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Biopharmazie > Last Minute > Flashcards

Last Minute Flashcards

1
Q

Faktoren der Arzneimittelsicherheit

A
  • Stabilität: chemisch, physikalisch, mikroskopisch
  • Wirksamkeit: Blutspiegelwerte, pharmakologische Antwort, Bioverfügbarkeit
  • Compliance
  • hohe, konstante Bioverfügbarkeit
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2
Q

kritische Arzneiformen/ Applikationswege, die Bioäquivalenzsstudien erfordern

A
  • perorale Zubereitungen mit modifizierter Wirkstofffreisetzung (Retardarzneiformen, magensaftresistent überzogene)
  • rektale und vaginale AF
  • AM zur Resorption über die Haut
  • Präparate zur Resorption über die Mund-, Nasen- und Lungenschleimhaut
  • i.m. oder s.c. Depotformen
  • Implantate
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3
Q

Faktoren, die die Plasmakonzentration-Zeit-Kurve beeinflussen

A

pharmakokinetisch: Distribution, Clearance, hepatischer FPE, Metabolismus, pathologische Veränderungen
resorptionsbeeinflussend: Eigenschaften des AS, Resorptionsort, AF, physiologische Flüssigkeiten, Durchblutung, pathologische Veränderungen, FPE, Resorptionsmechanismus, GIT-Motilität, exogene Faktoren
experimentell: Studiendurchführung

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4
Q

Stofftransport über Zellbarrieren

A

inter-/parazellulär: Diffusion, Filtration durch Poren, Resorption durch Lücken
transzellulär: Lipiddiffusion, ionentransport, carriervermittelt (erleichtere Diffusion, aktiver Transport, Porentransport)
vesikulär: Pinozytose, Phagozytose, transzytose (Cytopmosis) = Einstülpungen

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5
Q

Prodrugs

A

Prodrug: Stoff ohne eigene biologische Aktivität, durch chemische/ enzymatische Reaktionen in aktiven WS umgewandelt
Bioprecursor: keine funktionelle Strukturänderungen, durch Bioaktivierung wirksam
limited: AS mit eigener Wirkung, dessen Metaboliten zum therapeutischen Effekt beitragen
Co-Drug: AS, der zu 2 oder mehreren aktiven WS umgewandelt wird

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6
Q

Motilität des Dünndarms

A

interdigestive Motilität: transportiert unverdauliches material durch den gesamten Dünndarm
MMC: massive peristaltische Kontraktionen –> verhindert Ausbreitung von Darmbakterien

digestive Motilität: Transport des Nahrungsbreis über kürzere Abschnitte

  • -> rhythmische Segmentation
  • -> peristaltischer Weitertransport Weitertransport über kurze Strecken

==> Mischung ind intensiver Kontakt des Chymus mit der Darmwand

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7
Q

Eindringtiefe Teilchen und die Lunge

A

> 30 um …………….. Nase, Rachen
20-30 um ………….. Trachea
10-20 um …………… Bronchien, Bronchiolen
3-10 um …………….. terminale Bronchiolen
< 3 um ………………. Alveolen

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8
Q

im Mund schnell zerfallende Arzneiformen

A

ODTs: orodispersive tablets

  • -> gut wasserlösliche HS (Mannitol, Sorbitol, …)
  • -> Zerfallsbeschleuniger (stark quellende Stoffe), z.B. Crospovidon

Lyophilisate: Matrixbildner, z.B. Gelatine, Dextrane
Alginate mit Mannitol als Gelbildner
Glycin als Gerüstbildner

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9
Q

Übersicht feste und molekulare Dispersionen

A

feste Dispersion feste Lösung Molekülverbindung

2 Phasen 1 1

mikroskopisch molekular molekular

partikuläre Verteilung molekular molekular

inhomogen homogen (statist.) homogen (stöchiom.)

krist./ amorph individuelle Molek. individuelle Molek.

Eutektikum, kristalline/ amorphe Molekülverbindung,
Glasdispersion, feste Lösung Kokristall
amorphes Präzipitat

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10
Q

pharmazeutische Alternative

A

Arzneimittelprodukte mit dem gleichen Wirkstoff in einer anderen Salzform, Kristallform oder Adduktform
bzw. sich in Darreichungsform oder Dosierung unterscheiden

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11
Q

resorptionsvermindernde biochemische Prozesse

A

v.a. wichtig bei Xenobiotika

Effluxsysteme: transportieren Stoffe aus Zellinnerem in das umliegende Gewebe
p-Glykoprotein hemmt z.B. ß-Blocker, Zytostatika

Metabolismus: CYP3A4 Induktion/ Inhibition

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12
Q

implantierbare osmotische Pumpe

A

DUROS
Titanzylinder, wird unter die Haut eingesetzt, z.B. Viadeer bei Leuprorelinacetat –> Zytostatikum bei Prostatakrebs

durch osmotischen Druck wird Kolben Richtung Öffnung bewegt, AS-Lösung wird konstant hinaus gedrückt (0. Ordnung)

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13
Q

Löslichkeitsverbesserung bei wässrigen Parenteralia

A
  • Salzbildung
  • Prodrug
  • Einführen eines hydrophilen Molekülrestes
  • Verwendung von Cosolventien (Glycerol, EtOH)
  • Solubilisation (Tenside)
  • Hydrotropie (Harnstoff)
  • komplexe & Molekülverbindungen (Cyclodextrine)
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14
Q

Anforderungen an mikropartikuläre Depotarzneiformen

A
  • Behandlungsdauer > 1 Woche
  • hochpotente WS mit großer therapeutischer Breite
  • Polymer: biokompatibel, abbaubar
  • LM: nicht toxisch/ brennbar/ explosiv
  • Herstellung unter Sterilbedingungen industriell umsetzbar
  • Partikelgröße < 250 um, gute Pulvereigenschaften, gleichbleibende Freisetzungsprofil
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15
Q

amorphe Zustandsform

A
  • isotrop: Eigenschaften sind nicht richtungsabhängig
  • Sprödigkeit
  • thermodynamisch instabiler Zustand
  • am besten wasserlöslicher Festzustand
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16
Q

nicht abbaubare Implantate

A

Implanon zur Verhütung
WS: Etonogestrel
wird auf der Innenseite des Oberarms appliziert
WS diffundiert durch EVA-Membran

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17
Q

Retardarzneiformen

A

meist für p.o. applizierte AF

Ziel: verlängerte therapeutische Wirkung, Verringerung der Einnahmefrequenz

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18
Q

Kristallmorphologie

A

abhängig von inneren Aufbau, Bedingungen bei der Kristallisation (Temperatur, Druck), Verunreinigungen, Lösungsmitteln und Tensiden

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19
Q

Kokristall

A

Mehrkomponentenkristalle, die aus einem neutralen WS und einem HS (meist innert und bei RT fest) bestehen

  • -> Änderung der intermolekularen WW
  • -> Änderung der Eigenschaften (z.B. Löslichkeit)
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20
Q

Bioverfügbarkeit/ Wirksamkeit beeinflussende Faktoren

A

physikochemisch: Löslichkeit, pga, Verteilungskoeffizient
Formulierung: HS, Verarbeitung, chemische/ physikalische Form
pharmakokinetisch: Metabolismus, FPE
physiologisch: Alter, Geschlecht, Krankheit, Tageszeit

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21
Q

Nanosuspension

A

Feststoff suspendiert in Flüssigkeit, stabilisiert durch Tenside
200-600 nm
Methoden: Hochdruckhomogenisierung, Sprühtrockung, Präzipation aus LM

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22
Q

Pseudopolymorphie

A

Kristallform, die zusätzlich noch Lösungsmittel enthält
Solvate: Molekül + LM
Hydrate: Molekül + Wasser

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23
Q

Habitus

A

relatives Größenverhältnis der einzelnen Flächen eines Kristalls zueinander und der damals resultierenden form
grundtypen: isometrisch, planar, prismatisch

24
Q

Polymorphie

A

verschiedene Kristallstrukturen bei exakt gleicher chemischer Zusammensetzung der Kristallformen
unterscheiden sich nur in der Anordnung der Moleküle

25
Q

modifizierte Freigabe

A

bezieht sich meist auf Tabletten

–> Veränderung der Freigabecharakteristik gegenüber einer schnell zerfallenden und freisetzenden Tablette

26
Q

Löslichkeit

A

qualitativ: zwei oder mehrere Substanzen bilden eine homogene molekulare Dispersion (= Lösung)
quantitativ: Konzentration eines gelösten Stoffes in einer gesättigten Lösung bei einer bestimmten Temperatur (= Sättigungslöslichkeit)

27
Q

kontrollierte Freigabe

A

Arzneiform bestimmt die Freigabekinetik

28
Q

Anforderungen an das optimale Arzneimittelferigabesystem

A
  1. Fähigkeit, AS kontrolliert und an Pharmakokinetik angepasst abzugeben
  2. keine zu hohe Empfindlichkeit auf physiologische Variablen (pH, Nahrungsmittel, Alter)
  3. möglichst selektiv (Targeting)
  4. entwickelt auf Basis von physikochemischen Prinzipien
  5. Stabilität wird erhalten
  6. Masse wird nicht übermäßig erhöht
  7. Anwendung für Vielfalt von AS
  8. Entfernbarkeit des Systems
  9. hohe Compliance
29
Q

problematische Lösungseigenschaften hinsichtlich der Bioverfügbarkeit

A
  • hohe Dosierung
  • < 50% Auflösung in 30 Minuten
  • Oberfläche, Partikelgröße
  • Kristallumwandlungen
  • hoher HS-Anteil
  • niedrig dosierter WS in AF
30
Q

feste Dispersion/ feste Lösung

A

nur 2 Komponenten = binäres System
hochdisperse (Dispersion) oder molekulardisperse (Lösung) Verteilung eines (schwerlöslichen) WS eine einem festen, hydrophilen HS
Verfahren: Sprüherstarrung, Sprühtrockung, LM-Verdampfung

31
Q

Tenside

A
  • steigern Benutzbarkeit und Lösungsgeschwindigkeit
  • je größer Kontaktwinkel umso schlechter die Benetzbarkeit
  • Solubilisation: Aufnahme des AS in Tensidmizellen
32
Q

Möglichkeiten, die Resorption zu verbessern

A
  • penetrationsfördernde Zusätze: Tenside, Fette, Cyclodextrine, Chelatbildner
  • Mucoadhäsion
  • Enyzminhibitoren
  • Hemmung der Efflux-Transportsystemen
33
Q

Depotarzneiformen

A

meist parenteral applizierte AF mit Langzeitwirkung

Oberbegriff für Am mit verlängerter Wirkung

34
Q

Hilfsstoffe in festen Dispersionen und Lösungen

A

Polymere: PVP, PEG
Saccharose, Sorbitol, Mannitol
Harnstoff, Zitronensäure, Bernsteinsäure

35
Q

therapeutische Äquivalenz

A

werkstoffgleiche Arzneimittel, die die gleiche klinische Wirksamkeit und Sicherheit besitzen
bioäquivalent + pharmazeutisch äquivalent

36
Q

Cyclodextrine

A

= zyklische Zuckermoleküle, Abbauprodukt der Stärke
können organische Verbindungen in ihrem Hohlraum einschließen
–> verbessern die Wasserlöslichkeit und Resorption, Stabilität und Emulsionen
–> Schutz vor chemischer Zersetzung, Oxidation, Verdunstung
–> Verdickung von unangenehmen Geschmack

37
Q

Begründer der Biopharmazie

A 
Gerhard Levy 1959, John Wagner 1961
= Studium der biologischenEffekte
- einfache chemische Kriterien des WS
- physikalische Zustandsänderungen
- HS-Einfluss
- Art der Arzneizubereitung
- Prozessparameter der Verarbeitung
38
Q

Zellmembran

A

Biomembran, Phospholipid-Doppelschicht, flüssigkristallin
Membranproteine, Glykoproteine, Glykolipide
Phospholipid: Cholin, Phosphat, Glycerol, Fettsäuren

39
Q

Zellverbindungen

A

tight junctions: Verschmelzung der Plasmamembran, bilden geschlossenes Band um Zelle, Hauptbarriere der passiven Diffusion; Proteine: Claudine, Occludin
adherent junctions: mechanischer Zusammenhalt des Epithels, Ankerproteine
Desmosomen: Haftplatten von mechanisch belasteten Epithelien, Keratin-, Desmin-Filamente
ga junctions: Haftstellen ohne Verschmelzung, intrazellularer Transport, Kommunikation zwischen Zellen (Ca2+)

40
Q

Parameter der passiven Diffusion

A

Diffusionskoeffizient: groß bei hoher Lipophilie und geringer Molekülgröße
Diffusionsfläche: je größer desto besser
Membrandicke: je kleiner desto besser
Konzentrationsgradient: Konzentration innen viel größer

41
Q

pharmazeutische Äquivalenz

A

zwei Arzneimittel mit gleicher Menge, Substanz, Qualität in der gleichen Darreichungsform, die auf die gleiche Weise appliziert werden
nicht gleichzusetzen mit Bioäquivalenz

Unterschiede: HS, physikalische Eigenschaften, Herstellungsverfahren

42
Q

therapeutische Alternativen

A

Am, die unterschiedliche WS, aber derselben WS-Klasse enthalten und vergleichbare therapeutische Wirkungen und Nebenwirkungen aufweisen

43
Q

Bioäquivalenz

A

zwei werkstoffgleiche Präparate, die sich bei gleicher Dosierung nicht/ innerhalb tolerierbarer Grenzen in ihrer Bioverfügbarkeit unterscheiden

44
Q

OROS

A

semipermeable Kunststoffmembran + Abgabeöffnung, Freisetzung 0. Ordnung
Einkammersystem: WS + osmotisch aktiver HS gemeinsam umhüllt, Wasser tritt ein, löst HS –> osmanischer Druck, WS wird dadurch hinaus gedrückt
Zweikammersystem: osmotischer HS + WS durch umpermeable Membran getrennt, Wasser diffundiert zum osmanisch aktiven HS –> osmotischer Druck, WS wird hinausgedrückt
Freisetzung ist pH-unabhängig

45
Q

Arzneimittelsubstitution

A

Generika: aut idem - Präparat mit identischem Wirkstoff
pharmazeutische Substitution: aut simile - pharmazeutische Alternative
therapeutische Substitution –> therapeutische Alternative

46
Q

Rule of 5

A

schlechte p.o. Resorption, wenn…

> 5 H-Brücken Donoren
2*5 = 10 H-Brücken Akzeptoren
clogP > 5
Mr > 500

47
Q

Arzneimittelinteraktionen

A

pharmazeutische: pH-Effekte, Kation-Anion-Interaktion, Komplexbildung, Adsorption am HS/ Verpackungsmaterialien, Aussalzeffekte
pharmakokinetische: pH-Verschiebung, Verweildauer, Komplexbildung, Plasmaeiweißbindung, Enzyminduktion, tubuläre Sekretion/ Rückresorption

48
Q

Resorptionsflächen

A 
Mund: 0,02 m2
Magen: 0,2 m2
Rektum: 0,07 m2
Nase: 0,01 m2
Vagina: 0,01 m2
Dünndarm: 200 m2
Colon: 1 m2
Lunge: 80 m2
Haut: 1,7 m2
49
Q

Eigenschaften Kristall

A

= hochgeordnete Aggregate aus Millionen Atomen, die sich selbst organisieren

  • Anisotropie (verschiedene physikochemische Eigenschaften verschiedene Raumrichtungen)
  • homogener Aufbau
  • 3D periodische Ordnung (Fernordnung)
50
Q

Generika

A

Arzneimittel mit gleichem Wirkstoff, gleichem Gehalt, gleicher Darreichungsform wie ein bereits zugelassenes AM, dessen Wirksamkeit und Unbedenklichkeit bereits nachgewiesen wurde

51
Q

Kristalltracht

A

verschiedene äußere Formen eines Kristalls aufgrund verschieden auftretender Kristallflächen

52
Q

Bioverfügbarkeitsproblemarzneistoffe

A
  • geringe therapeutische Breite
  • nicht lineare Kinetik im therapeutischen Bereich
  • hoher FBE (> 70%)
  • geringe Resorptionsrate (< 30%)
  • schnelle Elimination
  • schlechte Löslichkeit und AG
  • schlecht benetzbar
  • am Resorptionsort chemisch instabil
  • verschiedene Kristallformen
53
Q

supramolekulare Ebene

A

Wechselwirkungen: elektrostatische Kräft

WW in Lösung:

  • selektive Erkennung (Schlüssel-Schloss-Prinzip)
  • molekulare Komplexe: Cyclodextrine

WW im Festkörper –> Kristallchemie: Kristallgitteraufbau, ordnungsgare, Kristallmorphologie

54
Q

Charakteristika der Carriertransportmechanismen

A

Strukturspezifität: Affinität zum Substrat ist von dessen Struktur und Konfiguration abhängig
Hemmbarkeit: Inhibitoren können Carrier besetzen und Transport verhindern
Sättigung: bei zu hoher Substrat-Konzentration sind alle Carrier verbraucht, keine weitere Steigerung des Stofftransports

55
Q

Epithelien verschiedener Applikationsorte

A
  • Magen/ Darm: einfach, zylindrisch Bürstensaum (Mucus ja)
  • Mund-Schleimhaut: vielschichtig, Platten (Mucus ja)
  • vaginal: vielschichtig, Platten, Vaginalflüssigkeit
  • Haut: vielschichtig, Platten, keratinisiert (Mucus nein)
  • nasal: vielschichtig, zylindrisch, Flimmerhaare (ja)
  • Bronchialen: einfach, kubisch (ja)
    Alveolarregion: einfach, Platten, Flimmerhaare (nein)
  • Auge: vielschichtig, Platten (nein)

Biopharmazie (14 decks)

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