Fármacos antidepresivos Flashcards
Tratamiento no farmacológico para la depresión (5)
- Actividad física
- Dieta
- Terapia psicológica
- Terapia conductivo-conductual
- Intervenciones
¿Cuál es el lapso terapéutico de los fármacos antidepresivos?
4 semanas
¿Cuáles son los receptores de la serotonina?
5HT1-5HT7
Familias de fármacos que actúan sobre los receptores 5HT (3)
- ISRS (Inhibidores selectivos de receptores serotonina)
- IRN (Inhibidores selectivos de receptores de NE)
- IMAO: inhiben MAOa
Fármacos que incrementan la concentración de 5HT y NE
Antidepresivos IRNS
Fármacos inhibidores de la recaptura de serotonina (ISRS)
- Fluoxetina
- Paroxetina
- Sertralina
- Fluvoxamina
- Citalopram
- Escitalopam
Mecanismo de acción de los inhibidores de la receptora de serotonina (ISRS)
Inhiben a SERT (transportador de 5HT), lo que aumenta la concentración de 5HT en hendidura sináptica
¿Para que trastornos sirven los ISRS?
- Depresión mayor
- TOC
- ansiedad
- TEPT
- bulimia
- síndrome premenstrual y
- post-menopausia
Efectos Adversos de los ISRS
Somnolencia, insomnio, disminución de líbido, nauseas, ansiedad y sx de abstinencia
¿Cómo es el VD de los fármacos ISRS y por qué?
Alto, aunque tiene más del 90% de unión a proteínas, es lipofílico lo cual le permite el paso
¿Cómo es la absorción de los fármacos ISRS y por qué ?
Buena a pesar de su VD alto, porque son lipofílicos
¿Los fármacos ISRS cruzan BHE, barrera placentaria y leche materna?
Sí
Metabolismo de fármacos ISRS
Metabolismo de Fase I (reacción de oxidación) > inhibidores de citocromo 2D6
¿Qué tipo de excreción tienen los fármacos ISRS?
Hepática y renal 50/50
¿Qué categoría tienen los fármacos ISRS en la clasificacion de medicamentos para embarazadas?
Clasificación C
¿Qué sx es el más probable a suceder bajo tratamiento antidepresivo, por qué?
Sx serotoninérgico por interacción de dos o más serotoninérgicos como los IMAOS y extasis
Síntomas del sx serotoninérgico
Clonus, temblor, insomnio, diarrea, hipertensión e hiperreflexia
¿En dónde se encuentra la mayor parte de serotonina en SNC?
En el núcleo del Raffe
¿En dónde se encuentra la mayor parte de la noradrenalina en SNC?
Locus Ceruleus
¿Qué es el factor neurotrófico del cerebro?
Nos ayuda a que las neuronas crezcan. Cuando el px tiene depresión este factor si disminuye y las neuronas no hacen bien su función.
Los antidepresivos aumentan el factor.
¿Qué planta puede causar sx serotoninérgico?
Hierba de San Juan
Tx de sx serotoninérgico
Ciproheptadina que es un antagonista deserotonina que bloquea 5HT2
ISRS seguro en px de la tercera edad
Sertralina, ya que no tiene actividad en P450 (no habrá daño hepático)
Fluoxetina, fluvoxamina y paroxetina que citocromo van a inhibir
P450
ISRS recomendado en px con anorexia nerviosa o TOC
Fluoxetina
ISRS asociado torasade pointes y prolongación de intervalo QT
Citalopram
¿Qué medicamentos son IRNS?
Duloxetina y venlafaxina
Mecanismo de acción de los IRNS
Inhibición de SERT y NET (para un aumento de Serotonina y norepinefrina)
Indicaciones generales para el uso de IRNS
Duloxetina y Venlafaxina
Depresión mayor y dolor neuropático
En que condiciones tienen utilidad los IRNS
- Depresión mayor
- ansiedad
- fibromialgia
- lumbalgia
- incontinencia urinaria
- dolor neuropático
¿Cuál de los IRNS NO tiene un efecto sobre el CYP y es sustrato de 2D6?
Venlafaxina
¿Cuál de los IRNS es hepatotóxico y es inhibidor de CYP2D6?
Duloxetina
¿Cuáles son los efectos adversos de los IRNS?
Similares a los de ISRS pero añadimos aumento de FC, palpitaciones y aumento de PA
¿Qué categoría tienen los fármacos IRNS en la clasificación de medicamentos para embarazadas?
Mutagénico C
¿Qué familia de antidepresivo no genera tolerancia ni adicción pero si genera sx de abstinencia?
ISRS y IRNS
¿Cuáles son los fármacos antidepresivos de la familia de los antidepresivos atípicos?
Mirtazapina y Bupropion
¿Cuál es el Mec. Acción de la mirtazapina?
Antagonistas de los 5HT2a, 5HT3, alfa 2 y H1
Se ha comprobado que el principal receptor al que se une la serotonina en el trastorno de depresión es el
5HT1A
¿Cuál es un efecto colateral de la Mirtazapina?
Granulocitopenia y aumento de apetito
¿Cuál es el Mec. acción del Bupropion?
Inhibidor de la recaptura de DAT y NET
¿Para que se receta el bupropion?
Para la depresión y para suspensión del tabaquismo
¿Cuál es el efecto colateral del bupropion?
Incrementa el riesgo de convulsiones
Fármacos antidepresivos tricíclicos
- Imipramina
- Amitriptilina
- Nortriptilina
Antidepresivo tricíclico que no tiene actividad en el control del dolor
Imipramina
Mecanismo de acción de los antidepresivos tricíclicos
- Inhiben SERT, NET
- Antagonistas de receptores adrenergicos, colinergicos e histaminergicos
En que px se recetan antidepresivos tricíclicos
Px con depresión, dolor neuropático, profilaxis de migraña
Familia de antidepresivos que NUNCA será de primer a línea y por qué
Tricíclicos, debido a que son muy buenos, pero tienen muchos efectos adversos
¿Qué fármaco nos va a ocasionar una prolongación del intervalo QT?
Citalopram (puede causar arritmias ventriculares)
Efectos colaterales de los antidepresivos tricíclicos
- Visión borrosa
- Sequedad bucal
- Retención urinaria
- Ganancia de peso
- comportamiento maniaco
- Arritmias
…
Efectos letales de los antidepresivos tricíclicos (3Cs)
- Convulsión
- Coma
- Cardiotoxicidad (casi siempre bradiarritmias)
Fármacos de la familia IMAO
- Isocarboxazida (no selectivo)
- Selegilina (selectivo de MAOb)
Mecanismo de defensa de los fármacos IMAO
Inactivacion irreversible de la MAO (monoaminooxidasa)
¿Cuál es la función de la MAO (monoaminooxidasa)?
La monoaminooxidasa A degrada la serotonina, dopamina y noraepinefrina
La monoaminooxidasa B degrada la dopamina
Fármaco antidepresivo recetado como antiparkinsoniano y en depresión atípica
Antidepresivos de la familia IMAO
Principal ármaco antidepresivo recetado como antiparkinsoniano
Selegilina porque aumenta los nivel de dopamina
¿Cómo es el metabolismo de los antidepresivos IMAO?
Mediante acetilación lenta de concentraciones mayores, por lo que el efecto del fármaco dura semanas
Efectos colaterales de antidepresivos IMAO
Hipotension ortostatica, sx serotoninergico y crisis hipertensiva mortal
¿Dónde tenemos receptores de serotonina?
-Intestino
-Plaquetas
-Estómago
Mec. acción del litio
Desconocido. Solo se sabe que actúa en vías intracelulares metabotrópicas
¿En qué trastorno es común el uso de litio?
Trastorno bipolar
¿Cuáles son los efectos colaterales del litio?
Diabetes insípida nefrogénica, tremor e hipotiroidismo
Mec acción de esketaminas
Bloquea los receptores NMDA (glutamato)
Para que sirve el uso de esketaminas
Para efecto simpaticomiméticos (elevar presión, aumentar producción de saliva)
Mec acción de trazadona
Inhibe SERT
Antagonista 5HT2
Para qué usamos la trazadona
Se da en dosis bajas y es para inducir el sueño
Medicamento que se usa para tratar el sx serotoninérgico
Ciproheptadina
¿Qué aminoácido van a utilizar las neuronas serotoninérgicas presinápticas para sintetizar serotonina?
Triptófano (5HT)
¿Cuáles son los antidepresivos de primera línea ante un trastorno depresivo mayor?
ISRS
¿Cómo se trata la crisis hipertensiva mortal?
Fentolamina (antagonista NA)
