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4. Farma ya sueltame > Fármacos sedantes-hipnóticos > Flashcards

Fármacos sedantes-hipnóticos Flashcards

1
Q

¿Qué es un sedante?

A

Fármaco que disminuye la actividad, modera la excitación y produce calma

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2
Q

¿Qué es un hipnótico?

A

Fármaco que produce somnolencia, facilita inicio y mantenimiento del sueño

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3
Q

Dependiendo de la dosis de sedantes-hipnóticos vamos a tener diferentes manifestaciones, de la menor dosis a la mayor, ¿cuales van a ser estas manifestaciones?

A
  1. Sedación (tranquilidad)
  2. Sueño (hipnosis farmacológica)
  3. Pérdida del conocimiento
  4. Estado de coma
  5. Anestesia quirúrgica
  6. **Depresión respiratoria **
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4
Q

Mecanismo de acción principal de las Benzodiacepinas

A

Fármacos gabaérgicos modulares alostéricos del receptor GABAa

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5
Q

Propiedades generales de las Benzodiacepinas

A

Sedantes, hipnóticos, ansiolíticos, anticonvulsivos

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6
Q

¿Cuál es el principal neurotransmisor inhibidor?

A

GABA

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7
Q

¿Cuáles son los receptores ionotrópicos de GABA?

A

GABAa Y GABAb

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8
Q

¿Cuáles son los receptores metabotrópicos de GABA?

A

GABAb

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9
Q

¿Cuántos subtipos de GABAa son expresados en diferentes neuronas?

A

20 subtipos

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10
Q

¿Que función tienen las Benzodiacepinas (BZD) sobre los receptores de GABAa

A

BZD abren canal GABAa, solo en presencia de GABA (es modulador alostérico)

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11
Q

¿Qué va a hacer sobre el receptor la modulación alostérica que tienen las Benzodiacepinas?

A

Va a permitir una mayor entrada de Cloro por los canales

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12
Q

¿Desde la vista farmacocinética cómo va a ser la absorción de las Benzodiacepinas?

A
  • Fármacos muy lipofílicos
  • Absorción: Completa
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13
Q

Característica del transporte de las Benzodiacepinas por la sangre

A

Tienen unión a proteínas del 70% al 99%

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14
Q

¿Cuál va a ser el volúmen de distribución de las Benzodiacepinas?

A
  • VD: Alto
  • Cruzan Barrera Hemato Encefálica (BHE), B placentaria, leche materna
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15
Q

¿Qué citocromos van a metabolizar a las Benzodiacepinas?

A
  • 3A4 y 2C19
  • Fase 1
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16
Q

Características de la excreción renal de las Benzodiacepinas

A

Tiempo medio variable

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17
Q

¿Cómo van a ser metabolizados Lorazepam, oxazepam, temazepam?

A

Metabolizados por glucuroniudaciones

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18
Q

¿Cuáles son los efectos colaterales de las Benzodiacepinas?

A
  • SÍNTOMAS DE PEDA
  • Mareo, cansancio, aumento del tiempo de reacción, incoordinación motriz
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19
Q

¿Cuáles son los cuidados que hay que tener al tomar Benzodiacepinas?

A
  • Precaución al conducir
  • Peligro de uso con alcohol
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20
Q

Efectos secundarios de las Benzodiacepinas

A

Reacciones de desinhibición o descontrol

Te pones bien lokote

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21
Q

Qué categoría de mutagnénicos son las Benzodiacepinas

A

Categoría D
NO usar en embarazo

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22
Q

Características de la dosis letal de las Benzodiacepinas

A

Son muy seguros, la dosis debe ser 1000 veces mayor a la prescrita

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23
Q

¿porqué no se recomienda el uso de Benzodiacepinas por mucho tiempo?

A

Por el riesgo de dependencia, siempre que se receten es necesario un plan de retiro

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24
Q

¿Cuáles son los efectos adversos probables por el uso de Benzodiacepinas?

A
  • Tolerancia (no en el 100% de pacientes)
  • Abstinencia
  • Dependencia y abuso: Riesgo medio-alto
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25
Q

¿Cuál es el antídoto de las Benzodiacepinas?

A

Flumazenil (Antagonista competitivo de receptores GABAa)

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26
Q

¿Cuáles son las interacciones medicamentosas peligrosas con las Benzodiacepinas?

A
  • Alcohol, analgésicos opioides, relajantes musculares, barbitúricos.
  • Aumentan la depresión del SNC
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27
Q

¿Con qué fármacos se debe tener vigilancia al recetar Benzodiacepinas?

A
  • Antihistamínicos y antidepresivos.
  • Puede producir doble daño
28
Q

¿Qué alimentos y fármacos pueden inhibir la CYP3A4 y evitar un correcto metabolismo de las Benzodiacepinas?

A

Eritromicina, jugo de toranja y ketoconazol

29
Q

¿Cuáles son las contraindicaciones para el uso de Benzodiacepinas?

A
  • Falla hepática
  • Lactancia
  • Embarazo
  • Miastenia gravis
  • Insuficiencia respiratoria
  • Glaucoma
30
Q

¿Por qué es una contraindicación la falla hepática?

A

Porque el fármaco es metabolizado en el hígado

31
Q

Benzodiacepinas con t 1/2 corto

A
  • Midazolam
  • Alprazolam
  • Oxazepam
32
Q

Benzodiacepinas con t 1/2 medio

A
  • Clonazepan
  • Lorazepan
  • Estazolam
  • Temazepam
33
Q

Benzodiacepinas con t 1/2 largo

A
  • Diazepam
  • Flurazepam
  • Pentobarbital
34
Q

¿Para que enfermedades se usan las Benzodiacepinas?

A
  • Trastornos de ansiedad
  • Abstinencia alcohólica
  • Espaticidad
  • Trastornos de sueño
  • Sedación
  • Convulsiones
35
Q

Características del tratamiento con Benzodiacepinas para los trastornos de ansiedad

A
  • Agorafobia, ataques de pánico, ansiedad + depresión
  • No son de primera elección y de uso temporal (4-12 semanas) o en crisis
36
Q

¿En qué enfermedades es común el uso de las Benzodiacepinas?

A
  • Espasticidad
  • Abstinencia alcoholica
  • Sedación en procedimientos qx
37
Q

¿Qué fármacos son utilizados para la intubación de pacientes?

A

Midazolam + succidilcolina

38
Q

Características del tratamiento con Benzodiacepinas para los trastornos de sueño

A
  • Son muy usados pero no se recomienda su uso por mas de 2 semanas, ya que afectan el sueño REM
39
Q

Características del tratamiento con Benzodiacepinas para las convulsiones

A

Tx de elección en estatus epiléptico

40
Q

Paciente masculino de 25 años, acude a cita con su psiquiatra para el tratamiendo de ansieda, ¿qué medicamentos son más acordes con la clínica del paciente?

A
  • Diazepam
  • Clonazepam
  • Lorazepam
41
Q

¿Qué benzodiacepina es usada para procedimientos qx?

A

Midazolam

42
Q

¿Qué benzodiacepina es usada para trastornos de sueño, aunque no se recomienda el uso de estas?

A

Alprazolam debido a que tiene un tiempo de vida medio corto

43
Q

Eres un médico egresado, y tu amigo Ricky quiere dejar de tomar todos los fines, pero cuando no lo hace tiene sindrome de abstinencia y se pone loca que le dan ganas de tomar cloro, ¿qué medicamento le recetarías?

A

Lorazepam y Chlordiazepoxide

44
Q

Cuando haces mucho ejercicio te duelen los músculos día y noche, en la espasticidad y relajación muscular que benzodiacepina es recomendada

A

Diazepam

45
Q

Las convulsiones con que benzodiacepina se recomienda trata

A

Clonazepam

46
Q

¿Cuáles son los fármacos de compuesto z?

A

Zolpidem, Zopiclona, Eszopiclona, Zaleplona

47
Q

Mecanismos de acción de los compueto Z (Zolpidem, Zopiclona)

A

Modulador alostérico de GABA

48
Q

Los compuestos Z son muy similares a las BZD pero que enfermedades no trata

A

No son útiles en epilepsia, ni espasticidad

49
Q

¿Se debe recetar compuesto Z para trastornos de sueño (Zolpidem, Zopiclona)?

A
  • Es preferible en el lugar de las BZD porque aparentemente no altera los patrones de sueño
  • No usar por más de dos semanas
50
Q

¿Cuáles son las ventajas de los compuestos Z (Zolpidem) sobre las BZD?

A

Mejora patrón EEG en sueño, no reducen sueño REM

51
Q

Uso terapéutico de los compuestos Z (zolpidem)

A

Hipnótico de elección para el manejo de insomnio.
Tiene tiempo de vida media corto

52
Q

¿Cuál es el mecanismo de los medicamentos DORA?

A

Antagonista del receptor dual de orexina

53
Q

¿Cuál es la indicación para el uso de Lemborexant
(DORA)?

A

Tratamiento de insomnio

54
Q

¿Qué es mejor utilizar Lemborexant o Zolpidem?

A

Lemborexant mostró mejores resultados que Zolpidem

55
Q

¿Cuál es el papel de las orexinas en el sueño?

A

Tiene función en el sistema límbico e influye en el estado de vigilia

56
Q

¿Cuál es el mecanismo de los Barbitúricos?

A

Modulador no puro de los receptores de GABA que activan el canal más tiempo y en ausencia de GABA

57
Q

¿Para qué sirven los Barbitúricos?

A

Hipnóticos anticonvulsivos

58
Q

¿Cuál es el tiempo de vida media de los Barbitúricos?

A

100 horas

59
Q

¿Con una sola dosis de un Barbitúrico, qué efecto adverso puede tener?

A

Depresión respiratoria

60
Q

¿Cuáles son los fármacos de primera línea para el tratamiento de insomnio?

A

Antihistaminicos y melatonina

61
Q

¿cuáles son los receptores de la melatonina y cuál es su efecto?

A
  • MT1 y 2
  • Activa el centro del sueño en el hipotálamo
62
Q

¿Cuál es el fármaco análogo sintético de la melatonina?

A

Ramelteón

63
Q

¿En el sueño, cuál es el receptor de la histamina y su función?

A
  • Receptor H1
  • El NÚCLEO TUBEROMAMILAR DEL HIPOTÁLAMO SECRETA HISTAMINA QUE INHIBE AL CENTRO DEL SUEÑO EN EL HIPOTALAMO, ACTIVANDO NEURONAS CORTICALES

La histamina duerme al bebe hipotalamo con su mamila (tuberomamilar)

64
Q

Mecanismo de acción de los antihistaminicos?

A

Antagonistas del receptor de histamina H1que se usa como efecto colateral no farmacológico para inducir el sueño

65
Q

¿Qué tienen en común la eritromicina, jugo de toronja y ketoconazol?

A

Son inhibidores del CYP3A4 que metaboliza las benzodiacepinas

4. Farma ya sueltame (41 decks)

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