Farmakologia psychiatri Flashcards
Leki przeciwpsychotyczne: I generacji: wymienic grupy i leki
= klasyczne, typowe
- pochodne fenotiazyny
a. chlorpromazyna
b. flufenazyna
c. lewmomepromazyna
d. perazyna
e. perfenazyna
f. prochloroperazyna
g. promazyna
h. prometazyna - pochodne tioksantenu
A. chlorprotiksen
B. flupentiksol
C. Zuklopentiksol - pochodne butyrofenu
- haloperidol
Leki przeciwpsychotyczne: II generacji: leki
= Atypowe
- Amisulpryd
- Aripiprazol
- Klozapina
- Kwetiapina
- Olanzapina
- Risperidon
- Sertindol
- Ziprasidon
- Sulpiryd
Leki przeciwpsychotyczne: I generacji mechanizm działania
- mało selektywne - blokada rec D w ukł mezolimbicznym (zmniejszenie objawów pozytywnych), jak i guzkowo- lejkowym (wzrost wydzielania prolaktyny - mlekotok, brak miesiączki) oraz nigrostriatalnym (zab. pozapiramidowe)
- część leków ma działanie cholinolityczne, antyhistaminowe, noradrenolityzne i antagonistyczne wobec 5HT2
Leki przeciwpsychotyczne: II generacji - mechanizm działania
- wpływ przeciwdopaminowy znacznym stopniu ograniczony do ukł mezolimbicznego (zmniejszenie objawów pozytywnych)
- antagonistyczny wpływ na rec 5HT2A ( w korze przedczołowej), a przez to leczniczy na objawy negatywne
- część z nich działania cholinolityczne (klozapina) lub noradrenolityczne
- nie są calkowicie pozbawione powikłań pozapiramidowych i hormonalnych
Leki przeciwpsychotyczne: wskaznia objawy
- wpływ na omamy, urojenia, podniecenie ruchowe, objawy negatywne shizofrenii, a niektóre wykazują wpływ przecimaniakaly (arypiprazol)
Leki przeciwpsychotyczne: wskazania choroby
- schizofrenia
- zab schizoafektywne
- inne psychozy urojeniowe
- depresje psychotyczne
- zespoły maniakalne
- zab psychotyczne w schorzeniach OUN, uzależnieniach
- zab zachowania, stany dysforyczne, agresja
- lęk, niepokój, zab snu
- zespoły abstynencyjne w niektórych uzależnieniach np. od alko i amfetaminy
Leki przeciwpsychotyczne: dawkowanie niższe u
- dotychczas nieleczonych
- młodszych (do ok 30rż)
- starszych (po 65rż)
- w złym stanie somatycznym, przyjmyjmujących inne leki
- z upośledzoną funkcją wątroby lub nerek
Leki przeciwpsychotyczne: przykłady dawkowania
haloperidol 2-15 mg
olanzapina 10-20 mg
klozapina 300-600mg (zaczynamy od 12,5 mg i codziennie x2)
Leki przeciwpsychotyczne: forma DEPOT
forma o przedłużonym dizłąniu
- i.m. co 2-3 tyg
np Haloperidol (Decaldol), zuklopentikson, flupentiksol, perfenazyna, olanzapina, risperidon, paliperdion, arypiprazol
Zalety:
a. zmniejszają złe zażywanie przez chorego
b. poziom leku na stabilnym poziomie
c. zwiększają szansę na trwałą, stabilną poprawę chorego
Wady:
A. konieczność zgłaszania się na iniekcję w wyznaczonych terminach
B. mala możliwość doraźnej zmiany dawki leku
C. większe ryzyko niekorzystnej interakcji z innymi lekami
Leki przeciwpsychotyczne: okres leczenia farmakolog schizofrenii
1 epizod - 2 lata
2 epizod - 5 lat
3 epizod - na stałe
Leki przeciwpsychotyczne: działania niepożądane
Dopaminergiczne: pozapiramidowe, wtym - złośliwy zespół poneuroleptyczny, hiperprolaktynemia, obniżone libido
Serotoninergiczne: wzrost apetytu, przyrost wagi, zespół metaboliczny, zab libido, zespół serotoninergiczny
Adrenergiczne: ortostatyczne spadki ctk, zawroty głowy, zab libido
Muskarynowe: zab akomodacji, zaparcia, wysychanie śluzówek, zab seksualne, tachykardia zatokowa, wzrost ciśnienia śródgałkowego, zab procesow poznawczych, zespół antycholinergiczny ośrodkowy
Histaminowe: senność, sedacja, wzrost masy ciała
Inne: agranulocytoza (klozapina), reakcje alergiczne, nadwrażliwość na światło, drgawki, zab przewodnictwa w sercu
Leki przeciwpsychotyczne: czynniki ryzyka objawów pozapiramidowych (EPS)
- wysokość dawki (szybkość jej zwiększania))
- częste zmiany wysokości dawki
- długi czas leczenia
- siła powinowactwa do rec D2
- podawanie więcej niż 1 leku
- zmiany organiczne mózgu
- zły stan ogólny chorego
- używanie SPA
- negatywny stosunek chorego do leczenia
*LPPIIG rzadziej wywołują EPS, największe ryzyko ma risperidon
Leki przeciwpsychotyczne: EPS - akatyzja
to subiektywne poczuci niepokoju z towarzyszącym poruszaniem kończynami dolnymi, przestępowaniem z nogi na nogę, niespokojnym przemieszczaniem się, niemożnością stania lub siedzenia w miejscu
- 25-50% leczonych neurolpetykami
- leczenie: zmniejszenie dawki/ zmiana neuroleptyku, propranolol. BDZ przynoszą częściową poprawe, leki przeciwparkinsonowe nieznacznie pomagają
Leki przeciwpsychotyczne: EPS - dystonie
- nagłe skurcze różnych grup mięśniowych (m.in. gałek ocznych - napady spojrzeniowe, krtani, języka, kończyn i kręgosłupa), powodują przykre uczucie “skręcania”, przymusowego ułożenia
- leczenie: leki cholinolityczne, BDZ
Leki przeciwpsychotyczne: EPS - parkinsonizm
- wzrost napięcia mięśniowego, drżenie mięśniowe, bradykineza, ślinotok
- leczenie: leki cholinolityczne, dopaminergiczne
Leki przeciwpsychotyczne: EPS - późne dyskinezy
- nieregularne, mimowolne, hiperkinetyczne ruchy dotyczące głównie mięśni języka, wargi i twarzy
- powodują układanie ust w ryjek, cmokanie, chrząkanie itp
- nasilają się pod wpływem emocji
- występują częściej u kobiet, osób starszych, osób z uszkodzeniem OUN
- leczenie: mało skuteczne, leki przeciwparkinsonowskie, BDZ
Leki przeciwpsychotyczne: EPS - złośliwy zespół poneuroleptyczny leczenie
leczenie: BDZ, leki dopaminergiczne, dantrolen, diureza forsowana
Leki przeciwpsychotyczne: przeciwwskazania bezwględne
- choroba Addisona (adrenolityki)
- przebyty złośliwy zespół poneuroleptyczny (LPPIG)
- zatrucia barbituranami, lekami anksjolitycznymi, narkotykami, alkoholem
Leki przeciwpsychotyczne: przeciwwskazania względne
- uszkodzenie wątroby
- uszkodzenie ukł. białkokrwinkowego (klozapina, olanzapina)
- choroba parkinsona
- niewydolność krążenia
- choroba niedokrwienna serca, stan po zawale
- jaskra z zamkniętym kątem ptzesączania
- rozrost gruczołu krokowego
- padaczka
- stany zakrzepowe przy klozapinie
Schizofrenia lekooporna: opis
rozpoznaje się gdy objawy utrzymują się mimo przeprowadzonego leczenia co najmniej dwoma LPP z różnych grup
- może stanowić 20-30% przypadków
“lek ostatniej szansy” - klozapina
Leki przeciwpsychotyczne: Arypiprazol
- częściowy agonista D2
- ma działanie przeciwmaniakalne
- nie powoduje przyrost mc.
- ma korzystny profil metaboliczny
Leki przeciwpsychotyczne: zespół metaboliczny wsród jakich leków
- olanzapina
- klozapina
- kwetiapina
Leki przeciwpsychotyczne: klozapina D.N.
- agranulocytoza - Najcięższe
- najczęstsze: częstoskurcz, senność, uspokojenie i zawroty głowy, obiża tez próg drgawkowy
Leki przeciwpsychotyczne: wydłużenie QT
sertindol (niskie też zespołu metabolicznego), tiorydazyna
Leki przeciwpsychotyczne: kontrola PRL
risperidon, amisulpryd
Leki przeciwlękowe: BDZ - mechanizm dzialania
- nasilają hamujące funkcje GABA-ergiczne w OUN
- wiążą sie w swoim miejscu wiązania w obrębie rec GABA-A, przez co zwiększają powinowactwo GABA do jego miejsca wiązania (będącego częścią kanału chlorkowego)
- zwiększa się prawdopodobieństwo otworzenia się kanału chlorkowego, co zwiększa napływ jonów chloru do wnętrza komórki - hiperpolaryzacja
Leki przeciwlękowe: BDZ - co zniesie jego działanie
Flumazenil - początkowo 0,2-1mg. ma krótki okres półtrwania
Leki przeciwlękowe: BDZ - działanie kliniczne
- przeciwlękowe
- sedatywne/ nasenne
- przeciwagresywne
- przeciwdrgawkowe
- zmniejszające napięcie mm
Leki przeciwlękowe: BDZ wskazania
- stany lękowe (leczenie doraźne i krótkotrwałe)
- bezsenność (triazolam, midazolam - rzadki i przez krótki okres, z przerwami)
- stany pobudzenia (także te wywołane intoksykacją SPA, odstawieniem alkoholu - majaczenie)
- padaczka (np. diazepam)
- drgawki gorączkowe (np. diazepam)
- stany zwiększonego napięcia mm
- premedykacja, łagodzenie stresu w nagłych sytuacjach med
- akatyzje, dystonie po neuroleptykach
Leki przeciwlękowe: BDZ zasady stosowania
- najniższa skuteczna dawka
- podawac przez najkrótszy czas
- stosować w sposób przerywany
- stosować nie dłużej niż 4 tyg
- mają potencjał uzależniający
Leki przeciwlękowe: BDZ D.N.
- uzależnienie
- tolerancja oraz objawy abstynencyjne
objawy “z odbicia” (większe niż pierwotnie nasilenie objawów- najczęściej lękowych, bezsenności, z powodu których pacjent zaczął przyjmować BDZ, trwają zwykle 48-72h) - sedacja
- zawroty głowy
- osłabienie
- ataksja
- hipotensja
- nudności
- zab koordynacji psychoruchowej (groźne dla kierowców)
- zab równowagi, -> upadki -> złamania
- reakcje paradoksalne takie jak: lęk, pobudzenie psychoruchowe, zachowania agresywne, odhamowanie seksualne
Leki przeciwlękowe: BDZ niebezpieczeństwo u osób starczych
- częściej niż u młodych
- nadmierna senność w ciągu dnia
- reakcje paradoksalne
- zawroty głowy
- upadki
- zab czynności poznawczych
- szybko narastająca tolerancja
Leki przeciwlękowe: BDZ przeciwwskazania
- miastenia
- zab oddychania
- wstrząs
- ostre zatrucie lekami działającymi depresyjnie na OUN albo alkoholem
Leki przeciwlękowe: hydroksyzyna - działanie
- sedatywne
- przeciwlękowe
- przeciwhistaminowe
- cholinolityczne
- rozkurczowe
- NIE ma potencjału uzależniającego
Leki przeciwlękowe: hydroksyzyna wskazania
- opanowanie lęku, niepokoju i pobudznia
- objawowym leczeniu świądu
- w premedykacji
- jako lek nasenny
- wybór u starczych
Leki przeciwlękowe: hydroksyzyna D.N.
- SENNOŚĆ
- suchość błon śluzowych
- nasilanie depresyjnego działania na OUN alkoholu
- leków przeciwdepresyjnych
Leki przeciwlękowe: hydroksyzyna przeciwwskazania
- ciąża i karmienie piersią
- okres noworodkowy
- jaskra
- utrudniony odpływ moczu
- porfiria
- uszkodzenie wątroby lub nerek
- nużliwość mięśni
- osłabiona perystaltyka p. pok
Leki przeciwlękowe: buspiron - działanie
- przeciwlękowe
- NIE ma działania przeciwdrgawkowego, nasennego, miorelaksacyjnego
- częściowy agonista 5HT1A
- nie powoduje uzależnienia psychofizycznego
- działanie anksjolityczne po 2-4 tyg stosowania
Leki przeciwlękowe: buspiron główne wskazanie
zaburzenie lękowe uogólnione
Leki przeciwlękowe: buspiron D.N.
- rzadko, niskie nasilenie
1. zawroty i bóle głowy
2. nerwowość
3. nudności
4. zab równowagi
5. tachykardia
6. uczucie kołatania serca
7. zab snu
Upośledza zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn
Leki przeciwlękowe: buspiron przeciwskazania
- padaczka
- ciąża i karmienie piersią
- wiek dziecięcy
- ciężka niewydolność nerek (ostrożnie w niewydolności wątroby)
Leki przeciwdepresyjne: trójpierścieniowe (TLPD): WYMIENIĆ
- amitryptylina
- klomipramina
- doksepina
- opipramol
Leki przeciwdepresyjne: Inh wychwytu zwrotnego serotoniny (SSRI) wymienić
- fluoksetyna
- fluwoksamina
- citalopram
- escitalopram
- sertralina
- paroksetyna
Leki przeciwdepresyjne: Inh monoaminooksydazy (MAO)
moklobemid
Leki przeciwdepresyjne: selektywne inh wychwytu zwrotnego serotoniny i noradrenaliny SNRI
wenlafaksyna, duloksetyna
Leki przeciwdepresyjne: inne inh wychwytu wrotnego
noradrenaliny i dopaminy - bupropion
Noradrenaliny - reboksetyna
Leki przeciwdepresyjne: leki o gł receptorowych mechanizmach działania
trazodon
mianseryna
mirtazapina
Leki działające przez inne mechanizmy:
tianeptyna, agomelatyna
Leki przeciwdepresyjne: zastosowanie
- obniżenie nastroju
- lęk przewlekły
- lęk napadowy
- fobia społeczna
- PTSD
- anoreksja, bulimia
- zespoły bólowe
- zespoły dysforyczne okresu przedmiesiączkowego
Leki przeciwdepresyjne: ogólne zasady
- poprawa stanu psychicznego po 2-4 tyg
- po 2 tyg można zmniejszyć dawkę
- po 4-6 tyg zmienić lek
- skuteczność w depresji ok 60%
- mogą indukować zmianę fazy z depresyjnej w maniakalną w ChAD (duży potencjał: TLPD i wenlafaksyna, mniejszy SSRI i bupropion)
- nie są bezpieczne w ciąży
Leki przeciwdepresyjne: długość leczenia
1 epizod - min 6 msc
2 epizod - 2 lata
kolejne - bezterminowo
Leki przeciwdepresyjne: TLPD - działanie
- hamowanie wychwytu zwrotnego NA i serotoniny
- mają efekt antycholinergiczny i antyhistaminowy
Leki przeciwdepresyjne: TLPD - D.N.
- nadmierna senność
- zab koncentracji
- upośledzenie procesów poznawczych
- suchość w ustach
- zab akomodacji
- zab oddawania moczu
- hipotonia ortostatyczna, wahania RR
- zaburzenia przewodnictwa mm sercowego
- wzrost mc
- ośrodkowy z. antycholinergiczny
- zmiana fazy na maniakalną
- drżenia mięśniowe, drgawki, mioklonie
- zatrucia (dawka zagrażająca życiu jedynie kilkakrotnie większa od terapeutycznej
Leki przeciwdepresyjne: TLPD: przeciwwskazania
- jaskra z zamkniętym kątem przesączania
- zaburzenia rytmu serca
- choroba niedokrwienna serca
- nadciśnienie tętnicze/ hipotonia
- nadczynność tarczycy
- choroba Addisona
- rozrost gruczołu krokowego
- ciężkie uszkodzenie wątroby lub nerek
- zespoły depresyjne z zaburzeniami świadomości
- zatrucia np alkoholem
Leki przeciwdepresyjne: TLPD inne informacje
imipramina - pierwszy TLPD
amitryptylina - silne działanie przeciwbólowe
klomipramina - stosowana w zab o charaketrze natręctw
Leki przeciwdepresyjne: SSRI - działanie na jakie zaburzenia
- zab lękowe - zespół lęku napadowego, fobia społeczna: paroksetyna, fluwoksamina, sertralina
- zespół natręctw (wszystkie SSRI - w dawkach wyższych niż w zespołach depresyjnych)
- zespoły depresyjne
- bulimia (fluoksetyna)
- zespół napięcia przedmiesiączkowego
Leki przeciwdepresyjne: SSRI D.N.
- nudnosci, wymioty, biegunki
- utrata łaknienia
- bóle głowy
- niepokój, bezsenność
- zaburzenia seksualne (głównie ejakulacji i orgazmu, rzadziej libido - fluoksetyna i paroksetyna)
- mogą mieć działanie lękorodne (fluoksetyna)
- akatyzje i zespoły pozapiramidowe
- zespół serotoninowy
- wywierają zróżnicowany wpływ na enzymy wątrobowe cytochromu CYP-450
Leki przeciwdepresyjne: SSRI szczegółowe info dot leków
- fluoksetyna = Prozac - u dzieci, wpływa na utratę mc, niepokoj w początkoywm okresie leczenia, dawka 20-40mg/d
- Fluwoksamina 100-300 mg/d
- sertralina - bezpieczna kardiologicznie, korzystny wpływ na czynności poznawcze, dawka 50-200mg/d
- paroksetyna - ma najsilniejszy efekt anksjolityczno-sedatywny, dawka: 20-60 mg/d
- Citalopram - moźe wydłużać QT, dawka 20-40mg/d, u chorych mniej
- Escitalopram - ma najbardziej specyficzne działanie na miejsca transportera serotoniny, dawka 10-20mg/d, może te wydłużać QT
Leki przeciwdepresyjne: SSRI, które najlepszy profil skuteczności i tolerancji
escitalopram i sertralina
Leki przeciwdepresyjne: inhibitor MAO - moklobemid
- hamuje w sposób odwracalny MAO, gł. typu A, co powoduje zahamowanie metabolizmu NA, D, serotoniny co prowadzi do zwiększenia ich poziomu w mózgu
- poprawia napęd
- nie łączyć z innymi lekami serotoninergicznymi
Leki przeciwdepresyjne: SNRI
wenlafaksyna - w depresji z zahamowaniem psychoruchowym
duloksetyna - ma działanie przeciwbólowe (możliwość stosowania w fibromialgii)
Leki przeciwdepresyjne: bupropion
- działa głównie na przekaźnictwo dopaminergiczne
- lek o działaniu “pobudzającym”
- pomocny w leczeniu: uzależnienia od nikotyny, depresji z anhedonią, zahamowaniem ruchowym i nadmierną sennością
- może polepszać czynności seksualne
- ryzyko napadów drgawkowych oraz uczucia niepokoju
Leki przeciwdepresyjne: reboksetyna
- selektywny inh wychwytu zwrotnego noradrenaliny
- depresje z zahamowaniem psychoruchowym
*atomoksetyna - II/III rzut ADHD
Leki przeciwdepresyjne: trazodon
- należy do grupy SARI
- antagonista rec 5HT2 oraz hamuje wychwyt zwrotny serotoniny
- depresja z lękiem, niepokojem, zaburzeniami snu
Leki przeciwdepresyjne: Mianseryna, mirtazapina
- działają na przekaźnictwo NA
- zastosowanie: depresje z zab snu
- możliwy przyrost wagi i lekopenia (mianseryna)
Leki przeciwdepresyjne: tianeptyna
- zwiększa wychwyt zwrotny serotoniny
- dobrze tolerowany, zalecany w depresji z towarzyszacymi zab somatycznymi
Leki przeciwdepresyjne: agomelatyna
- agoniści rec melatonergicznych
- antagonista rec 5HT2C
- normalizuja zaburzone w depresji rytmu dobowe
Leki normotymiczne (stabilizatory nastroju): I generacja
węglan litu,
walproiniany
karbamazepina
Leki normotymiczne (stabilizatory nastroju): II generacja
- Lamotrygina
- Topiramat
Leki normotymiczne (stabilizatory nastroju): II generacja, atypowe
Klozapina
Olanzapina
Kwetiapina
Aripiprazol
Leki normotymiczne (stabilizatory nastroju): węglan litu
1-rzut w ChAD
- stosowany w epizodach manii
- ma działanie przeciwdepresyjne
- zapobiega zachowaniom samobójczym
- konieczne monitorowanie st litu we krwi:
> zalecany poziom 0,6-09 mEq/l
> nie zaleca się przekroczenia poziomu 1,2 mEq/l
Leki normotymiczne (stabilizatory nastroju): węglan litu D.N. 6
- zab żołądkowo - jelitowe
- leukocytoza, poliuria, polidypsja
- drżenie rąk
- niedoczynność tarczycy
- nadczynność przytarczyc
- zaostrzenie łuszczycy i trądziku
