La dopamina y la noradrenalina son muy parecidas?
Sí
¿Cuántas son los tipos de receptores noradrenérgicos? ¿Qué tipo de receptores de 7 dominios transmembranales tienen?
Alfa 1 - Gq
Alfa 2 - Gi
Beta - Gs
¿Cuáles son los mecanismos de los receptores acoplados a proteínas Gi, Gs, Gq?
Gs = Activa a la adenilato ciclasa - (AMPc)
Gi = Inhibe a la adenilato ciclasa
Gq = Actua por IP3 incrementando el calcio o por DAG aumentando PKc (En algunas clases dijo que ambas incrementan PKc y calcio)
¿Qué compone un receptor acoplado a proteinas G?
3 subunidades: alfa, beta y gamma.
¿Qué hace cada una de las subunidades de las proteínas G?
Alfa - Activa o inhibe adenilato ciclasa
Beta y Gamma: Activan o inactivan canales de calcio
¿Qué es la miosis y la mitrasis?
Miosis - Contracción pupilar
Midrasis - Dilatación pupilar
¿El sistema parasimpático provoca miosis o mitrasis?
miosis
¿La cocaina produce miosis o mitrasis?
Mitrasis
¿Qué quiere decir “Bala mágica”? ¿Quién creo el nombre?
Paul Ehrlich, los compuestos que en forma específica actuaban contra los microorganismos causantes de enfermedad. (fármacos altamente selectivos). Valores de pka y pki altos.
¿Qué es el sitio ortostérico?
Sitio donde actúa el ligando endógeno
¿Qué es el sitio alostérico?
Sitio de unión a ligandos exógenos que es distinto a donde se une ligando endógeno (el ortostérico)
¿Los fármacos pueden unirse al sitio ortostérico?
Sí
¿Qué hacen los moduladores alostéricos? ¿Qué pueden modular?
Modulan la activación del receptor solo en función al ligando ortostático y no necesariamente alteran la afinidad del ligando.
Pueden modular la unión del ligando al receptor (binding), eficacia o acoplamiento a proteínas G
¿Qué hace un agonista, qué un antagonista y que un agonista inverso?
Un angonista crea la respuesta esperada, un antagonista la inhibe y un agonista inverso crea la respuesta inversa.
¿Qué hace un agonista completo y que un super agonista?
Un super agonista hace más acción que el ligando endógeno, un agonista completo hace la misma acción que el ligando endógeno.
¿Qué hace un agonista parcial?
Produce parte del efecto
¿Qué es el antagonismo competitivo?
Es cuando un fármaco con afinidad por un receptor pero sin eficacia intrínseca (antagonista) compite con el agonista por el receptor primario en el sitio ortostérico.
¿Qué es un antagonismo pseudo-irreversible?
Genera un enlace covalente y es muy difícil que se quite, inhibiendolo. Desplaza al otro ligando.
¿Qué es un antagonismo no competitivo?
Inhibe la acción en un sitio diferente que el ortosterico, no desplaza el ligando.
¿Los moduladores alostéricos pueden generar un efecto contrario a la respuesta?
No, siempre ayudan a la alza
¿Qué es afinidad, que es eficacia y que la potencia?
Afinidad: Capacidad de un fármaco para unirse a un ligando.
Eficacia: Capacidad que tiene un fármaco para producir una respuesta fisiológica.
Potencia: Es la cantidad de fármaco que se requiere para producir una respuesta determinada. (Mientras menor la dosis para un mayor efecto más potencia)
¿Qué quiere decir equipotente o equieficacia?
Que produce el mismo efecto en la eficacia o potencia.
