Fármacos para diabetes Flashcards
¿Para qué nos sirve la insulina?
-Para expresar GLUT4, captar la glucosa en sangre y meterla a células, controlando así el nivel plasmático de glucosa.
¿Cuáles son los órganos en los cuales la insulina tiene una función particularmente importante?
-Hígado.
-Tejido muscular.
-Tejido adiposo.
¿Qué tipo de receptor es el receptor al que se une la insulina?
Tipo tirosina-cinasa
¿Cuál es la cualidad de los receptores de tipo tirosina-cinasa?
Que pueden fosforilar a múltiples proteínas
¿Cómo comienza la DM2?
Con la aparición de resistencia a la insulina
En este tipo de diabetes va a haber destrucción de las células ß
DM1
¿Qué va a causar la diabetes a nivel intracelular y extracelular?
Hipoglucemia intracelular
Hiperglucemia extracelular
Este tipo de diabetes se va a caracterizar por una disfunción de las células ß o de los receptores de insulina
DM2
¿Cuáles son las complicaciones crónicas micro vasculares causadas por diabetes?
Retinopatía
Nefropatía
Neuropatía
¿Cuáles son las complicaciones crónicas macro vasculares causadas por diabetes?
Enfermedad cerebrovascular.
Cardiopatía.
Enfermedad vascular periférica.
Criterios diagnósticos de diabetes: Valores normales de glucosa en ayuno y posprandial
Valores normales de Glucosa:
* En ayuno: 60-100
* Posprandial: 60-140
Valores diagnosticos de diabetes en ayuno, posprandial y Hb glucosilada
- Ayuno > 126 mg/dl diabetes, >100 prediabetes
- Posprandial >200 mg/dl
- Hb glucosilada >6.5%
Guia para el tx de diabetes
- Estilo de vida
- Metformina (excepto en px con falla renal avanzada, provoca acidosis láctica)
- A los px con HbA1c >9% y las 4Ps (con una basta: poliuria, polidipsia, polifagia, perdida de peso) se le pone insulina con metformina.
- Si el px tiene algun otro trastorno se sigue la ruedita
¿Cuáles son las familias de fármacos para tratar DM2?
- Fármacos que aumentan sensibilidad de tejidos a insulina.
- Fármacos que aumentan secreción de insulina.
- Fármacos que afectan absorción o excreción de glucosa.
¿Cuáles son los grupos de fármacos aumentadores de la sensibilidad de los tejidos a la insulina?
Biguanidas.
Tiazolidinedionas.
Tim Bits y donas
¿Cuáles son los fármacos pertenecientes al grupo de biguanidas?
Metformina
¿Cuál es el mecanismo de acción de las biguanidas: METFORMINA?
Aumentar actividad de AMPK.
1. Esto disminuye gluconeogénesis.
2. Aumenta sensibilidad a la insulina
2. Aumenta b-oxidación de ácidos grasos
3. Disminuye absorción intestinal de glucosa.
¿Cuáles son las indicaciones generales de las biguanidas?
- Fármaco de 1ª elección para DM2.
- Tienen > beneficio en obesos.
- Disminuye progresión y mortalidad.
- Mujeres con PCOS
Metabolismo de metformina
Se excreta sin cambios
¿Cuáles son los efectos adversos de las biguanidas (metformina)?
Problemas GI: anorexia, sabor metálico, flatulencias, dispepsia, diarrea, vómito y pérdida de peso.
Disminuyen absorción de B12 en un 20-30%.
Etanol aumenta la toxicidad de la metformina.
Enfermedad hepática grave y acidosis láctica.
¿Cuál es el fármaco de 1ª línea para tratar la DM2?
Metformina (biguanida)
¿Con qué no se puede combinar la metformina por riesgo de aumentar la toxicidad?
Etanol
¿Cuál es el mecanismo de acción de las tiazolidinedionas?
Pioglitazona, Rosiglitazona
Agonista del PPAR-gamma.
1. Aumenta sensibilidad a insulina y aumenta receptores GLUT-4.
2. Aumenta captación de a.g.
3. Aumenta tejido adiposo.
Los fibratos son agonistas de la PPAR alfa
¿Cuáles son las tiazidodinedionas?
Pioglitazona, Rosiglitazona
Pollo rosa grita en la zona
¿Cuáles son las indicaciones generales de las tiazolidinedionas?
- No son de 1ª línea por EA: aumento de peso
- Mejora perfil lipídico.
¿Cuánto tiempo van a tardar las tiazolidinedionas en alcanzar su eficacia máxima?
4 a 6 semanas
¿Cómo son metabolizadas las tiazidodiledionas?
Sustratos de CYP3A4 y 2C9
¿Cuáles son los efectos adversos de las tiazolidinedionas?
- Edema.
- Aumento de peso corporal.
- Disminución de densidad ósea (riesgo de fractura): Rosiglitazona
- Edema macular y Aumenta riesgo de cáncer vesical.: Pioglitazona
¿Qué busca hacer la metformina?
Sensibilizar a los tejidos a la insulina
¿Cuáles son los fármacos que incrementan la secreción de insulina?
- Secretagogos (Sulfuniloreas y Glinidas/Meglitinidas)
- Incretinas (mimeticos o Inhibidores de DPP4)
¿Cuáles son los fármacos que más riesgo tienen de causar hipoglucemia?
Insulina y secretagogos
- Sulfonilureas
• Glibenclamida.
• Glimepirida.
• Glipizida.
- Glinidas
• Repaglinida.
¿Qué familia de fármacos son agonistas de los receptores de proliferación de peroxisomas gamma?
Tiazolidinedionas (pioglitazona, rosiglitazona)
Este tipo de fármacos va a incrementar la cantidad de receptores GLUT-4 permitiendo la entrada de glucosa a músculo y tejido adiposo
Tiazolidinedionas (pioglitazona, rosiglitazona)