Generell farmakologi Flashcards
Fire typer mottakermolekyler for farmakologisk effekt
Reseptorproteiner
Transportproteiner
Ionekanaler
Enzymer
Fase-1-metabolisme i eliminasjon av legemidler
Metabolisme av legemiddelet, oksidasjon, reduksjon, hydrolyse. Hydrolysering og demetylering.
Fase-2-metabolisme i eliminasjon av legemidler
Konjugering av det nedbrutte legemiddelet til andre molekyler (glukoronsyre, acetat, sulfat) som gir inaktivering og vannløselighet.
Faktorer som fordrer individualisert legemiddelbehandling
- genetisk variasjon
- kjønn (kvinner lite forsket på)
- alder (barn, eldre)
- samtidig sykdom og endring i organfunksjon (lever, nyre, hjerte/kar, stoffskifte)
- legemiddelinteraksjoner
- kost og faktorer i omgivelsene
Hovedgrupper interaksjonsmekanismer
- Farmakodynamiske
- Farmakokinetiske
Farmakokinetiske interaksjonmekanismer?
Endret konsentrasjon:
- absorpsjon
- distribusjon
- eliminasjon
Serotonerg potensiering?
Bruk av MAO-hemmere gir mindre nedbrytning av serotonin, og vil kunne føre til for mye serotonin ved oppstart av SSRI.
OBS: serotonerg syndrom
Hvordan vil resiner interagere med andre medikamenter?
Hemmer reabsorpsjon av gallesalter. Kan hemme absorpsjonen av andre medikamenter samtidig. Evt. hindre enterophepatisk resirkulering (p-piller)
Hemmere av p-glukoprotein og BBB?
En rekke medikamenter hemmer P-glukoprotein i hjerneendotel, som gjør at stoffer som vanligvis pumpes ut blir liggende i hjernen. Feks imodium.
Hvordan vil sigarettrøyk påvirke legemidler?
Sigarettrøyk induserer enzymer, slik at det blir økt nedbrytning. Kan bli et problem ved røykestopp.
Hvordan virker legemidler hemmende på nedbrytningen av andre?
- kompetetiv: binder seg til samme sted og gir konkurarnse
- non-kompetetiv: binder seg allosterisk og gir endring av bindingsetet, slik at det har vanskeligere for å feste seg.
Interaksjoner i nyresekresjon
pH påvirker hvor mye som skilles ut. Kan gi andre stoffer som hemmer eller øker sekresjonen, og dermed endre halveringstiden.
Litium og NSAIDS
NSAIDS gir lavere renal litium-utskillelse. Gjelder også ved ACE-hemmere, ARB, diuretika.
Angrepspunkter for epilepsimedisiner
- hemme Na-kanaler
- Hemme Ca-kanaler
- hemme glutamatkanaler
- øke GABA-effekt
Hvordan virker Lamitrigin og Karbamazipid?
Hovedsakelig ved å hemme Na-kanaler
Hvordan virker valproat?
Hemmer Na- og Ca-kanaler, samt hemming av enzymer som bryter ned GABA
AB som hemmer celleveggsyntesen:
- betalaktamer: penicillin, cefalosporiner, karbapenemer
- vancomycin
AB som hemmer proteinsyntesen:
- tetracykliner
- kloramfenikol
- aminoglykosider
- makrolider
AB som hemmer nukleinsyrer og nukleinsyresyntesen:
- kinoloner
- rimampicin
- metronidazol
- nitrofurantion
AB som hemmer folsyremetabolismen:
- sulfonamider
- trimetroprim
Hvorfor er opioider respirasjonshemmende
- reduserer respirasjonssenterets følsomhet for CO2
- bortfall av smerte, som vanligvis stimulerer respireasjonssenteret
Hvilken effekt har acetylkolin i CNS?
Knyttet til læring og hukommelse.
Hvordan virker Memantin?
Blokkerer NMDA-reseptoren når den er patologisk aktiv, mindre glutamataktivering (glutamattoksisitet)
Hvordan virker Interferon 1beta`?
Immunmodulerende cytokin brukt ved MS. Virker ved BBB, hemmer migrasjon av T-celler
Hvordan virker glatirameracetat?
Myelin-liknende syntetiske peptider. Virker i hjernen, stimulerer migrasjon av antiinflammatoriske T2-celler.
Cellulære mekanismer a1-reseptorer og virkning
G-proteinkoplet reseptor som stimulerer foslolipase C, som gir aktivering av DAG og Ip3. Dette gir Ca-infux/frigjøring.
- gir kontraksjon
Felles for A1-reseptor og M3-reseptor?
Virker på PLC og gir aktivering av Ip3 og Ca-influx
- kontraherer!
Cellulære mekanismer B-reseptorer og virkning
GPCR som stimulerer adenylyl cyklase og øker cAMP i cellen.
- cAMP aktiverer protein kinase A, som fosforylerer og inaktiverer myosin lett kjede kinanse.
- gir relaksasjon og sekresjon (kontraksjon i hjertet)
Cellulære mekanismer a2-reseptorer og virkning
GPCR, hemmer adenylyl cyklase, som gir mindre cAMP i cellen.
- hemmer frigjøring av noradrenalin presynaptisk
Felles virkning mellom A2-reseptor og M2 og M4
Begge virker hemmende på adenylyl cyklase, som gir mindre cAMP i cellen.
Hvordan virker aciklovir?
Hemmer DNA-polymerase
Hvordan virker antihistaminer i øyet?
H1-blokkere. Hemmer frigjøring av histamin ved eksocytose.
Hvordan virker NSAIDS?
Hemmer COX1 og 2, og dermed omdanning av arakidonsyre til prostaglandinger.
Midler som virker på kammervannsproduksjon
- b-blokkere
- a2-agonister
- karbonanhydrasehemmere
Midler som virker på kammervannsproduksjon
- miotika (pilokarpin) = kontraherer
- prostaglandinanaloger
Hvordan virker karbonanhydrasehemmere?
Hemmer omdannelsen av CO2 og H2O til H2CO3, ogir nedsatt produksjon av kammervæske.
- kan gis systemisk eller lokalt
Hvordan virker pilokarpin ved glaukom?
Parasympatikusagonist, virker på M3, gir kontraksjon (miose) av pupillen og kammervinkelen åpnes
Hvordan virker prostaglandinanaloger ved glaukom?
Bedrer drenering av kammervann gjennom trabekelverket.
- økt pigmentering av iris
- lengre og tykkere øyevipper
Hvordan virker b-blokkere ved glaukom?
Timolol, hemmer produksjonen av kammervann.
Hvordan virker interferon-1-beta ved MS?
Immunmodulerende cytokin. Virker ved BBB og hemmer migrasjon av T-celler.
BV: influensa
Hvordan virker glatiameracetat
Virker i hjernen. Stimulerer migrasjon av antiinflammatoriske T-celler.
Hvordan virker tysabri?
Hemmer reseptormediert opptak av lymfocytter. Antistoffer som binder til reseptorer.
Hvordan virker fingolimod?
Hemmer lymfocyttmigrasjon ved å binde til reseptorer på lymfocyttene.
Hvordan virker Alemtusumab (Lemtrada)?
Binder og lyserer T- og B-celler. Gis som infusjon på sykehus.
