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Cours 4 MÉCANISMES D'ACTION PARTIE III Flashcards

incomplet

1
Q

Décrire le bref la théorie des récepteurs de Clark-Ariens

A

L’amplitude de l’effet d’un mĂ©dicament est directement proportionnelle au nombre de rĂ©cepteurs occupĂ©s par le mĂ©dicament et l’effet maximal est atteint lorsque tous les rĂ©cepteurs sont occupĂ©s.

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Q

Selon Clark-Ariens, l’amplitude de l’effet d’un mĂ©dicament est ___ proportionnelle au nombre de rĂ©cepteurs occupĂ©s par le mĂ©dicament.

A

directement

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Q

Selon Clark-Ariens, l’effet maximal d’un mĂ©dicament est atteint lorsque 


A

tous les récepteurs sont occupés

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4
Q

Associer la description à la bonne théorie des récepteurs.

« L’effet des mĂ©dicaments est proportionnel Ă  la 𝐯𝐱𝐭𝐞𝐬𝐬𝐞 avec laquelle les molĂ©cules du mĂ©dicament s’associent aux rĂ©cepteurs. »

a) Stephenson
b) Paton

A

b) Paton

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Q

Associer la description à la bonne théorie des récepteurs.

« La relation entre l’intensitĂ© de l’effet d’un mĂ©dicament et le nombre de rĂ©cepteurs occupĂ©s par le mĂ©dicament n’est đ©đšđŹ dĂ©finie. »

a) Stephenson
b) Paton

A

a) Stephenson

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6
Q

Associer la description à la bonne théorie des récepteurs.

« L’effet maximal d’un mĂ©dicament peut ĂȘtre obtenu alors que l’agoniste đšđœđœđźđ©đž đŹđžđźđ„đžđŠđžđ§đ­ 𝐼𝐧𝐞 đŸđ«đšđœđ­đąđšđ§ du nombre total de ses rĂ©cepteurs. »

a) Stephenson
b) Paton

A

a) Stephenson

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7
Q

Qui a amené les 6 postulats de base ?
Qui a amenĂ© la notion d’activitĂ© intrinsĂšque ?

A
  • Clark
  • Ariens
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8
Q

La théorie de ___ est une théorie des récepteurs de Clark et Ariens.

A

l’occupation

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9
Q

Selon les 6 postulats de la théorie de Clark-Ariens


1) Tous les rĂ©cepteurs d’un PA sont ___ et ___ les uns des autres et luis sont aussi ____

A

identiques
indépendants
accessibles

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10
Q

Selon les 6 postulats de la théorie de Clark-Ariens


2) Un PA ne se lie qu’à ___ rĂ©cepteur Ă  la fois.

A

Ă  un seul

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11
Q

Selon les 6 postulats de la théorie de Clark-Ariens


3) Le complexe médicament-récepteur se forme via un nombre ___ de liens chimiques faibles ___.

A

élevé
réversibles

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12
Q

Selon les 6 postulats de la théorie de Clark-Ariens


4) Chaque combinaison mĂ©dicament-rĂ©cepteur contribue Ă  une ___ ___ de l’effet

A

part Ă©gale

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13
Q

Selon les 6 postulats de la théorie de Clark-Ariens


5) A- L’intensitĂ© de l’effet est ___ proportionnelle au nombre de rĂ©cepteurs occupĂ©s.

A

directement

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14
Q

Selon les 6 postulats de la théorie de Clark-Ariens


5) B- L’effet maximal est atteint lorsque
.

A

tous les rĂ©cepteurs sont occupĂ©s par l’agoniste

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15
Q

Selon les 6 postulats de la théorie de Clark-Ariens


6) Les complexes mĂ©dicament-rĂ©cepteur n’accaparent qu’une ___ ___ de la quantitĂ© totale du mĂ©dicament libre.

A

fraction négligeable

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16
Q

VF ? On a habituellement une surabondance de récepteurs versus PA

A

FAUX
Il y a généralement plus de médicaments que de récepteurs

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17
Q

🛑ÉnumĂ©rer les 𝟔 đ©đšđŹđ­đźđ„đšđ­đŹ de la thĂ©orie de l’occupation Clark-Ariens.

A

1) Tous les rĂ©cepteurs d’un PA sont identiques et indĂ©pendants les uns des autres et luis sont aussi accessibles.
2) Un PA ne se lie qu’à un seul rĂ©cepteur Ă  la fois.
3) Le complexe médicament-récepteur se forme via un nombre élevé de liens chimiques réversibles.
4) Chaque combinaison mĂ©dicament-rĂ©cepteur contribue Ă  une part Ă©gale de l’effet
5) A- L’intensitĂ© de l’effet est directement proportionnelle au nombre de rĂ©cepteurs occupĂ©s.
5) B- L’effet maximal est atteint lorsque tous les rĂ©cepteurs sont occupĂ©s par l’agoniste.
6) Les complexes mĂ©dicament-rĂ©cepteur n’accaparent qu’une fraction nĂ©gligeable de la quantitĂ© totale du mĂ©dicament libre.

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18
Q

Selon la thĂ©orie de l’occupation, nous auront __% de l’effet maximal si 6 des 8 rĂ©cepteurs sont occupĂ©s.

A

75%

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19
Q

La thĂ©orie de l’occupation reprĂ©sente une rĂ©action ___ rĂ©versible entre une molĂ©cule de mĂ©dicament et une molĂ©cule de rĂ©cepteur

A

biomoléculaire

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20
Q

Dans l’équation de la thĂ©orie de Clark-Ariens, que dĂ©signe le kD ?

A

kD : constante de dissociation
Représente la concentration du médicament à laquelle la moitié des récepteurs sont occupés

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21
Q

La constante de dissociation (kD) représente la concentration du médicament à laquelle la ___ des récepteurs sont ___

A

moitié
occupés

22
Q

Selon la thĂ©orie de Clark-Ariens, l’affinitĂ© d’un mĂ©dicament pour son rĂ©cepteur est ____

a) 1/kD
b) kD
c) Emax

23
Q

🛑VF ? Plus 1/kD est bas, plus le mĂ©dicament a une grande affinitĂ© avec son rĂ©cepteur.

A

FAUX
Plus 1/kD est grand, plus il y a d’affinitĂ© +++

24
Q

L’affinitĂ© est la propriĂ©tĂ© de la ___ d’une molĂ©cule Ă  se lier Ă  son rĂ©cepteur.

A

ténacité

25
Q

Qu’est-ce que đȘ𝐼𝐚𝐧𝐭𝐱𝐟𝐱𝐞 l’affinitĂ© d’un mĂ©dicament ?

A

Quantifie la probabilité que la molécule médicament se lie à son récepteur à un moment donné.

26
Q

🛑ÉnumĂ©rer les 𝟔 đ©đšđŹđ­đźđ„đšđ­đŹ de la thĂ©orie de l’occupation Clark-Ariens.

A

1) Tous les rĂ©cepteurs d’un PA sont identiques et indĂ©pendants les uns des autres et luis sont aussi accessibles.
2) Un PA ne se lie qu’à un seul rĂ©cepteur Ă  la fois.
3) Le complexe médicament-récepteur se forme via un nombre élevé de liens chimiques réversibles.
4) Chaque combinaison mĂ©dicament-rĂ©cepteur contribue Ă  une part Ă©gale de l’effet
5) A- L’intensitĂ© de l’effet est directement proportionnelle au nombre de rĂ©cepteurs occupĂ©s.
5) B- L’effet maximal est atteint lorsque tous les rĂ©cepteurs sont occupĂ©s par l’agoniste.
6) Les complexes mĂ©dicament-rĂ©cepteur n’accaparent qu’une fraction nĂ©gligeable de la quantitĂ© totale du mĂ©dicament libre.

27
Q

VF ? Un mĂ©dicament Ă  faible affinitĂ© est aussi un mĂ©dicament 𝐩𝐹𝐱𝐧𝐬 puissant.

28
Q

La théorie de Clark-Ariens donne une courbe 


A

concentration-réponse

29
Q

Les courbes concentration-réponse sont des courbes ____

a) linéaires
b) sigmoĂŻdes
c) exponentielles

A

c) exponentielles

30
Q

La thĂ©orie de Clark-Ariens permet de comparer l’affinitĂ© de ___ mĂ©dicaments pour un ___ rĂ©cepteur.

A

différents
mĂȘme

31
Q

La thĂ©orie de Clark-Ariens permet de comparer l’AffinitĂ© de diffĂ©rents mĂ©dicaments pour un mĂȘme rĂ©cepteur en fonction de leur ___.

32
Q

Qu’est-ce que la constante de dissociation ?
Qu’est-ce que la constante d’affinitĂ© ?

A

dissociation : kD
affinité : 1 / kD

33
Q

🛑Trois nouveaux mĂ©dicaments sur le marchĂ© sont Ă©tudiĂ©s pour leur affinitĂ© sur un mĂȘme rĂ©cepteur, le rĂ©cepteur Ćœ.

  • ABCdex© : kD = 40 nM
  • BĂ©cĂ©dex© : kD = 8 nM
  • CĂ©dĂ©Ex © : kD = 400 nM

-Lequel a la plus grande affinitĂ© pour le rĂ©cepteur Ćœ ?
- Lequel est le moins puissant ?

A

Affinité : Bécédex©

À aussi bas que 8 nM (qtĂ© en mĂ©dicament), 50% des rĂ©cepteurs sont occupĂ©s.

Moins puissant : CédéEx ©
C’est selui Ă  la plus faible affinitĂ©, donc la plus faible puissance.

34
Q

🛑Trois nouveaux mĂ©dicaments sur le marchĂ© sont Ă©tudiĂ©s pour leur affinitĂ© sur un mĂȘme rĂ©cepteur, le rĂ©cepteur Ćœ. On les Ă©tudie dans un mĂȘme graphique dose-effet (sigmoĂŻde).

  • Le mĂ©dicament Rouge est dĂ©calĂ© gauche.
  • Le mĂ©dicament Vert est dĂ©calĂ© droite.

Lequel a une plus grande kD ?

A

Le médicament Vert car ++ décalé droite.

35
Q

Selon la thĂ©orie de l’occupation, les notions de ___ et de ___ sont interchangeables.

36
Q

VF ? Selon la thĂ©orie de l’occupation, un 𝐄𝐂𝟓𝟎 đŸđšđąđ›đ„đž indique une forte affinitĂ©.

37
Q

Quelle a Ă©tĂ© le rajout d’Ariens sur la thĂ©orie originale de Clark ?

A

Introduire les agonistes partiels (activité intrinsÚque)

38
Q

🛑Selon Ariens, l’activitĂ© intrinsĂšque dĂ©signe le potentiel que dĂ©tient un mĂ©dicament pour 


A

activer le rĂ©cepteur une fois qu’il s’y est liĂ©.

39
Q

🛑ÉnumĂ©rer les 𝟔 đ©đšđŹđ­đźđ„đšđ­đŹ de la thĂ©orie de l’occupation Clark-Ariens.

A

1) Tous les rĂ©cepteurs d’un PA sont identiques et indĂ©pendants les uns des autres et luis sont aussi accessibles.
2) Un PA ne se lie qu’à un seul rĂ©cepteur Ă  la fois.
3) Le complexe médicament-récepteur se forme via un nombre élevé de liens chimiques réversibles.
4) Chaque combinaison mĂ©dicament-rĂ©cepteur contribue Ă  une part Ă©gale de l’effet
5) A- L’intensitĂ© de l’effet est directement proportionnelle au nombre de rĂ©cepteurs occupĂ©s.
5) B- L’effet maximal est atteint lorsque tous les rĂ©cepteurs sont occupĂ©s par l’agoniste.
6) Les complexes mĂ©dicament-rĂ©cepteur n’accaparent qu’une fraction nĂ©gligeable de la quantitĂ© totale du mĂ©dicament libre.

40
Q

Quel est le symbole de l’activitĂ© intrinsĂšque ?

A

α (alpha)

41
Q

Selon Ariens 

- agoniste complet : α = ?
- agoniste partiel : α = ?
- agoniste inverse : α = ?

A
  • agoniste complet : α = 1
  • agoniste partiel : [0, α, 1]
  • agoniste inverse : α < 0
42
Q

Nommer les 2 mĂ©thodes de mesures expĂ©rimentales pour l’affinitĂ©.

A

‱ Étude de saturation (KD)
‱ Étude de dĂ©placement (« Ki »)

43
Q

FORCES »La théorie de Clark-Ariens permet de ___ la relation médicament-récepteur.

A

quantifier

44
Q

FORCES »La thĂ©orie de Clark-Ariens permet l’ajout du concept ___ ___ d’Ariens

A

activité intrinsÚque

45
Q

FORCES »La théorie de Clark-Ariens utilise le __ qui est une mesure facile pour comparer

46
Q

VF ? La théorie de Clark-Ariens est trÚs peu utilisée de nos jours.

A

FAUX
La théorie de Clark est simple; elle sert
encore beaucoup aujourd’hui !!

47
Q

FORCES »La thĂ©orie de Clark-Ariens a servi de ___ conceptuel au dĂ©veloppement d’une thĂ©orie sur ___ ___

A

cadre
antagonisme compétitif

48
Q

FORCES »La thĂ©orie de Clark-Ariens permet de classifier les mĂ©dicaments 


A

en 3 classes : agonistes complets, partiels et antagonistes (et agonistes inverses)

49
Q

Nommer des forces de la théorie de Clark-Ariens (4)

A

– Quantifie la relation mĂ©dicament-rĂ©cepteur
– Permet l’ajout du concept d’activitĂ© intrinsĂšque d’Ariens
– kD facile à mesurer et à comparer
– La thĂ©orie de Clark est simple et elle sert encore beaucoup aujourd’hui

50
Q

L’étude de saturation utilise une version ___ du substrat.

A

radioactive

51
Q

VF ? L’étude de dĂ©placement utilise une version radioactive de l’enzyme.

A

FAUX
L’étude de đŹđšđ­đźđ«đšđ­đąđšđ§ utilise une version radioactive de đ„â€™đžđ§đłđČ𝐩𝐞

PHA-1014 Pharmacologie ♫ (57 decks)

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