Fármacos sedantes-hipnóticos Flashcards
¿Qué es un sedante?
Fármaco que disminuye la actividad, modera la excitación y produce calma
¿Qué es un hipnótico?
Fármaco que produce somnolencia, facilita inicio y mantenimiento del sueño
Dependiendo de la dosis de sedantes-hipnóticos vamos a tener diferentes manifestaciones, de la menor dosis a la mayor, ¿cuales van a ser estas manifestaciones?
- Sedación (tranquilidad)
- Sueño (hipnosis farmacológica)
- Pérdida del conocimiento
- Estado de coma
- Anestesia quirúrgica
- **Depresión respiratoria **
Mecanismo de acción principal de las Benzodiacepinas
Fármacos gabaérgicos modulares alostéricos del receptor GABAa
Propiedades generales de las Benzodiacepinas
Sedantes, hipnóticos, ansiolíticos, anticonvulsivos
¿Cuál es el principal neurotransmisor inhibidor?
GABA
¿Cuáles son los receptores ionotrópicos de GABA?
GABAa Y GABAb
¿Cuáles son los receptores metabotrópicos de GABA?
GABAb
¿Cuántos subtipos de GABAa son expresados en diferentes neuronas?
20 subtipos
¿Que función tienen las Benzodiacepinas (BZD) sobre los receptores de GABAa
BZD abren canal GABAa, solo en presencia de GABA (es modulador alostérico)
¿Qué va a hacer sobre el receptor la modulación alostérica que tienen las Benzodiacepinas?
Va a permitir una mayor entrada de Cloro por los canales
¿Desde la vista farmacocinética cómo va a ser la absorción de las Benzodiacepinas?
- Fármacos muy lipofílicos
- Absorción: Completa
Característica del transporte de las Benzodiacepinas por la sangre
Tienen unión a proteínas del 70% al 99%
¿Cuál va a ser el volúmen de distribución de las Benzodiacepinas?
- VD: Alto
- Cruzan Barrera Hemato Encefálica (BHE), B placentaria, leche materna
¿Qué citocromos van a metabolizar a las Benzodiacepinas?
- 3A4 y 2C19
- Fase 1
Características de la excreción renal de las Benzodiacepinas
Tiempo medio variable
¿Cómo van a ser metabolizados Lorazepam, oxazepam, temazepam?
Metabolizados por glucuroniudaciones
¿Cuáles son los efectos colaterales de las Benzodiacepinas?
- SÍNTOMAS DE PEDA
- Mareo, cansancio, aumento del tiempo de reacción, incoordinación motriz
¿Cuáles son los cuidados que hay que tener al tomar Benzodiacepinas?
- Precaución al conducir
- Peligro de uso con alcohol
Efectos secundarios de las Benzodiacepinas
Reacciones de desinhibición o descontrol
Te pones bien lokote
Qué categoría de mutagnénicos son las Benzodiacepinas
Categoría D
NO usar en embarazo
Características de la dosis letal de las Benzodiacepinas
Son muy seguros, la dosis debe ser 1000 veces mayor a la prescrita
¿porqué no se recomienda el uso de Benzodiacepinas por mucho tiempo?
Por el riesgo de dependencia, siempre que se receten es necesario un plan de retiro
¿Cuáles son los efectos adversos probables por el uso de Benzodiacepinas?
- Tolerancia (no en el 100% de pacientes)
- Abstinencia
- Dependencia y abuso: Riesgo medio-alto
¿Cuál es el antídoto de las Benzodiacepinas?
Flumazenil (Antagonista competitivo de receptores GABAa)
¿Cuáles son las interacciones medicamentosas peligrosas con las Benzodiacepinas?
- Alcohol, analgésicos opioides, relajantes musculares, barbitúricos.
- Aumentan la depresión del SNC
¿Con qué fármacos se debe tener vigilancia al recetar Benzodiacepinas?
- Antihistamínicos y antidepresivos.
- Puede producir doble daño
¿Qué alimentos y fármacos pueden inhibir la CYP3A4 y evitar un correcto metabolismo de las Benzodiacepinas?
Eritromicina, jugo de toranja y ketoconazol
¿Cuáles son las contraindicaciones para el uso de Benzodiacepinas?
- Falla hepática
- Lactancia
- Embarazo
- Miastenia gravis
- Insuficiencia respiratoria
- Glaucoma
¿Por qué es una contraindicación la falla hepática?
Porque el fármaco es metabolizado en el hígado
Benzodiacepinas con t 1/2 corto
- Midazolam
- Alprazolam
- Oxazepam
Benzodiacepinas con t 1/2 medio
- Clonazepan
- Lorazepan
- Estazolam
- Temazepam
Benzodiacepinas con t 1/2 largo
- Diazepam
- Flurazepam
- Pentobarbital
¿Para que enfermedades se usan las Benzodiacepinas?
- Trastornos de ansiedad
- Abstinencia alcohólica
- Espaticidad
- Trastornos de sueño
- Sedación
- Convulsiones
Características del tratamiento con Benzodiacepinas para los trastornos de ansiedad
- Agorafobia, ataques de pánico, ansiedad + depresión
- No son de primera elección y de uso temporal (4-12 semanas) o en crisis
¿En qué enfermedades es común el uso de las Benzodiacepinas?
- Espasticidad
- Abstinencia alcoholica
- Sedación en procedimientos qx
¿Qué fármacos son utilizados para la intubación de pacientes?
Midazolam + succidilcolina
Características del tratamiento con Benzodiacepinas para los trastornos de sueño
- Son muy usados pero no se recomienda su uso por mas de 2 semanas, ya que afectan el sueño REM
Características del tratamiento con Benzodiacepinas para las convulsiones
Tx de elección en estatus epiléptico
Paciente masculino de 25 años, acude a cita con su psiquiatra para el tratamiendo de ansieda, ¿qué medicamentos son más acordes con la clínica del paciente?
- Diazepam
- Clonazepam
- Lorazepam
¿Qué benzodiacepina es usada para procedimientos qx?
Midazolam
¿Qué benzodiacepina es usada para trastornos de sueño, aunque no se recomienda el uso de estas?
Alprazolam debido a que tiene un tiempo de vida medio corto
Eres un médico egresado, y tu amigo Ricky quiere dejar de tomar todos los fines, pero cuando no lo hace tiene sindrome de abstinencia y se pone loca que le dan ganas de tomar cloro, ¿qué medicamento le recetarías?
Lorazepam y Chlordiazepoxide
Cuando haces mucho ejercicio te duelen los músculos día y noche, en la espasticidad y relajación muscular que benzodiacepina es recomendada
Diazepam
Las convulsiones con que benzodiacepina se recomienda trata
Clonazepam
¿Cuáles son los fármacos de compuesto z?
Zolpidem, Zopiclona, Eszopiclona, Zaleplona
Mecanismos de acción de los compueto Z (Zolpidem, Zopiclona)
Modulador alostérico de GABA
Los compuestos Z son muy similares a las BZD pero que enfermedades no trata
No son útiles en epilepsia, ni espasticidad
¿Se debe recetar compuesto Z para trastornos de sueño (Zolpidem, Zopiclona)?
- Es preferible en el lugar de las BZD porque aparentemente no altera los patrones de sueño
- No usar por más de dos semanas
¿Cuáles son las ventajas de los compuestos Z (Zolpidem) sobre las BZD?
Mejora patrón EEG en sueño, no reducen sueño REM
Uso terapéutico de los compuestos Z (zolpidem)
Hipnótico de elección para el manejo de insomnio.
Tiene tiempo de vida media corto
¿Cuál es el mecanismo de los medicamentos DORA?
Antagonista del receptor dual de orexina
¿Cuál es la indicación para el uso de Lemborexant
(DORA)?
Tratamiento de insomnio
¿Qué es mejor utilizar Lemborexant o Zolpidem?
Lemborexant mostró mejores resultados que Zolpidem
¿Cuál es el papel de las orexinas en el sueño?
Tiene función en el sistema límbico e influye en el estado de vigilia
¿Cuál es el mecanismo de los Barbitúricos?
Modulador no puro de los receptores de GABA que activan el canal más tiempo y en ausencia de GABA
¿Para qué sirven los Barbitúricos?
Hipnóticos anticonvulsivos
¿Cuál es el tiempo de vida media de los Barbitúricos?
100 horas
¿Con una sola dosis de un Barbitúrico, qué efecto adverso puede tener?
Depresión respiratoria
¿Cuáles son los fármacos de primera línea para el tratamiento de insomnio?
Antihistaminicos y melatonina
¿cuáles son los receptores de la melatonina y cuál es su efecto?
- MT1 y 2
- Activa el centro del sueño en el hipotálamo
¿Cuál es el fármaco análogo sintético de la melatonina?
Ramelteón
¿En el sueño, cuál es el receptor de la histamina y su función?
- Receptor H1
- El NÚCLEO TUBEROMAMILAR DEL HIPOTÁLAMO SECRETA HISTAMINA QUE INHIBE AL CENTRO DEL SUEÑO EN EL HIPOTALAMO, ACTIVANDO NEURONAS CORTICALES
La histamina duerme al bebe hipotalamo con su mamila (tuberomamilar)
Mecanismo de acción de los antihistaminicos?
Antagonistas del receptor de histamina H1que se usa como efecto colateral no farmacológico para inducir el sueño
¿Qué tienen en común la eritromicina, jugo de toronja y ketoconazol?
Son inhibidores del CYP3A4 que metaboliza las benzodiacepinas
