Cours 4 MÉCANISMES D'ACTION PARTIE III Flashcards
incomplet
Décrire le bref la théorie des récepteurs de Clark-Ariens
L’amplitude de l’effet d’un médicament est directement proportionnelle au nombre de récepteurs occupés par le médicament et l’effet maximal est atteint lorsque tous les récepteurs sont occupés.
Selon Clark-Ariens, l’amplitude de l’effet d’un médicament est ___ proportionnelle au nombre de récepteurs occupés par le médicament.
directement
Selon Clark-Ariens, l’effet maximal d’un médicament est atteint lorsque …
tous les récepteurs sont occupés
Associer la description à la bonne théorie des récepteurs.
« L’effet des médicaments est proportionnel à la 𝐯𝐢𝐭𝐞𝐬𝐬𝐞 avec laquelle les molécules du médicament s’associent aux récepteurs. »
a) Stephenson
b) Paton
b) Paton
Associer la description à la bonne théorie des récepteurs.
« La relation entre l’intensité de l’effet d’un médicament et le nombre de récepteurs occupés par le médicament n’est 𝐩𝐚𝐬 définie. »
a) Stephenson
b) Paton
a) Stephenson
Associer la description à la bonne théorie des récepteurs.
« L’effet maximal d’un médicament peut être obtenu alors que l’agoniste 𝐨𝐜𝐜𝐮𝐩𝐞 𝐬𝐞𝐮𝐥𝐞𝐦𝐞𝐧𝐭 𝐮𝐧𝐞 𝐟𝐫𝐚𝐜𝐭𝐢𝐨𝐧 du nombre total de ses récepteurs. »
a) Stephenson
b) Paton
a) Stephenson
Qui a amené les 6 postulats de base ?
Qui a amené la notion d’activité intrinsèque ?
- Clark
- Ariens
La théorie de ___ est une théorie des récepteurs de Clark et Ariens.
l’occupation
Selon les 6 postulats de la théorie de Clark-Ariens…
1) Tous les récepteurs d’un PA sont ___ et ___ les uns des autres et luis sont aussi ____
identiques
indépendants
accessibles
Selon les 6 postulats de la théorie de Clark-Ariens…
2) Un PA ne se lie qu’à ___ récepteur à la fois.
à un seul
Selon les 6 postulats de la théorie de Clark-Ariens…
3) Le complexe médicament-récepteur se forme via un nombre ___ de liens chimiques faibles ___.
élevé
réversibles
Selon les 6 postulats de la théorie de Clark-Ariens…
4) Chaque combinaison médicament-récepteur contribue à une ___ ___ de l’effet
part égale
Selon les 6 postulats de la théorie de Clark-Ariens…
5) A- L’intensité de l’effet est ___ proportionnelle au nombre de récepteurs occupés.
directement
Selon les 6 postulats de la théorie de Clark-Ariens…
5) B- L’effet maximal est atteint lorsque….
tous les récepteurs sont occupés par l’agoniste
Selon les 6 postulats de la théorie de Clark-Ariens…
6) Les complexes médicament-récepteur n’accaparent qu’une ___ ___ de la quantité totale du médicament libre.
fraction négligeable
VF ? On a habituellement une surabondance de récepteurs versus PA
FAUX
Il y a généralement plus de médicaments que de récepteurs
🛑Énumérer les 𝟔 𝐩𝐨𝐬𝐭𝐮𝐥𝐚𝐭𝐬 de la théorie de l’occupation Clark-Ariens.
1) Tous les récepteurs d’un PA sont identiques et indépendants les uns des autres et luis sont aussi accessibles.
2) Un PA ne se lie qu’à un seul récepteur à la fois.
3) Le complexe médicament-récepteur se forme via un nombre élevé de liens chimiques réversibles.
4) Chaque combinaison médicament-récepteur contribue à une part égale de l’effet
5) A- L’intensité de l’effet est directement proportionnelle au nombre de récepteurs occupés.
5) B- L’effet maximal est atteint lorsque tous les récepteurs sont occupés par l’agoniste.
6) Les complexes médicament-récepteur n’accaparent qu’une fraction négligeable de la quantité totale du médicament libre.
Selon la théorie de l’occupation, nous auront __% de l’effet maximal si 6 des 8 récepteurs sont occupés.
75%
La théorie de l’occupation représente une réaction ___ réversible entre une molécule de médicament et une molécule de récepteur
biomoléculaire
Dans l’équation de la théorie de Clark-Ariens, que désigne le kD ?
kD : constante de dissociation
Représente la concentration du médicament à laquelle la moitié des récepteurs sont occupés