les benzodiazépines Flashcards
lorazépam : nom comm et dose
LORA = ATIVAN
0,5-2 mg TID
(dose équivalente de 1)
clonazepam : nom comm et dose
CLONA = RIVOTRIL
0,25-2 mg BID à TID
(dose équivalente de 0,25)
oxazepam : nom comm et dose
OXA= SERAX
10-30 mg TID à QID
(dose équivalente de 15)
historique benzo ?
1912 = barbutirique
1959 = 1e benzo (chlodiazépoxide)
1963 : diazépam (devient le rx le + prescrit dans le monde)
vin 1970 = étude montre risque lié à la prise régulière/long terme des benzo
pourquoi les benzo sont ils si prescrit?
- 10% de canadiens ont fait un usage prolongé des benzo
CAR
–>25% des canadiens ont des troubles de sommeil (qui augmente avec l’âge)
–>trouble anxieux très fréquent (5-15%/an)
personne dont la conso de benzo est la + élevé?
surtout :
- F >H
- âge avancé >jeune
- mx chronique (physique et mentale)
- niveau socio$ bas (pas cher)
- vie en CHSLD
benzo approuvé canada en po?
flura oxa (sérax) clona (rivotril) téma lora (po + infectable) (ativan) ZÉPAM
benzo approuvés en forme orale et injectable ?
LORAZÉPAM (ativan) : po, iv, sc, im, ir
mécanisme d’action des benzo (TOUTES les benzo) ?
les benzo = forte affinité pour les R GABA-A.
GABA = puissant inihibteur du SNC (30% de neurone du cortex et thalamus)
pour fonctionner, la benzo a besoin de GABA (la benzo potentialise l’action du GABA sur son R)
benzo se lie au R GABA-A –>augmente l’entrée de chlore dans neurone –> diminue l’excitabilité du SNC
- TOUTE les benzo se lie au meme site du R GABA-A donc il n’y a AUCUNE INDICATION à utiliser 2 benzo simultanément
pharmacocinétique des benzo varie grandement selon les individus en fonction de ….
- âge
- maladie hépatique
- tabagisme
- poids
absorption GI des benzo?
benzo = bonne absorption GI
la nourriture retarde leur absorption mais le LA DIMINUE PAS!!
début d’action des benzo?
le début d’action des benzo est déterminé par la vitesse d’absorption et sa liposolubilité
+ liposoluble, + absorption rapidement a/n du cerveau, + action est rapide
début d’action + rapide : IV >SC >PO
la durée d’action des benzo?
la durée d’action des benzo est déterminée par la distribution et la 1/2 vie d’élimination
* plus benzo est liposoluble, plus elle se distribue, plus elle agit longtemps.
métabolisme des benzo ?
les benzo sont métabolisées au foie : par :
- oxydation, réduction, conjugaison
- oxydation et la réduction sont affectés par les mx hépatique (cirrhose), âge et certains rx. l”oxydation et la réduction necessite l’interaction avec des cytochromes donc les inhibiteur et inducteurs.
- conjugaison n’est pas affecté par les mx
les benzo qui ne sont que conjugée …?
les benzo uniquement conjugué ont un métabolisme non influencé par l'âge et la maladie : - OXA - LORA - TÉMA zépam
excrétion des benzo ?
la plupart des benzo sont excrété sous forme de métabolite de facon rénale
accumulation des benzo?
accumulation des benzo dépend de son temps de 1/2 vie.
plus la benzo s’accumule:
- + il y a d’effet 2o
- moins il y a de seuvrage
benzo courte 1/2 vie ?
benzo courte 1/2 vie
- peu d’accumulation
- beaucoup d’effet rebond (insomnie ou anxiété)
- haut risque de dépendance/abus
benzo longue 1/2 vie ?
benzo longue 1/2 vie :
- propice à l’accumulation
- risque d’effet 2o sur la cognition ou sédation diurne
- seuvrage moins intense
6 effet/action et organes cible des benzo ?
action/(cibles) de benzo :
1- relaxant musculaire (moelle)
2- effet anxiolytique (cortex et syst. limbique)
3- effet anticonvulsivant (tout le SN)
4- effet sur l’ataxie (cervelet)
5- effet hypnotique (formation réticulée)
6- effet amnésique (hippocampe)
7 indications générales des benzo ?
indication générale benzo :
- anxiolytique (TAG, TOC, TSPT, agoraphobie, trouble panique, phobie sociale)
- agitation
- insomnie
- épilepsie
- spasme musculaire (ou dystonie, akathasie, jambe sans repos, myoclonie)
- anesthésie préop
- syndrome du seuvrage alcoolique
benzo comme anxiolytique ?
benzo comme anxiolytique … indication = anxiété
- efficace a court terme dans le tx de TOUS les trouble anxieux
- a long terme, controversé… on préfère une combinaison antidepresseur + benzo prn
- pour l’anxiété… favoriser une benzo longue 1/2 vie pour soulagement constant, éviter les pics/creux et limiter les abus MAIS risque d’effet 2o (somnolence diurne, effet cognitif et psychomoteur)
- benzo comme traitement d’apoint du trouble adaptation, depression et manie (controversé)
- benzo comme tx aigue du toruble panique (très controversé)