Cours 1 INTRODUCTION À LA PHARMACOLOGIE II Flashcards

complet

1
Q

La dose est la quantité de médicaments nécessaires pour produire une ___ appropriée au niveau du site ___ menant à un effet biologique déterminé.

A

concentration
site d’action (récepteur)

d’action

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2
Q

Q1 : En 𝘀𝗰𝗶𝗲𝗻𝗰𝗲𝘀, comment exprimons-nous généralement la concentration ?

Q2 : En 𝗽𝗵𝗮𝗿𝗺𝗮𝗰𝗶𝗲, comment exprimons-nous généralement la concentration ?

A

Q1 : Sciences : molarité ( M)
Q2 : Pharmacie : pourcentage de poids par volume (% w/v)

Pharmacie : pourcentage poids par volume (%w/v)

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3
Q

Q1 : En pharmacie, on considère que l’équilibre de concentration d’un médicament est obtenu après ____ demi-vies (nombre).

Q2 : On atteint l’équilibre grâce à

A

Q1 : 5 à 7 t 1/2

Q2 : l’administration de dose répétées (addition des concentrations)

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4
Q

Un nouveau médicament commercialisé Y™ a une demie-vie de 9 heures.

Après combien de temps pourrons-nous observer un équilibre de sa concentration plasmatique ?

A

45 - 63 heures

9 x 5 = 45

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5
Q

Un nouveau médicament commercialisé Y™ a une demie-vie de 9 heures.
Un autre médicament UW™, compétiteur, a une demie-vie de 4 heures.

Lequel de ces deux médicaments prendra plus longtemps pour atteindre l’équilibre de sa concentration plasmatique ?

A

médicament Y

Il a une plus grande demie-vie, donc il faudra attendre plus longtemps.

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6
Q

En pharmacie à quoi correspond t = 0 h

A

Administration du médicament

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7
Q

Q1 : La demie-vie (t1/2) d’un médicament est ..
Q2 : Lorsqu’on atteint l’équilibre, c’est là que ..

A

Q1 : le moment où la [c medx] drop de 50%
Q2 : le traitement commence réellement

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8
Q

Prenons l’acétylcholine et la proprionylcholine, deux molécules, dans un graphique dose-réponse.

  • La courbe de proprionylcholine est décalée sur la droite. Interpréter.
A

Il faut administrer beaucoup plus de proprionulcholine pour obtenir le même effet que l’acétylcholine, donc acétylcholine plus puissant.

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9
Q

Décrire les 3 observations qu’on peut faire

A
  1. La morphine est plus puissant que la codéine (sa courbe est plus à gauche).
  2. L’effet maximal de la morphine est supérieur à celui de l’aspirine (sa pente est plus grande).
  3. Échelle : Logarithmique
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10
Q

Q1 : Que signifie DE50 ?

Q2 : VF ? Plus un médicament a une DE50 élevé, 𝐩𝐥𝐮𝐬 il est puissant.

A

Q1 : Dose efficace 50 : Dose à laquelle on atteint 50% de l’effet maximal d’un médicament.

Q2 : FAUX
Plus un medx a une DE50 élevé, moins il sera puissant.

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11
Q

🛑Les médicaments A, B et C sont disposés dans un même graphique dose-réponse.
Les 3 médicaments ont des courbes pareilles.
Le A est décalé gauche, le C est décalé droite et le B est intermédiaire.

  • Que peut-on prédire de la DE50 du médx A ?
  • Quel médicament a l’efficacité maximale la plus forte ?
  • Quel médicament est le moins puissant ?
A
  • Que peut-on prédire de la DE50 du médx A ?

Le médicament A aura la DE50 la plus 𝐟𝐚𝐢𝐛𝐥𝐞.

  • Quel médicament a l’efficacité maximale la plus forte ?

Puisque leurs courbes sont symétriques et superposables, les médicaments ont tous les 3 la même efficacité maximale.

  • Quel médicament est le moins puissant ?

Le médicament C sera le moins puissant, car étant le plus à droite, sa DE50 est la plus élevée. Ainsi, sa puissance sera la moins élevée.

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12
Q

Q1 : Avec quoi s’exprime essentiellement la puissance relative ?

Q2 : Avec quoi s’exprime essentiellement l’efficacité ?

A

Q1 : DE50 ou CE50

Q2 : Efficacité maximale (Emax)

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13
Q

Selon le graphique dose-réponse, la position des courbes selon ___ indique la puissance relative des différents médicaments.

a) l’ordonnée (y)
b) l’abscisse x)

A

b) abscisse

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14
Q

Classer ces 4 médicaments en ordre 𝐝é𝐜𝐫𝐨𝐢𝐬𝐬𝐚𝐧𝐭 de puissance analgésique.

  • Hydromorphone
  • Codéine
  • Aspirine
  • Morphine
A

1- Hydromorphone
2- Morphine
3- Codéine
4- Aspirine

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15
Q

Les médicaments A, B et C sont disposés dans un même graphique dose-réponse.
Les médicament A est la référence.

  • À combien est fixée son efficacité relative ?
A

100%

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16
Q

Les médicaments A, B et C sont disposés dans un même graphique dose-réponse.
Les médicament A est la référence.
DE50-A : 0.02
DE50-B : 2

  • Quelle est la puissance relative du médicament B ?
A

La puissance relative est de 1% car il faut administrer 100 fois plus de B pour obtenir le même effet.

17
Q

VF? deux médicaments peuvent avoir le même DE50, mais pas le même effet max ?

A

VRAI, comme A&C
A : effet max = 100%, donc DE50 à 50%
C : effet max = 60%, donc DE50 à 30%

Moins important : Puissance relative

18
Q

En clinique on ne se fit pas vraiment à la puissance relative d’un medx, mais plus aux __ et ___
L’efficacité maximale relative est ___ utilisée en clinique

A

interactions, effets indésirables
plus

19
Q

Q1 : La courbe de type quantale tout ou rien représente un mode ___.

Q2 : Pour quoi les courbes de type quantale sont-elles surtout utilisées en toxicologie ?

A

Q1 : binaire

Q2 : En toxicologie afin d’établir la dose létale 50 (DL50)

20
Q

Q1 : Qu’est-ce que la DE50 en réponse 𝐪𝐮𝐚𝐧𝐭𝐚𝐥𝐞?

Q2 : Qu’est-ce que la DE50 en réponse 𝐠𝐫𝐚𝐝𝐮é𝐞?

A

Q1 : Dose efficace chez 50% des individus exposés

Q2 : Dose qui cause 50% de l’effet maximal

21
Q

Q1 : VF ? Une expérience de toxicologie (DL) faite sur un mammifère nous permet d’estimer la DL sur l’homme.

Q2 : Pour quoi est utilisée la DL50 ?

A

FAUX
Une telle expérience chez l’animal peut ne pas être prédictible de l’effet chez l’homme.

Q2 : Permet d’exprimer la toxicité aiguë ainsi que pour classer et comparer la toxicité de médicaments

22
Q

Quelle est l’équation pour calculer l’efficacité d’un médicament ?

A

E = (Emax x C)
________
(C + EC50)

23
Q

Nommer les 4 types d’effets du médicament

A
  • Effet thérapeutique
  • Effet secondaire
  • Effet indésirable
  • Effet toxique (aïgu ou chronique)
24
Q

Q1 : QSJ ? Effet désiré du médicament

Q2 : QSJ ? Effet particulièrement indésirable du médicament et qui nécessite généralement une intervention (changer la dose ou cessez)

A

Q1: Effet thérapeutique

Q2 : Effet toxique

25
Q

L’effet indésirable est un effet secondaire __

Un effet secondaire est un effet __

La fenêtre thérapeutique est la zone entre la dose seuil de l’effet ___ et la dose seuil de l’effet ____ ou ____

A

néfaste

désirable

thérapeutique
toxique ou indésirable

26
Q

Q1 : QSJ ? Effet qui n’est pas voulu

Q2 : QSJ ? Effet autre qui peut être souhaité ou non

A

Q1 : Effet indésirable

Q2 : Effet secondaire

27
Q

Dans quelle fenêtre se produit …

  • l’effet thérapeutique : ???
  • les effets toxiques : ???
A
  • l’effet thérapeutique : dans fenêtre thérapeutique
    -les effets toxiques : en haut de la fenêtre

- les effets toxiques : Fenêtre toxique

28
Q

Q1 : Il est important pour un pharmacien de connaître les medx qui ont une fenêtre thérapeutique___

Q2 : Lorsqu’une fenêtre thérapeutique rétrécie, il y a ____ de la dose seuil toxique.

a) augmentation
b) diminution

A

Q1 : fenêtre thérapeutiques étroites, donc qui sont facilement toxique

Q2 : augmentation

29
Q

Donner un exemple d’une maladie et de son traitement pharmaceutique qui est assujetti a un étrécissement de sa fenêtre thérapeutique.

A

Lévodopa (L-dopa) dans le traitement du Parkinson

30
Q

Un nouveau médicament nommé Céphalodex© a un effet thérapeutique analgésique et un effet secondaire indésirable de nausées.
DE50-analgésie : 0.01 mg
DE50-nausées : 0.1 mg

  • Quel est l’index thérapeutique ?
A

Si index = DE50 supérieure / DE50 inférieure …

Index = 0.1/0.01 = 10

31
Q

Donner 5 exemples de substances avec une fenêtre thérapeutique étroite.

A
  • Phényotoïne
  • Warfarine
  • Insuline
  • Digoxine
  • Opioïdes
32
Q

Qu’est ce qu’est l’index thérapeutique (IT)

A

DT50/DE50, mesure la sécurité d’un medx
- IT élevé : sécuritaire, car dose toxique beaucoup plus haute que dose thérapeutique
-IT faible : non sécuritaire, car dose toxique très proche de dose thérapeutique