Farmacodinamia Flashcards
Constante de disociación (concepto)
Esta es una propiedad intrínseca de toda unión fármaco-receptor, y es cuando el 50% de los receptores disponibles están ocupados. Varía
con la temperatura, pero en el humano esta es constante.
Constante de disociación (fórmula)
K2/K1
[F][R]/[F+R]
¿Qué significa que la constante de disociación sea mayor en un fármaco que en otro?
Que se necesita mayor concentración para alcanzar un 50% de receptores ocupados, por lo que el fármaco es MENOS AFÍN
¿De qué depende la constante de disociación?
Del sistema y de las características del fármaco
Ki (cte de inhibición)
Ki es la cantidad de fármaco de prueba donde el 50% del ligando está unido a fármaco de prueba, y 50% unido a fármaco conocido.
Menor Ki
Más afín
¿De qué depende la afinifad/especificidad de los fármacos a sus receptores?
Depende de:
Tamaño y forma del fármaco
Orientación espacial del fármaco
Tipo de enlace en la unión del fármaco
Estereoisómeros.
Son compuestos con la misma secuencia de enlaces pero con diferente ordenación en el espacio.
Potencia (DE50):
Concentración a la que
genera el 50% de su máxima potencia.
Potencia se refiere al rango de dosis dentro
del cual una substancia produce respuestas
crecientes. La curva más potente aparece
más cercana al origen.
• Eficacia (Emax):
Es la máxima respuesta
producida por el fármaco. Es el estado en que la señalización mediada por el receptor es máxima, y por lo tanto más fármaco no
producirá una respuesta adicional. Es un medida de la capacidad intrínseca de la droga para producir un efecto. Este valor se estima midiendo la altura máxima de la curva dosis-respuesta.
Modelo de los dos estados
Explica cómo un fármaco agonista (1) o agonista parcial/antagonista (inactivo=Activo) o agonista inverso (-1 y 0) pueden tener diferente eficacia dependiendo de la preferencia del estado (libre, inactivo o activo)
Tipos de antagonistas
- Antagonistas de los receptores: Sitio activo de unión y unión alostérica
- Antagonista de los no receptores: Antagonista química (antiácidos) y fisiológico
¿Cómo afecta el antagonismo competitivo a la eficacia y a la potencia?
Solo cambia la potencia
¿Cómo afecta el antagonismo no competitivo a la eficacia y a la potencia?
Reduce eficacia y potencia
¿Cuáles son los mecanismos en los cuales las curvas son las mismas?
Antagonismo no competitivo y antagonismo alostérico
Antagonismo alostérico
Reduce eficacia y potencia
Agonismo alostérico
Aumenta la potencia
Adición
1+1=2
Complementación
Potenciación
1+0=2
Sinergia
1+1=5
Blancos moleculares
farmacológicos
Receptores, canales iónicos, enzimas, transportadores
¿CÓMO REALIZAN EL INTERCAMBIO IÓNICO LOS CANALES IONICOS?
Hacia adentro Na, Ca, Cl
Afuera K
V O F LAS ENZIMAS SON INTRACELULARES
F
CANALES VD Na+ Y FÁRMACOS
Estos canales son bloqueados por
fármacos como, por ejemplo, los
anestésicos locales como la lidocaína o
mepivacaína. Antiarrítmicos