Farmakodynamikk og -kinetikk

Question 1

Likevekt

Answer 1

AR = [A][R]k1
[AR] = [A][R](k1) x [AR](k-1)

Question 2

Affinitet

Answer 2

Assosiasjon - disassosiasjon

Question 3

Kd

Answer 3

Agonist-konsentrasjon som skal til for at halvparten av R er bundet til agonist

[AR]Kd = [A] ([R0] - [AR])
[AR] = [R0] x [A]/(Kd + [A]) –> y = [R0] * X/(Kd + X)

Question 4

Effekt

Answer 4

E = Emax x [A]/(ED50 + [A])

ED50 er dosen der 50% av max effekt er oppnådd, forteller om agonistens potens + systemets sensitivitet

Question 5

Terapeutisk bredde

Answer 5

Vindu mellom effekt og bivirkning

Question 6

Typer antagonister

Answer 6

Reversibel konkurrerende
Irreversibel konkurrerende
Pseudo-irreversibel (langsom dissosiasjon)
Allosterisk (annet bindingssete –> reduserer effekt av binding til R)
Partiell agonist kan fungere som en slags antagonist

Question 7

Farmakokinetikk - definisjon

Answer 7

Hvordan legemiddel “behandles” i kroppen
Biologisk tilgjengelighet + fordeling + eliminasjon
ADME: absorpsjon + distribusjon + metabolisme + eliminasjon

Question 8

Biologisk tilgjengelighet (F)

Answer 8

IV: 100%
PO: avhenger av substansens oppløselighet og førstepassasjemetabolisme

AUC (areal under kurven) viser hvor mye legemiddel man har blitt eksponert for totalt, avhenger av biotilgjengelighet + dose

Question 9

Clearance

Answer 9

Væske renset for aktiv substans per tidsenhet (L/t)
v (hastighet) = k (konstant) x [substans] –> økt konsentrasjon av substans gir raskere clearance
Clerance = dose*biologisk tilgjengelighet/AUC

Avhengig av nyrefunksjon - yngre kan få høyere konsentrasjon av medisiner pga. bedre nyrefunksjon

Question 10

Plasmakonsentrasjonsforløp

Answer 10

PO: absorpsjon (med noe distribusjon og eliminasjon) –> distribusjon (med noe eliminasjon) –> eliminasjon
IV: distribusjon (med noe eliminasjon) –> eliminasjon

Konsentrasjon = startskonsentrasjone^(-k_ett) = startskonsentrasjon(1/2)^n
k_et = eliminasjonskonstant (k_ett = ln2), n = antall t1/2

Absorpsjon gir økt konsentrasjon
Distribusjon gir redusert konsentrasjon
Eliminasjon gir redusert konsentrasjon

Question 11

Halveringstid

Answer 11

5 t1/2 før medisin er “ute av kroppen”
Ved PO er det 5 t1/2 fra tiden der det er maks plasmakonsentrasjon
Høyere dose –> lenger effekt (dobbel dose = får en “ekstra” t1/2 før “ute av kroppen”)

Question 12

Distribusjonsvolum (Vd)

Answer 12

Forholdet mellom totalmengde av medisin i kroppen og plasmakonsentrasjonen (vd = dose/c_pl)
Lavt distribusjonsvolum = mye i blod - Warfarin
Høyt distribusjonsvolum = mye utenfor blod - Propanolol

Benyttes til å regne ut clearance

Question 13

Steady state

Answer 13

Tilførselshastighet (Vinn) = eliminasjonshastighet (Vut)
Vinn er 0. orden (konstant)
Vut er 1. orden (proporsjonal med plasmakons.)

Oppnås etter 5 t1/2 (inkl. ved endring av dose)
Cmax og Cmin må ligge innenfor terapeutisk vindu hvis man benytter seg av støtvis dosering - jo sjeldnere doser, jo høyere topper og lavere bunner

Css = FD/(TCl)
D = CssTCl/F = CssVdln2T/(t1/2F)

Question 14

Konsentrasjon ved multippel dosering før steady state

Answer 14

C = Css - Css (1/2)^n = Cmax*e^(-kt)

Question 15

Støtdose

Answer 15

Større startdose for å raskere oppnå ønsket plasmakonsentrasjon, trenger ikke tenke på clearance

Cplasma = FD/Vd
D = CplasmaVd/F

Question 16

0. ordens kinetikk

Answer 16

Metningskinetikk
Konstant nedbrytningshastighet - plasmakonsentrasjon er proporsjonal med dose (ser ut som 1. orden) inntil 1 faktor mettes –> stor økning i plasmakonsentrasjon i fht. dose

v = k[x]^0

Question 17

1. ordens kinetikk

Answer 17

Nedbrytningshastigheten er proporsjonal med plasmakonsentrasjonen

v = k[x]^1

Question 18

Renal clearance formel

Answer 18

Renal clearance = (konsentrasjon av legemiddel i urin X urin flow (ml/min)/ konsentrasjon av legemiddel i plasma

Det volum plasma som renses for legemiddel per tidsenhet (min) p.g.a. renal utskillelse.