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Pharmakologie > Lokalanästhetika > Flashcards

Lokalanästhetika Flashcards

1
Q

Wirkungsmechanismus LA

A

Reversible Blockade der Erregunsleitung in Nervenendigungen durch Verhinderung der Depolarisation durch Blockade des Na-Einstroms

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2
Q

Ester-Typ Abbauweg und Metabolit

A

Im Plasma durch Cholinesterase

p-Aminobenzoesäure

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3
Q

Säureamid-Typ Abbauweg

A

Enzymatische Hydrolyse im ER in der Leberzelle

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4
Q

Metabolit Prilocain

A

Methämoglobinbildner

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5
Q

Ester-Typ LA

A

Cocain, Procain, Tetracain

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6
Q

Amide LA

A

Lidocain, Prilocain, Mepivacain, Bupivacain, Ropivacain,, Articain

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7
Q

Funktion von Vasokonstriktoren

A

Lang anhaltende Anästhesie und Hämostase im OP-Gebiet

Reduziert das Risiko toxischer Effekte des LA

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8
Q

Was ist Felypressin?

A

Synthetisches Analgon mit gleicher vasokonstriktorische Wirkung aber geringere antidiuretische Wirkung als Vasporessin

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9
Q

Wirkung von Felypressin

A

Kontraktion der glatten Muskulatur besonders in Venolen und Arteriolen über V1-Rezeptoren

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10
Q

Warum Felypressin + Prilocain anstatt Articain?

A

Prilocain geringere Kardiotoxizität als Articain

Keine kardiale Nebenwirkung durch Adrenalin

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11
Q

Prilocain Nachteil

A

Methämoglobinämie -> MethHB kann kein Sauerstoff transportieren -> Zelluläre Hypoxie

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12
Q

Vasopressin Wirkung

A

Regulation der Wasserrückresorption in der Niere und damit Osmolalität des Blutes
Blutdrucksteigerung in Arterien über V1-Rezeptoren bei höheren Konzentrationen (z.B Schock, Infektion, Trauma)

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13
Q

Adrenalin: Welche Rezeptoren? Wirkung?

A

Alpha-1, Beta-1, Beta-2

Blutdruckanstieg, Herzklopfen, Tachykardie, Herzrhythmusstörungen möglich bei Überdosierung

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14
Q

Adrenalin ß-2 Wirkung

A

Vasodilatation, aber weniger als alpha-1 Vasokonstriktion

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15
Q

Adrenalin ß-1 Wirkung

A

Herzfrequenzsteigerung. Kein Effekt im Gewebe

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16
Q

Beta-Rezeptoren Funktion

A

Regulation Herzfrequenz, Tonus der glatten Muskulatur, Drüsensekretion, Stoffwechselaktivität unter Belastung

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17
Q

Wechselwirkung Adrenalin mit:

  • Antidepressiva
  • Diabetiker
  • ß-Blocker
A
  • Blutdrucksteigerung durch trizyklische AD o. MAO Hemmer verstärkt
  • Hemmung der Insulinfreisetzung im Pankreas vermindert Wirkung oraler Antidiabetika
  • Nicht-kardioselektive Blocker: Verstärkte Gefäßkonstriktion bei Behandlung mit einem ß-Blocker
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18
Q

Adrenalin bei KHK Patienten?

A

Keine Verwendung von 1:100,000
Keine intraligamentäre Injektion
Keine Retraktionsfäden mit Vasokonstriktor

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19
Q

Kontraindikation Vasokonstriktoren

A

Instabile Angina Pectoris
Myokardinfarkt in den letzten 6 Monaten
Koronarer Bypass in den letzten 6 Monaten
Unkontrollierter Hypertonus (>160/100 mmHg)
Unkontrollierter kongestiver Herzfehler (wie ventrikulärer Arrhytmien)

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20
Q

Hyperthyreose Krankheit, Wirkung?

A

M. Basedow
Erhöhtes Angebot von Thyroxin and Trijodthyronin
Steigerung der metabolischen Aktivität

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21
Q

Warum verzichtet man auf Vasokonstriktoren bei Hyperthyreose?

A

Schilddrüsenhormone haben ähnlicher Effekt auf Herz wie Katecholamine. z.B Tachykardie, Hypertension

22
Q

Vasokonstriktoren bei Diabetikern?

A

Katecholamine erhöhen das Blutzuckerspiegel
Bei schlecht eingestellten: Hyperglykämischer Effekt
Gut eingestellt: 1:200,000 oder 1:400,000

23
Q

Vasokonstriktoren bei Asthmatikern?

A

Sulfite in LA können allergen wirken, v.a bei steroidabhängigen Patient (Einnahme Kortikosteroide > 1 Jahr)
Keine Vasokonstriktoren

24
Q

Vasokonstriktor bei Phäochromozytom?

A

Nebennierenmarktumoren produzieren Katecholamine

Strikte Kontraindikation von Vasokonstriktoren in LA!

25
Q

MAO-Hemmer Wechselwirkung mit Vasokonstriktoren

A

Verhindert Abbau der Amine
Körpereigene Katecholamine werden nicht abgebaut -> Hypertensive Krise durch Zufuhr von mehr Vasokonstrikoren in LA
1:200,00 oder 1:400,000

26
Q

Welche sympathische Wirkung hat Adrenalin eher?

A

Betasympathomimetisch.

27
Q

Was passiert bei einer niedrigen Dosierung von Adrenalin?

A

Niedrige Dosierung: Herzfrequenz: >Systolischer Blutdruck

28
Q

Hohe Dosierung von Adrenalin

A

Alphasympathomimetische Wirkung überwiegt

29
Q

Welche sympathische Wirkung hat Noradrenalin eher?

A

Alphasympathomimetisch

30
Q

Welche Wirkung hat Noradrenalin?

A

> Peripherer Widerstand: >diastolischer u. systolischer Blutdruck, aber kein Anstieg der Herzfrequenz

31
Q

Welche Arten ß-Blocker gibt es?

A 
Kardioselektive Wirkung (ß-1: kardiale Rezeptoren)
Nichtselektive Wirkung (ß-1 u. ß-2: periphere Rezeptoren)
32
Q

Vasokonstriktoren bei ß-Blocker?

A

Nichtselektive Blocker + Adrenalin 1:100,000: Starker Blutdruckanstieg und Bradykardie
Keine Vasokonstriktoren bei Nichtselektiven!

33
Q

Zellulärer Vorgang bei Anästhetikum

A

Liegt protoniert und unprotoniert vor
Unprotoniert dringt schneller durch die Zellmembran
Protoniert langsamer, aber bindet an Rezeptor und blockiert diesen. Wirkung nur durch protonierte Form
Na-Strom nicht möglich

34
Q

Extrazelluläre Konzentration von K+ und Ca2+ auf LA Wirkung?

A

Hohe ez K+ Konz: Erhöhte Wirkung, weil mehr aktive/inaktive Na-Kanäle (z.B Niere)
Hohe ez Ca2+ Konz: Niedrigere Wirkung, weil mehr ruhende Na-Kanäle (z.B Tumor)

35
Q

Articain Toxizität, Überempfindlichkeitsreaktionen?

A

Geringe Kardiotoxizität, kann Na Kanäle im Myokard blockieren
Selten Überempfindlichkeitsreaktionen (Erbrechen, Durchfall, Asthmaanflaa, Schock) insbesondere bei Bronchialasthmatikern

36
Q

Ultracain D Hauptindikationsstellung

A

Kürzere Eingriffe (<20 Minuten)

37
Q

Ultracain D Kontraindikation

A

AV Block II./III. Grades
Akute Herzinsuffizienz
Schwere Hypotonie
Cholinesterasemangel Patienten

38
Q

Ultracain DS 1:200:000 Kontraindikation

A

Bronchialasthmatikern mit Sulfit-Überempfindlichkeit
Siehe Ultracain D
Siehe o.g Krankheiten

39
Q

Prilocain Wirkung und Kontraindikation

A

Nicht toxisch fürs Herz
NUR Alpha-1 Wirkung (Keine Tachykardie, Keine Gefahr Kammerflimmern)
Wirkt über Vasopressin-Rezeptor vasokonstriktorisch
Kann Methämoglobinämie erzeugen, dswg für Anämische und Schwangere kontraindiziert)

40
Q

Tetracain Eigenschaften

A

Oberflächliche Anästhesie
10mal höhere LA Wirkung als Procain, 10mal höhere systemische Toxizität
Nicht auf verletzte Schleimhaut auftragen

41
Q

Lidocain Verwendung, Metabolismus

A

Auch als Antiarrhythmikum verwenden (Klasse Ib)

Mikrosomale Oxidation in der Leber, Ausscheidung über die Niere

42
Q

Bupivacain Kontraindikation

A

Nieren- oder Lebererkrankung
Gefäßverschlüsse/-verkalkung
Ältere Pat. im schlechten Allgemeinzustand (rel.)
Amiodaron Patienten (rel.)

43
Q

Bupivacain WW mit anderen Medikamenten

A

Gleichzeitige Anwendung mit anderen Arzneistoffen, die eine strukturelle Ähnlichkeit aufweisen kann die systemische Toxizität stark erhöhen
Beispiele: Aprindin (Antiarrhythmika), Lidocain, Mexiletin(AA)

44
Q

Lidocain (weitere) Kontraindikation

A

Asthma/Atemswegerkankungen, da Inhalation von Menthol zu Atemnot führen kann
Säuglinge bis zum 2. LJ
Ältere Pat. im schlechteren Zustand

45
Q

Symptome bei LA Intoxikation

A

Hypertonie, Tachykardie
Verwirttheit, Benommenheit, metallischer Geschmack, Krampfanfall
Hautrötung

46
Q

Therapie einer LA Intoxikation

A

Sauerstoffgabe, evtl. Adrenalin

Benzodiazepine (um Gehirnaktivität zu erniedrigen)

47
Q

Allergische Reaktionen wodurch? Welcher Art Anästhetikum verursacht v.a diese?

A

Durch Abbauprodukte hervorgerufen

Estertyp

48
Q

Warum keine Vasokonstriktoren in den Akren?

A

Versorgung nur durch eine Arterie. Gefahr einer Nekrose

49
Q

Vasokonstriktion Adrenalin v Cocain

A

Adrenalin über A-1 Rezeptor Kontraktion der Musk. -> Vasokonstriktion
Cocain hemmt die Wiederaufnahme von Noradrenalin -> Mehr Noradrenalin im Synapsenspalt -> Größere A-1 Wirkung + Blockade der Na-Kanäle

50
Q

Wieso Cocain nicht als LA?

A

Suchtpotenzial

Gesündere Alternative vorhanden

51
Q

Hypertensiver Notfall wann?

A

Stark gesteigerter Blutdruck des Pat. (oft >160 mmHg)

Wenn 20-25% ober- bzw unterhalb der normalen Spanne vom Pat. aufpassen!

Pharmakologie (15 decks)

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