Analgetika Flashcards
Wie funktionieren periphere Analgetika?
Hemmung COX-1 und 2 -> Verminderung Prostaglandine, Prostacycline, Thromboxan -> Blockade der Schmerzweiterleitung
Einteilung der peripheren Analgetika
Nichsteroidale Analgetika (NSAR/NSAID) Nichtsaure Substanzen
COX-1 bildet was und Wirkung?
Bildung von Prostaglandine, Thromboxan.
Für normale Nieren- und Magenfunktion zuständig
Nichtsaure Substanzen Wirkung?
Analgetisch aber nicht antiphlogistisch
Mechanismus COX-Hemmer auf Magen?
Verminderte Zytoprotektion
Störung Magensaftsekretion
NW COX-Hemmer auf Magen?
Magenbeschwerden
Ulcera
Diarrhoe
Blutungen
Mechanismus COX-Hemmer auf Niere?
Störung RAAS-System -> Senkung der Na-Ausscheidung und renalen Durchblutung
NW COX-Hemmer auf Niere?
Wasserretention
Ödeme
Hyperkaliämie
Senkung der Diurese bis zum Nierenversagen
NW COX-Hemmer auf Gerinnung
Aggregationshemmung (z.T. erwünscht wie bei ASS 100)
Vasodilation
NW COX-Hemmer auf Respirationstrakt
Prostaglandine sinkt, Leukotriene erhöht -> Bronchokonstriktion -> Aspirin-Asthma
COX-unabhängige NW der NSAR auf Blut?
Toxische Knochenmarksschädigung:
- Aplastische Anämie
- Thrombozyto- und Granulozytopenie
- Allergische Agranulozytose (Metamizol!)
COX-unabhängige NW der NSAR auf System?
Allergisch und Anaphylaktisch:
- Urtikaria
- Erythema multiforme oder Varianten
- Photsensitivtät
COX-unabhängige NW der NSAR auf Leber?
Hepatotoxisch:
- Hepatitis
- Reye-Syndrom (ASS-Hepatoenzephalopathie)
- Lebernekrosen (Paracetamolintoxikation)
Reye-Syndrom
Fieberhafte Viruserkrankung im Zusammenhang mit ASS v.a bei Kindern und Jugendlichen
Tagesdosis-Wirkung Verhältnis von ASS
Antithrombozytär: 50-100 mg
Analgetisch/Antipyretisch: 2-3x 500-1000 mg
Antiphlogistisch: 3-4x 1000-1500 mg
Tagesdosis Diclofenac
1-3x 50-100 mg p.o
1x 75 mg i.m
Max 150 mg
Tagesdosis Ibuprofen
Antiphlogistisch: 3x 400-800 mg
Analgetisch/Antipyretisch: 1-3x 200-400 mg
Max 2.4 g
Tagesdosis Paracetamol
Bis 4x 500-1000 mg täglich
Max 4 g
Welche Entzündungsmediatoren entstehen bei der Schmerzaulösung? Wirkung?
Bradykinin Histamin Zytokine H+ u. K+ Ionen Bewirken Freisetzung von Prostaglandinen durch COX
Akuter Schmerz Verarbeitung
Direkte Reizung der Nozizeptoren durch ATP und Protonen aus geschädigtem Gewebe und Serotonin aus Thrombozyten
Entzündlicher Schmerz Verarbeitung
Einwanderung von Entzündungszellen führt zur Freisetzung von Entzündungs- und Schmerzmediatoren. Diese reizen indirekt Nozizeptoren
Prostaglandine Rolle
Spielen große Rolle bei Entstehung von Fieber, Schmerz und Entzündungen
z.T gegensätzliche Wirkung auf Tonus der glatten Muskulatur, kardiovaskuläres System, Thrombozytenaggregation, Magensaftsekretion
Antipyretische Analgetika mit antiphlogistischer Wirkung (saure)
Nicht selektive COX-Hemmstoffe:
- ASS
- Ibu
- Diclofenac
Selektive COX-2 Hemmstoffe:
-Coxibe
Antipyretische Analgetika ohne antiphlogistische Wirkung (nicht saure)
Paracetamol
Metamizol
ASS Wirkung
Analgetisch, antipyretisch und entzüdungshemmend
Wann setzt man ASS ab?
Vor größeren zahnärtzlichen oder chirurgischen Eingriffen
Unerwünschte Wirkung von ASS
Hemmwirkung der Prostaglandin-Synthese -> Analgesie und Entzündungshemmung -> Irreversible Thrombozytenaggregation für 7-10 Tage (therapeutisch genutzt) -> Ulzerogene Wirkung -> Na- und Wasserretention -> Brochospastische Wirkung
NSAID
Hemmen reversible, unspezifisch COX-1 und 2
Hemmung PG-Synthese durch Minderdurchblutung der Niere
Keine Thrombozytenhemmung
Nebenwirkung von NSAID
Gastrointestinale Beschwerden und Ulzera
Ggf. Misoprostol als Magenschutz bei magenempfindlichen Patienten
NSAID bei Pat mit eingeschränkter Nierenfunktion
Dialysepflichtige Insuffizienz kann hervorgerufen werden
Diclophenac Wirkung
Arthrotec?
Analgetisch, antiphlogistisch, antipyretisch, antirheumatisch
Arhtotec = Kombinationspräparat mit Misoprostol
Keine Gabe während Schwangerschaft!
Ibuprofen
Analgetisch, antipyretisch, antiphlogistisch
Reversible Thrombozytenaggregation, therapeutisch nicht genutzt
Interaktion Ibuprofen - ASS bei gleichzeitiger/zeitnaher Einnahme
Gerinnungshemmende Wirkung von ASS verringert
Konkurrenz um Zugang zum Zentrum, aber Ibu behält Oberhand
ASS rascher inaktiviert als Ibu, kein ASS mehr nach Abfluten des Ibu-Blutspiegels -> ASS-Wirkung schwächer
-> Keine gleichzeitiger Gabe von ASS und Ibuprofen
Indikation Metamizol
Viszerale Schmerzen mit spastischen Komponenten
Metamizol Wirkung
Stark analgetisch
Stark spasmolytisch
Antipyretisch
Keine analphlogistische Wirkung
Kontraindikation Metamizol
Hypotonie, hämopoetische Erkrankungen, Schwangerschaft
Nebenwirkung von Metamizol, Symptome
Selten: Agranulozytose
Halsschmerzen, Patient fühlt sich schlapp
i.V Gabe bei zu rascher Applikation -> Blutdrucksanfall bis hin zum lebensbedrohlichen Schock
Paracetamol Indikation
Schmerzen, Fieber, Kinder mit viralem Infekt, Aspirinintoleranz
Bei Schwangeren geeignet!
Paracetamol Wirkung
Schwach analgetisch und antiypyretisch
Keine antiphlogistische Wirkung
Über die Leber metabolisiert
Kontraindikation Paracetamol
Alkoholiker/Leberinsuffizienz
Bei Kinder schwachdosiert, da lebertoxisch
Schmerzmedikation bei Schwangerschaft
Paracetamol
Tramadol
Valoron N (Tilidin/Naloxon)
Ibu 400, Diclofenac 50 mg (nur erstes Trimester)
Coxibe Wirkung
Selektive Hemmung der COX-2
Analgetisch/antiphlogistisch
Geringere MGD oder Ulzera Problematik im Vergleich zu NSAID
Nebenwirkung Coxibe
Renale NW
Erhöhte Schlaganfallrisiko, steigt mit der Dauer der Med
Ödeme
Kontraindikation COX-2 Hemmer
Warum?
Koronare Herzkrankheit
Zerebrovaskuläre Erkrankungen
Chronische Niereninsuffizienz
(COX-2 wichtig für reguläre Endothel- und Nierenfunktion)
WHO Stufenschema
1: Nicht-opiodanalgetika, NSAID, Metamizol, Flupirtin
2: Opiate gg. mittelstarke Schmerzen, Tramadol, Tilidin
3: Opiate gg starke Schmerzen, Morphin, Fentanyl, Oxycodon, Methadon
Wie wirken Opioide im ZNS?
Über G-Protein gekoppelte Rezeptoren
Nebenwirkungen von Opioiden
Atemdepression
Übelkeit/Erbrechen
Obstipation/Miktionsbeschwerden (Verringerung der Kontraktilität des GIT u UT)
Euphorie/Dysphorie
Tramadol Einsatz
Schwach wirksames Opioid
-> Für mittlere bis starke Schmerzen
Wirkung Tramadol
Dämpfung Schmerzwahrnehmung durch Hemmung der Wiederaufnahme von Noradrenalin und Serotonin
(-> leichte antidepressive Wirkung)
Tramadol Interaktionen
Fluoxetin (Serotonin-Reuptake Hemmer)
Andere Antidepressiva, da selbst antidepressive Wirkung
Morphin Wirkung
Stark wirksames Opiod (6-10 mal stärker als Tramadol) über µ-Rezeptoren
Hoher First-Pass Effekt
Atemdepressiv
Wirkt auf GIT-Motilität und Herz-Kreislauf
Tilidin Wirkung
Schwach wirksames Opioid (gleiche Potenz wie Tramadol)
In Kombi mit Naloxon
Warum wird Naloxon in Kombi mit Tilidin gegeben?
Naloxon wirkt antagonistisch. Wird bei 1. Leberpassage rausgefiltert (First-Pass Effekt)
Verhinderung von Missbrauch. Schützt vor Atemdepression bei Überdosis.
Schützt Magendarm vor Opioidwirkung
Nebenwirkung von Naloxon
Entzugssyndrom bei schneller i.v Gabe
Dswg bei Opioidabhängigkeit kontraindiziert
Buprenorphin Indikation und Kontraindikation
I: Chronische Schmerzpatienten sowie Patienten mit Heroinentzugstherapie
KI: Supraventrikuläre Arrhythmien
Fentanyl Wirkung und Indikation
100-300 fache stärkere Wirkung als Morphin
Bei Therapie starker und chronischer Schmerzen
ACE-Hemmer - NSAID Interaktion
Wirkung von ACE-Hemmer kann durch NSAIDs verringert werden, da vasodilatierende Prostaglandine gehemmt werden
NSAIDs in Schwangerschaft cave
Kann zu vorzeitigem Verschluss des Ductus botalli führen
Bei welchen Patienten muss bei Ibu-Zugabe beachten?
Asthmatiker Kardiale Herzgefäßrisikopatienten Magenprobleme Nierenprobleme Schwangere Osteoporose
