Les relaxants musculaires et les analgésiques externes Flashcards
Quels sont les deux relaxants musculaires disponibles en vente libre ?
- Methocarbamol (Robaxin)
- Orphénadrine (Norflex)
Vrai ou Faux ? Les relaxants musculaires sont des bons choix en première ligne de traitement
Faux, ils ne sont jamais utilisée en première ligne de traitement
Quelle est l’indication pour la prise de relaxants musculaires ?
- En traitement d’appoint aux MNPs et aux traitement pharmacologiques (acét / ibu) pour soulager la douleur musculosquelettique aiguë
Vrai ou Faux ? Les relaxants musculaires sont bien plus efficaces que les placebos
Faux, ils ne sont que modérément plus efficaces, mais ils occasionnent également un profil d’effets indésirables plus important
Vrai ou Faux ? L’efficacité des relaxants musculaires n’a pas été clairement démontrée et la combinaison avec de l’acétaminophène, de l’ibuprofène ou de l’acide acétylsalicylique pourrait augmenter l’efficacité
Vrai
Vrai ou Faux ? Le méthocarbamol est plus efficace que l’orphénadrine
Faux, aucun n’est plus efficace que l’autre. Leur profil pharmacologique est différent alors l’efficacité varie généralement en fonction du patient
Quelles sont les formulations de méthocarbamol disponible en vente libre ?
- Seul : 500 mg et 750 mg
- Avec acétaminophène : 400-325 mg /400-500 mg
- Avec ibuprofène : 500-200 mg
- Avec aspirine (non recommandé)
Vrai ou Faux ? Il est important de prévenir les patients d’être vigilants face aux formules combinées et à la toxicité de l’acétaminophène
Vrai
Quel est le mécanisme d’action du méthocarbamol ?
Il demeure inconnu, mais on suppose qu’il induirait un effet relaxant musculaire indirect par un effet dépresseur sur le SNC
Donne quelques caractéristiques pharmacocinétiques du méthocarbamol
- Durée d’action courte (prise qid)
- Élimination rapide : temps de demi-vie : 1 à 2 heures
- Aucun cytochrome impliqué connu
Quelle est la dose initiale et la dose minimale efficace de méthocarbamol ?
- Initiale : 1500 mg qid pour 48-72 h
- Minimale efficace : 800 mg qid
Vrai ou Faux ? Prendre 1 seul comprimé de méthocarbamol de temps en temps peut être efficace
Faux, ce n’est pas efficace
Vrai ou Faux ? L’utilisation du méthocarbamol est inappropriée, voire à éviter chez la clientèle gériatrique
Vrai (critères de Beers)
Quels sont les effets indésirables du méthocarbamol ?
- Somnolence ++ ( > 10%)
- Étourdissements
- Céphalées
- Nausées
- Changement de la couleur de l’urine (rare)
Y’a-t-il une contre indication à utiliser le méthocarbamol en période de grossesse et d’allaitement ?
- Grossesse : non, mais les données ne sont pas suffisantes pour conclure à une absence de risque
- Allaitement : données encore une fois limitée, mais impact sur l’enfant peu probable étant donné la courte demi-vie d’élimination
Y’a-t-il des ajustements à faire au niveau de la prise du méthocarbamol chez les insuffisants rénal et hépatique ?
Non, seulement rester un peu plus vigilant
Quelle est la formulation d’orphénadrine disponible en vente libre ?
Seul : 100 mg à libération prolongée
Quel est le mécanisme d’action de l’orphénadrine ?
Il demeure inconnu, mais on suppose qu’il induit un effet relaxant musculaire indirect par une forte activité anticholinergique centrale
Outre l’effet relaxant musculaire, quels autres effets a la prise d’orphénadrine ?
- Effet antihistaminique
- Effet analgésique léger
Quelle est l’impact d’une augmentation de l’activité anticholinergique ?
L’inhibition de l’action de l’acétylcholine crée une augmentation du tonus sympathique
Donne quelques caractéristiques pharmacocinétiques de l’orphénadrine
- Longue durée d’action : 12 heures (bid)
- Élimination lente : temps de demi-vie de 14 à 16 heures (prolongement des effets indésirables)
Entre le méthocarbamol et l’orphénadrine, lequel crée le plus d’interactions médicamenteuses ?
L’orphénadrine, car il est métabolisé par un nombre important de cytochromes différents
Quelle est la posologie habituelle de l’orphénadrine ?
100 mg PO die ou bid
Quels sont les effets indésirables de l’orphénadrine ?
Ils sont similaires au méthocarbamol, mais avec plus d’effets anticholinergiques centraux et périphériques
- Étourdissements
- Faiblesse
- Nausées
- Somnolence
Nomme les effets anticholinergiques périphériques causés par l’orphénadrine
- Vision trouble
- Sécheresse de la bouche
- Tachycardie
- Irritation gastrique et constipation
- Rétention urinaire
Nomme les effets anticholinergiques centraux causés par l’orphénadrine
- Diminution de la concentration
- Confusion
- Déficit de l’attention
- Pertes de mémoire
- Sédation
- Hallucination
Vrai ou Faux ? Les personnes âgées sont plus sensibles aux effets anticholinergiques
Vrai, environ 7 fois plus chez les personnes âgées de 70 à 79 ans que celles âgées de 20 à 29 ans
Est-ce que l’orphénadrine est recommandée pour les femmes en période de grossesse ou d’allaitement et en gériatrie ?
Non, elle est à éviter pour les grossesses et la gériatrie. Les données concernant l’allaitement sont insuffisantes, mais le profil pharmacologique pourrait avoir un impact sur l’enfant (longue demi-vie)
Nomme deux contre-indications absolues de l’usage de l’orphénadrine
Les personnes souffrant :
- de sténose du pylore
- d’obstruction urinaire
Quelles interactions médicamenteuses sont possible avec le méthocarbamol et l’orphénadrine ?
- Toxicité additive avec d’autres dépresseurs du SNC
- Les médicaments (et PSN) avec effet sédatif (mélatonine)
- L’alcool
- Les médicaments ayant des effets cholinergiques ou anticholinergiques
Donne deux conseils généraux liés à l’utilisation du méthocarbamol ou de l’orphénadrine
- Insister sur le risque de somnolence
- Utiliser à court-terme
Quelle est la différence entre un contre-irritants et un révulsif ?
Le contre-irritant provoque une irritation locale qui altère (masque/diminue) la perception de la douleur. Le révulsif provoque une irritation qui crée une vasodilatation locale et qui modifie la température locale
Nomme quelques analgésiques topiques disponibles dans la catégorie des contre-irritants à sensation de froid
- Camphre
- Eucalyptus
- Menthol
Quels sont les mécanismes d’action des contre-irritants à sensation de froid ?
- Contre-irritant
- Révulsif (froid)
- Analgésique locale (faible)
Quelle est la posologie des contre-irritants à sensation de froid ?
Application locale 3 à 4 fois par jour
Quels sont les effets indésirables des contre-irritants à sensation de froid ?
- Irritation locale
- Risque de brûlure sévère avec une concentration de menthol supérieure à 3% (certains MVL contiennent jusqu’à 16%)
Vrai ou Faux ? Les contre-irritants à sensation de froid sont contre indiqués pour les femmes en période de grossesse et d’allaitement et en pédiatrie
Vrai, ils ne sont pas recommandés
Vrai ou Faux ? Les contre-irritants à sensation de froid sont très efficaces
Faux, leur efficacité reste encore à être démontrée
Vrai ou Faux ? La structure des salicylates est similaire à celle de l’aspirine. Il faut donc faire attention au patient qui y sont allergique
Vrai
Quels sont les mécanismes d’action des salicylates méthyle ?
- Puissant contre-irritant
- Puissant révulsif (chaleur)
Quelle est la posologie des salicyate de méthyle ?
Application locale 3 à 4 fois par jour
Quelles sont les effets indésirables des salicylates de méthyle ?
- Rougeur
- Irritation locale
- Odeur (+/-)
- Toxicité si avalé
Vrai ou Faux ? L’efficacité des salicylates reste à être démontrée, mais ils sont très efficaces pour l’arthrose
Faux, ils sont inefficaces pour l’arthrose
Quels sont les mécanismes d’action des salicylates de triéthanolamine (Myoflex) ?
- Effet analgésique
- Effet anti-inflammatoire (controversé)
Quelle est la posologie usuelle des salicylates de triéthanolamine ?
Application locale 3 à 4 fois par jour
Quel est l’effet indésirable des salicylates de triéthanolamine ?
Une irritation locale
Quels sont les avantages des salicylates de triéthanolamine vs les salicylates de méthyle ?
- Inodore
- Pas de sensation de chaud ou de froid
Lequel des salicylates est à privilégié en période grossesse et d’allaitement ?
Les salicylates de triéthanolamine sont à privilégier, car ils sont moins absorbés au niveau systémique ce qui occasionne moins de risques pour l’enfant. Toutefois, il faut seulement l’administrer pour une courte durée
Quelles sont les contre-indications de l’utilisation des salicylates ?
- Éviter l’usage avec les anticoagulants (warfarine)
- Éviter si allergie aux salicylates, AAS et AINS
- Éviter avant l’âge de 12 ans (syndrome de Reye)
Donne des conseils généraux concernant les contre-irritants à sensation de froid et les salicylates
- Appliquer en petite quantité
- Appliquer sur une peau sèche et propre
- Usage externe seulement
- Laver les mains après utilisation
- Éviter le contact avec les yeux
Pour l’application de contre-irritants à sensation de froid et de salicylates, pour quelle raison il ne faut pas appliquer sur une peau lésée, appliquer de la chaleur immédiatement avant ou après et faire d’occlusion
Parce que cela augmenterait l’absorption systémique
Quel est le contre-irritant à sensation de chaleur le plus connu ?
La capsaïsine
Quel est le mécanisme d’action de la capsaïcine ?
- L’administration répétée diminue la substance P et diminue ainsi la transmission du signal de la douleur
Vrai ou Faux ? La capsaïsine est un contre-irritant sans effet révulsif
C’est vrai, bien qui crée une sensation de chaleur intense
Quelle est l’indication le plus importante de la capsaïsine ?
La névralgie post-zostérienne
Vrai ou Faux ? L’efficacité de la capsaïsine est faible à modérée et elle peut être une alternative si les AINS sont contre indiqués
Vrai
Vrai ou Faux ? L’efficacité de la capsaïsine est rapide, soit après 2 à 3 application
Faux, l’efficacité est obtenue à long terme, soit au bout de 3 à 4 semaines
Quels les effets indésirables liés à l’utilisation de la capsaïsine ?
- Sensation de brûlure intense (diminution après 72 heures d’application continue)
- Picotements
- Rougeurs
Vrai ou Faux ? Il existe aucune interaction documentée liée la l’utilisation de la capsaïsine
Vrai
Donne quelques conseils généraux liés à l’utilisation de la capsaïsine
- Appliquer en couche mince 3 à 4 fois par jour régulièrement pour 3 à 4 semaines
- Se laver les mains (et même utiliser des gants
- Éviter le contact avec les yeux
Vrai ou Faux ? Tout comme les autres analgésiques topiques, il faut éviter les facteurs qui augmentent l’absorption du produit lors de l’utilisation de la capsaïsine
Vrai
L’utilisation de la capsaïsine est-elle contre indiquée en période de grossesse et d’allaitement et en pédiatrie ?
- Grossesse : Absence de données donc non recommandée
- Allaitement : absence de données, mais impact peu probable
- Pédiatrie : Privilégier le 0,025% chez les moins de 2 ans
Vrai ou Faux ? L’AleveX (lotion) est un AINS
Faux, c’est un contre-irritant à sensation de froid
Quelles sont les formulations disponibles du diclofénac topique ?
- Voltaren Emulgel régulier (annexe III) : 1,16% et indiqué chez les 16 ans et plus
- Voltaren Emulgel Extra-fort (annexe II) : 2,32% et indiqué chez les 18 à 65 ans
Quel est le mécanisme d’action du diclofénac topique ?
Inhibition réversible de l’activité de la COX1 et 2. Il est absorbé par la peau et son action est localisée dans les tissus et les articulations
Quelle est l’indication officielle du Voltaren Emulgel ?
Soulagement de la douleur et de l’inflammation articulaire et musculaire dues aux blessures récentes et localisées
Le diclofénac topique est-il efficace ?
Oui, son efficacité a été démontré pour les douleurs musculosquelettiques aiguës
Parmi les choix suivants, laquelle de c’est douleur peut être traitée par les AINS topiques :
- Douleur liée à l’arthrose du genou et des mains
- Douleur lombaire aiguë
- Douleur neuropathique
- Douleur lombaire chronique
Douleur liée à l’arthrose du genou et des mains
Quelle est la posologie du Voltaren Emulgel ?
- Régulier : Appliquer 2 à 4 g localement 3 à 4 fois par jour pendant 7 jours
- Extra-fort : Appliquer 2 g localement 2 fois par jour aux 12 heures pendant 7 jours
Vrai ou Faux ? Le voltaren Emulgel peut être utilisé de façon chronique
Vrai, mais elle devrait être supervisée par un médecin
Pourquoi on applique seulement 2 g de voltaren extra-fort ?
Parce que aucun avantage a été démontré d’utiliser plus de 4 g par jour
Quels facteurs augmentent l’absorption systémique du diclofénac topique ?
- La concentration
- La superficie
- La quantité appliquée
- Autres conditions d’application (peau lésée, occlusion, etc.)
Quels sont les effets secondaires liés à l’utilisation du diclofénac topique ?
La formulation est généralement bien tolérées
- Effets cutanés légers et transitoires (démangeaisons, sensation de brûlure, sécheresse, etc.)
- Effets systémiques des AINS demeurent possibles
Quelles sont les contre-indications liées à l’utilisation du diclofénac topique ?
- Patient ayant eu une réaction allergique antérieure au diclofénac ou à tout autre AINS
- Patient dont les conditions asthmatiques s’aggravent suite à la consommation d’AAS ou d’AINS
Dans quelles conditions l’utilisation du diclofénac topique doit être faite avec prudence ?
Si le patient souffre :
- D’hypertension artérielle
- D’insuffisance rénale (non recommandée si ClCr < 30 ml/min)
- Insuffisance cardiaque
- Maladie inflammatoire intestinales
- Insuffisance hépatique sévère
- Ulcère gastro-intestinal actif
Est-ce que le diclofénac topique est contre indiqué en période de grossesse et d’allaitement ?
Grossesse : peut être utilisé à court terme, mais à éviter après la 20e semaine
Allaitement : utilisation sécuritaire
Vrai ou Faux ? Il y aurait quelques interactions théoriques possibles avec l’utilisation du diclofénac topique, mais aucune a été prouvée en clinique
Vrai
Quels sont les avantages du diclofénac topique ?
- Il est bien toléré et plus efficace que les autres analgésiques topiques
- Il a une action anti-inflammatoire localisée au site de douleur
- Il diminue les risques d’effets secondaires systémiques liés à la prise PO des AINS
