les 6. Farmacologie Flashcards
farmacologie =
leer vd geneesmiddelen
farmacokinetiek =
wat doet lichaam met geneesmiddel?
farmacodynamiek=
wat doet geneesmiddel met lichaam?
causale therapie=
oorzaak wegnemen
symptomatische therapie=
symptomen bestrijden
substitutie therapie =
tekorten vervangen door geneesmiddel (bv schildklierhormoon)
wat kun je zeggen over het niveau waar geneesmiddelen op werken?
geneesmiddelen werken op celniveau maar het effect is waarneembaar op orgaan-/organisatieniveau
β-blokkers: aanggrijpingspunt + therap. effect =
aangrijpingspunt = hartcellen effect= voorkomen toename v hartfrequentie
analgetica. Aangrijpingspunt + effect =
- immuuncellen
- verminderen ontstekingspijn
statinen. Aangrijpingspunt + effect =
- levercellen
- verlagen cholesterolgehalte in bloed
sterathogeen=
kan mogelijk afwijkingen veroorzaken bij foetus
wat zijn de belangrijkste doelwitten voor therpautische gm?
eiwitten (verankerd in celmembraan)
waarom zijn veel eiwitten niet geschikt als aangrijpingspunt voor gm?
veel ew zijn cruciaal voor het lichaam, wat mogelijk gevaarlijk zou kunnen zijn wanneer deze als aangrijpingspunt worden gebruikt.
receptor=
1e aangrijpingspunt voor gm
functies cholesterol (3)
- stabiliseert celmembraan
- bestanddeel v gal (spijsvertering)
- grondstof steroïdhormonen
energie kan niet uit het niks ontstaan, wel worden omgezet, bv:
ATP wordt opgeladen door ADP
celademhaling =
energie uit glucose en lipiden wordt omgezet tot ATP
4 categoriën eiwitten op celmembraan =
- receptoren
- ionkanalen
- enzymen
- transporteiwitten
homeostase=
inwendig milieu van lichaam stabiel houden
extracellulaire receptoren =
meeste chemische boodschappers binden hieraan omdat ze niet door celmembraan heen kunnen
intracellulaire receptoren =
sommige stoffen kunnen celmembraan passeren.
3 groepen chemische boodschappers=
- hormonen
- neurotransmitters
- mediatoren
(veel gm bootsen deze boodschappers na)
hormonen=
chemische stoffen die door klierweefsel afgegeven worden aan de bloedbaan (en binden aan receptoren)
neurotransmitters =
chemische stoffen die vrijkomen uit uiteinden van neuronen (binden aan receptoren)
mediatoren =
plaatselijk werkende stoffen (binden aan receptoren op aangrenzende of nabijgelegen cellen)
endogene liganden =
in het lichaam geproduceerde natuurlijke chemische boodschappers
exogene liganden =
chemische boodschappers van buitenaf (bv geneesmiddelen)
specificiteit v chemische boodschapper=
chemische boodschappers hebben precies de juiste structuur voor de receptor die hun aangrijpingspunt is (slot-sleutel)
liganden =
stoffen die gaan binden = de boodschappers
waarom gebruiken we geen natuurlijke boodschappers als geneesmiddel?
(doen we wel, maarr: )
-> meeste zijn niet zo stabiel. Synthetisch = stabielier = makkelijker controleerbaar
gm bindt aan receptor: mogelijke gevolgen (2):
- agonist
2. antagonist (blokkers)
agonist =
bootsen natuurlijke boodschapper na, geven hetzelfde effect
antagonisten=
blokkeren de receptoren, zodat er geen andere ‘sleutel’ meer op de receptor kan gaan zitten. Maken effect onmogelijk. (bv salbutamol, atenolol)
Waarom zou je een geneesmiddel willen dat een receptor blokkeert maar geen effect op de cel heeft?
om het effect van een natuurlijke chemische boodschapper te voorkomen
salbutamol=
= agonist voor adrenalinereceptoren in de longen
–> zorgt voor bronchodilatatie
atenolol=
= antagonist adrenalinereceptoren op hart
–>blokkeert receptoren & stimulerende werking v adrenaline op het hart
adrenerge receptoren=
‘zelfde werking als adrenaline’
beta 1 vs beta-2 receptoren
beta-1 = blokkerend beta-2= stimulerend
ionen=
licht elektrisch geladen atomen of kleine moleculen
kationen =
positief geladen
anionen=
negatief geladen
voltage-gated ion channels =
spanningsafhankelijke ionenkanalen: gaan open als reactie op elektrische activiteit rond membraan (plaatje)
ligand-gated ion channels=
gaan open als reactie op ligand dat bindt aan bijbehorend receptoreiwit
geef een vb van een gm dat het ionenkanaal blokkeert door zelf in het kanaal te gaan zitten
lidocaine –> blokkeert zo actiepotentiaal
geef het werkingsmechanisme van lidocaïne
- Na+ kanalen zijn nodig om signaal voor pijn door te geven (voltage-gated)
- lidocaine bindt & blokkeert Na+ kanaal
- Na+ ionen kunnen neuron niet meer binnengaan
- actiepotentiaal kan niet verder voort over neuron
- neuron wat pijnsignaal stuurt is geblokkeerd.
wat is lidocaïne?
= lokaal verdovend geneesmiddel
–> bindt INTRAcellulair
(synthetisch, verwant aan cocaïne)
enzymen=
grote, complexe eiwitten die verschillende biochemische reacties katalyseren
–> = veranderen 1 stof in andere stof
substraat=
stof die door enzym in een andere stof wordt omgezet
hoe werken gm op enzymen (meestal)
gm remmen werking van enzymen door te binden aan de actieve plaats (plaatje)
ACE=
angiotensine-converterend enzym (ACE-remmers=bloeddrukverlagend)
NSAID=
non-steroïde anti-inflammatoire drugs (pijnstillend)
transporteiwitten=
membraaneiwit betrokken bij actief transport mbv ATP als drijvende kracht
welke transporteiwitten worden vnl gebruikt als aangrijpingspunt voor gm?
transporteiwitten in de nieren & bekleding vd maagwand
SSRI=
selectieve serotonine reüptake inhibitor
=groep antidepressivia die transportEW (serotonine) remmen
induced-fit =
enzym vervormt nog een beetje zodat de actieve kant nog precies aan het substraat kan binden
werkingsmechanisme gm op enzym
gm remmen werking van enzym door te binden aan enzym op actieve kant, waardoor substraat hier niet meer kan binden = remmende werking.
ATP=
adenosine trifosfaat
functie ATP op enzym en gm=
ATP zorgt dat transportEW van vorm verandert en zo actief ionen naar binnen kan pompen
1 ion opnemen
2. doorheen pompen
(vooral nieren en maagwand)
