Farmakologi mikro Flashcards
Penicilliner
b-laktam
Binder PBP –> hemmer transpepsidaser i å danne stabil cellevegg
Inhiberer hemmer av autolytisk enzym i cellevegg –> cellelyse
Mest effektiv mot G+
Fordeles i interstitielt rom –> effekt mot ekstracellulære bakterier
Kan brukes i CNS
Benzylpenicillin
“Vanlig” penicillin, injeksjon
Fenoksymetylpenicillin
“Vanlig” penicillin, PO
Bl.a. ved tonsilitt
Meticillin
b-laktamresistent penicillin
MRSA
Kloksacillin
b-laktamresistent penicillin
Bl.a. ved abscess + metronidazol/klindamycin
Dikloksacillin
b-laktamresistent penicillin
Amoksicillin
Aminopenicillin (bredspektret), PO
Særlig mot G-
Ampicillin
Aminopenicillin (bredspektret), injeksjon
Særlig mot G-
Mecillinam
Amidinopenicillin (bredspektret), injeksjon
Særlig mot G-
UTI
Pivmecillinam
Amidinopenicillin (bredspektret), PO (prodrug til mecillinam)
Særlig mot G-
Piperacillin, tazobactam
Penicillin + b-laktamasehemmer
Cephalosporiner
b-laktam
Mer bredspektret enn penicillin
Binder PBP –> hemmer transpepsidaser i å danne stabil cellevegg
Inhiberer hemmer av autolytisk enzym i cellevegg –> cellelyse
Mest effektiv mot G+ (senere generasjoner også G-)
Fordeles i interstitielt rom –> effekt mot ekstracellulære bakterier
Kan brukes i CNS
Aerobe
5 generasjoner
Nyretoxisitet
Karbapenemer
b-laktam
Bredspektret
Binder PBP –> hemmer transpepsidaser i å danne stabil cellevegg
Inhiberer hemmer av autolytisk enzym i cellevegg –> cellelyse
Mest effektiv mot G+
Fordeles i interstitielt rom –> effekt mot ekstracellulære bakterier
Vankomycin (karbapeptid)
Hindrer frigjøring av nydannet peptidkjede fra cellemembran (hindrer “trinnet før b-laktamer”)
Hemmer celleveggsyntese
Nyretoxisitet, ototoxisitet (ofte forbigående)
Brukes ved alvorlige infeksjoner
Aminoglykosider
Binder 30s
Potent, smal terapeutisk bredde
Nyreepitelskade, skade indre øre
Brukes ved alvorlig infeksjon, IKKE LUNGER
Aerobe
c_max/MIC bør være > 10 –> doseres sjeldent og i høye doser
Høyere konsentrasjon = større effekt
Streptomycin
Aminoglykosid
Tuberkulose
Gentamicin
Aminoglykosid
Bl.a. ved urosepsis
Tetrasykliner
Binder 30s
Bredspektret
Bakteriostatisk
Mye brukt - LVI
Aerobe
Makrolider
Binder 50s
GI, hørselsforstyrrelse (midlertidig)
Interaksjoner (CYP3A4)
Aerobe
Akkumuleres i interstitielt rom –> effekt mot ekstracellulære bakterier
Erytromycin
Makrolid
Bredspektret
Ved penicillin-allergi
Kloramfenikol
Binder 50s
Bredspektret
Benmargstoxisitet
Brukes i spesialtilfeller + lokalbehandling
Klindamycin
Binder 50s
Kinoloner
Hemmer DNA gyrase
Særlig mot G-
Milde bivirkninger
Interaksjoner
(CYP1A2)
Ved alvorlige infeksjoner
Aerobe
AUC/MIC bør være >100 –> bør doseres hyppig
Økt konsentrasjon = større effekt
Metronidazol
Binder kovalent til DNA
Aktiveres inni G- bakterier
Etanol-intoleranse
Bl.a. ved abscess + kloksacillin
God effekt i CNS hvis sprøytes i spinalvæsken
Nitrofuration
Binder DNA
Aktiveres intracellulært
Lungesymptomer
Hemolytisk anemi ved G6P-DH-mangel
Mot residiv UTI
Sulfonamider
Hemmer PABA –> folat
Bakteriostatisk
Kan passere BBB
Hepatitt, nyresvikt, icterus (spedbarn)
Mot G- staver og G+ kokker
Brukes ikke alene
Trimetoprim
Hemmer folat –> THF
Kvalme, utslett, folsyremangel (gis ikke spedbarn)
Mot G- stav og G+ kokk
UTI
Trim-sulfa
Trimetoprim + sulfonamid
Bactericid
God vevspenetrasjon
Aerobe
Kan brukes i CNS
UTI
Metenaminhippurat
Omdannes til metenamin + formaldehyd i urin
Baktericid
Profylaktisk ved residiv UTI
Interferon
Antiviral, immunhemmende, celleveksthemmende
(Val)aciclovir
Nukleosidanalog - hemmer DNA-syntese
Aktiveres av virale enzymer
Mot HSV, VZV
Cidofovir
Nukleotidanalog
Mot HSV ved resistens mot aciclovir
Foscarnet
DNA-polymerasehemmer
Mot HSV
Lite brukt
Oseltamivir
Nevramidasehemmer - blokkerer frigjøring
Mot influensa A og B hvis startes <48h etter debut
Tenofovir
DNA-kjedeterminering
Må langtidsbehandles
Risiko for reaktivering (påvirker ikke cccDNA)
Mot HBV
Entekavir
DNA-kjedeterminering
Må langtidsbehandles
Risiko for reaktivering (påvirker ikke cccDNA)
Mot HBV
HCV-polymerasehemmer
Nukleosidanalog eller ikke-nukleosidanalog type
Mot HCV
HCV-proteasehemmer
Blokkerer proteasens effekt på virus-protein-deling
Mot HCV
HCV-NS5A-hemmere
Blokkerer HCV-NS5A –> hemmer replikasjon, samling og frigjøring av virus
Ribavirin
Nukleosidanalog
Mot RNA-virus
CCR5-koreseptor-antagonist (Maraviroc)
Hindrer HIV i å gå inn i målcelle
Fusjonshemmer (Enfurvitide)
Hemmer frigjøring av HIV fra celle
Lite brukt
Revers transkriptasehemmer (Rilpivirin m.m.)
Nukleosidanalog eller non-nukleosid-analog type
Hemmer HIVs RT
Integrasehemmer
Hemmer HIV integrase –> mindre replikasjon
HIV proteasehemmer (Darunavir, Ritonavir…)
Binder proteasen kompetitivt –> hindrer at HIV-protein kløyves til funksjonelle proteiner
Azoler
Hemmer ergosterolsyntese
Antimykotika
Fluconazol
Azol, fungistatisk
Mot Candida
Voriconazol
Azol, fungistatisk
Mot Candida og Aspergillus
Polyener
Ødelegger cellemembran ved å binde ergosterol
Antimykotika
Amfotericin B
Polyen, fungicid
Bredspektret
Mot mugg og gjær
Echinocandiner
Hemmer glukansyntetase
Fungicid mot Candida
Fungistatisk mot Aspergillus
SIR
Sensitiv, insensitiv, resistent, - forteller hvor sensitiv bakterie er mot antibiotikum
Exposure-effekt-korrelasjon
MIC
Viktig å være over denne så lenge som mulig (særlig med b-laktamer - T>MIC bør være >50% –> doseres i små doser ofte)
MIC måles ved alvorlig infeksjon, multiresistens, saktevoksende
Resistens-mekanismer
Genetiske forandringer av bakterien (mutasjoner eller opptak av fremmed DNA)
Modifisering av legemidlets målmolekyl
Nedsatt opptak av legemiddel
Redusert mikrobiell permeabilitet
Økt utpumping
Inaktivering av det farmakologisk aktive virkestoffet
