Farmakologi nevro Flashcards
Kolinesterase-hemmere
Bedrer funksjonen til nerver som fortsatt fungerer
Tidsbegrenset effekt
Milde bivirkninger
Effekt kan påvirkes av bl.a. kolinergika (økt effekt), antikolinergika (red. effekt), b-blokker/digoksin (“økt ledningssystem” i hjertet)
Mild-moderat Alzheimers
Memantin
Ikke-kompetitiv NMDA-R-antagonist (konkurrerer med Mg2+ for å binde ionekanal til NMDA-R) –> redusert glutamat-effekt –> mindre toxisk glutamat-effekt
Lav affinitet
Bør ikke brukes med AChE-hemmer
Moderat-alvorlig Alzheimers
Behandling av MS
Attakk: metylprednisolon i 3-5d
Generelt:
Glatirameracetat
Interferon-beta
Natalizumab
Rituximab
Fingolimod
Dimetylfumarat
Kladribin
Glatirameracetat
Proinflammatorisk –> antiinflammatorisk respons ved å binde MHC
Ved MS
Interferon-beta
Hemmer T-celler fra å passere BBB
Nøytraliserende antistoffer kan redusere effekt
Ved MS
Natalizumab
Hindrer migrasjon over BBB
Høyaktiv MS-behandling
Rituximab
Dreper B-celler ved å binde CD20-antigen
Høyaktiv MS-behandling
Fingolimod
Binder/nedbryter SP-1-R på lymfocytter –> hemmer B og T fra å forlate lymfeknuter
Ved MS
Dimetylfumarat
HCA2-R-agonist –> antiinflammatorisk
Ved MS
Kladribin
Blokkerer DNA-syntese og -reparasjon –> dreper B og T
Ved MS
Levodopa
Omdannes til dopamin i CNS
Kan nedbrytes av DDC, MAO-B og COMT perifert –> perifere bivirkninger
Kan kombineres med DDCi + evt. COMTi
Duodopa
Levodopa + DDCi
Pumpe inn i tynntarm
Dopaminagonister
Svakere effekt enn levodopa, men mindre svigninger
D2-agonist eller evt. D1+D2-agonist
Ved Parkinsons
Apomorfin
Dopaminagonist (D1 + D2)
Subcutant
MAO-B-inhibitor
Hemmer nedbryting av dopamin
Obs serotonergt syndrom hvis samtidig SSRI/SNRI
Ved Parkinsons
COMTi
Hemmer nedbrytning av dopamin
Ved Parkinsons
Antikolinergika
Symptomatisk behandling ved Parkinsons (fordi redusert dopamin kan gi økt ACh-effekt)
Karbamazepin
Inhiberer Na+-kanal
Gir CYP-induksjon - obs p-piller, lamotrigin
Benmargspåvirkning, levertoxisitet, teratogent, trett, synsforstyrrelser…
Ved fokale anfall og GTK
Trigeminusnevralgi
Bipolar
Oksakarbazepin
Inhiberer Na+-kanal
Gir CYP-induksjon - obs p-piller, lamotrigin
Benmargspåvirkning, levertoxisitet, teratogent, trett, synsforstyrrelser…
Ved fokale anfall og GTK
Trigeminusnevralgi
Bipolar
Lamotrigin
Inhiberer Na+-kanal + Ca2+-kanal + glutamat-frisetting
Effekt reduseres av karbamazepin/p-piller, økes av valproat
Kan gi hudreaksjon
Ved fokale og generaliserte anfall
Fentyonin
Inhiberer Na+-kanal
Metningskinetikk!
Enzyminduksjon
Fokale og generaliserte anfall, lite brukt
Benzodiazepiner
Binder GABAa allosterisk –> øker effekt av GABA når det binder
Toleranse, avhengighet, abstinens
Ved status epileptikus
Valproat
Inhiberer Na+-kanal og Ca2+-kanal og hemmer nedbryting av GABA
Hemmer metabolske enzymer –> interaksjoner, potenserer bl.a. lamotrigin
TERATOGEN
Kan brukes ved “alle anfall”, mye brukt
Migreneprofylakse
Levetiracetam
Hemmer frigjøring av glutamat
Lite interaksjon
Ved fokale anfall
Gabapentin
Hemmer spenningsstyrte HVA-type Ca2+-kanaler –> hemmer glutamat-frisetting
Ved fokale anfall
Nevropatiske smerter
Ergot-/sekale alkaloider
Gir kar-kontraksjon
Kan gi langvarige karspasmer, rebound hodepine, kvalme…
Migrene, brukes ikke i Norge
Triptaner
Selektiv 5-HT1-R-agonist (særlig 5-HT_1d og 5-HT_1b)
5-HT_1b –> vasokonstriksjon
5-HT_1d –> redusert nevrogen inflammasjon
Hemmer også smerteoverføring
Finnes 7 typer - ulik fettløselighet, metabolisme, R-selektivitet, administrasjonsform
Kan gi “trykk i bryst”
Medikamentoverforbruk-hodepine ved langvarig bruk
Interaksjon med MAO-Bi, propanolol, CYP3A4, P-glykoprotein, soppmidler
Ikke ved HK-sykdom
Ved migrene-anfall
CGRP-antagonister
CGRP øker under migreneanfall, hemmer bl.a. av triptaner
Obs lever
Ved migrene-anfall
Selektive 5-HT_1f-R-agonister
Hemmer CGRP-frigjøring
Ved migrene-anfall
Førstevalg ved migrene-anfall
Analgetika + antiemetika
Profylaktisk migrene-behandling
Ved “kronisk” migrene
Seponeres etter 2-3mnd ved ingen effekt og prøveseponeres etter 6-12mnd
Propanolol/metoprolol/timolol/atenolol
Topiramat/valproat
ACEi/ARB
Botox
CGRP-R-/CGRP-antistoffer
IKKE OPIOIDER
Ikke antidepressiva
Amitriptylin (antidepressiva)
Ved tensjonshodepine
Topiramat
Inhiberer Na+-kanaler og Ca2+-kanaler og hemmer frigjøring av glutamat og potensierer GABAa-R
Ved fokale anfall
Lennox-Gaustauds syndrom
Migreneprofylakse
