Cours 4 MÉCANISMES D'ACTION PARTIE I

Question 1

Nommer les 2 grandes classes de mécanismes d’action

Answer 1

a) Mécanismes d’action NON RELIÉS à l’interaction avec un récepteur
b) Mécanismes d’action RELIÉS à l’interaction avec un récepteur

Question 2

Donner 2 exemples principaux des mécanismes d’action non reliés à l’interaction avec un récepteur

Answer 2

• Propriétés physicochimiques
• Propriétés osmotiques

Question 3

Donner un exemple de médicament illustrant un mécanisme d’action de propriétés 𝐩𝐡𝐲𝐬𝐢𝐜𝐨-𝐜𝐡𝐢𝐦𝐢𝐪𝐮𝐞𝐬.

Answer 3

Anti-acide

Question 4

Donner un exemple de médicament illustrant un mécanisme d’action de propriétés 𝐨𝐬𝐦𝐨𝐭𝐢𝐪𝐮𝐞𝐬.

Answer 4

Laxatifs osmotiques

Question 5

QSJ ? Composante moléculaire de l’organisme avec laquelle le médicament interagit

Answer 5

Récepteur

Question 6

Au sens large, toute ___ ___ moléculaire peut petre appelée un récepteur

Answer 6

cible thérapeutique

Question 7

Nommer les 3 types de récepteurs 𝐚𝐮 𝐬𝐞𝐧𝐬 𝐥𝐚𝐫𝐠𝐞

Answer 7

• Enzymes
• Protéines structurelles
• Acides nucléiques (ADN, ARN)

Question 8

🛑VF ? Les liaisons entre le médicament et son récepteur …
- sont faibles, mais nombreuses :
- ne sont pas spécifiques :
- sont majoritairement covalentes :

Answer 8

Les liaisons entre le médicament et son récepteur …
- sont faibles, mais nombreuses : VRAI
- ne sont pas spécifiques : FAUX, ont une grande spécificité
- sont majoritairement covalentes : FAUX, très rarement covalentes

Question 9

Nommer 4 types de liens chimiques entre le médicament et son récepteur.

Answer 9

– Liens hydrophiles et hydrophobes
– Liaisons ioniques
– Ponts hydrogène
– Force de Van der Waals

Question 10

VF ? Les ponts hydrogène…
- sont des liaisons fortes :
- sont caractéristiques des milieux aqueux :
- se retrouvent fréquemment dans les interactions médicament-récepteur :

Answer 10

Les ponts hydrogène…
- sont des liaisons fortes : FAUX
- sont caractéristiques des milieux aqueux : VRAI
- se retrouvent fréquemment dans les interactions médicament-récepteur : VRAI

Question 11

Associer la description à un type de mécanismes d’action non relié à l’interaction avec un récepteur.

« Les antiseptiques comme le phénol agissent par 𝐥𝐲𝐬𝐞 des tissus. »

a) Propriétés physico-chimiques
b) Propriétés organolytiques
c) Propriétés osmotiques
d) Propriétés ionophoriques
e) Liaison avec petites molécules

Answer 11

b) Propriétés organolytiques

Question 12

Associer la description à un type de mécanismes d’action non relié à l’interaction avec un récepteur.

« On utilise des agents 𝐜𝐡é𝐥𝐚𝐭𝐞𝐮𝐫𝐬 pour former des complexes avec des toxines.»

a) Propriétés physico-chimiques
b) Propriétés organolytiques
c) Propriétés osmotiques
d) Propriétés ionophoriques
e) Liaison avec petites molécules

Answer 12

e) Liaison avec petites molécules

Question 13

Associer la description à un type de mécanismes d’action non relié à l’interaction avec un récepteur.

« Certains antibiotiques s’intègrent dans les lipides de la membrane cellulaire de microorganismes afin de provoquer un 𝐭𝐫𝐚𝐧𝐬𝐩𝐨𝐫𝐭 𝐥é𝐭𝐚𝐥 d’ions. »

a) Propriétés physico-chimiques
b) Propriétés organolytiques
c) Propriétés osmotiques
d) Propriétés ionophoriques
e) Liaison avec petites molécules

Answer 13

d) Propriétés ionophoriques

Question 14

Donner un exemple de produit qui utilise le mécanisme de liaison avec petites molécules.

Answer 14

Charbon activé

Question 15

Associer la description à un type de mécanismes d’action non relié à l’interaction avec un récepteur.

« Métamucil© »

a) Propriétés physico-chimiques
b) Propriétés organolytiques
c) Propriétés osmotiques
d) Propriétés ionophoriques
e) Liaison avec petites molécules

Answer 15

c) Propriétés osmotiques

Question 16

Les laxatifs osmotiques augmentent la pression osmotique vers la ___ de ___

Answer 16

lumière de l’intestin

Question 17

L’augmentation de la pression osmotique cause un ___ ___

Answer 17

appel d’eau

Question 18

L’appel d’eau des laxatifs osmotiques entraîne une augmentation du volume ___

Answer 18

intra-intestinal

Question 19

🛑Quelle est l’issue finale des laxatifs osmotiques ?

Answer 19

Diarrhées

Question 20

VF ? L’action biologique de la majorité des médicaments fait suite à la liaison du médicament à son récepteur.

Answer 20

VRAI

Question 21

VF ? Le récepteur est le plus souvent une protéine.

Answer 21

VRAI

Question 22

Qui a dit : « Les corps n’agissent que lorsqu’ils se fixent » ?

Answer 22

Erlich

Question 23

L’effet pharmacologique du médicament désigne tout changement mesurable au niveau d’une fonction ou d’un paramètre ___

Answer 23

physiologique

Question 24

L’interaction médicament-récepteur conduit à une altération de la ___ moléculaire du récepteur.

Answer 24

conformation

Question 25

VF ? La somme des liaisons indique la force des affinités

Answer 25

VRAI

Question 26

Qu’est-ce que la 𝐜𝐫𝐢𝐬𝐭𝐚𝐥𝐥𝐨𝐠𝐫𝐚𝐩𝐡𝐢𝐞 ?

Answer 26

Procédure nous permettant de connaître la structure 3D d’une molécule biologique.

Question 27

Habituellement, les médicaments sont des ___ synthétiques d’une molécule ___

Answer 27

imitations
endogène

Question 28

QSJ ? Je me lis à un récepteur et je produits un effet pharmacologique.

a) Agoniste
b) Antagoniste

Answer 28

a) Agoniste

Question 29

Qu’est-ce que mime l’agoniste exogène ?

Answer 29

Le neurotransmetteur endogène

Question 30

🛑VF ? Les antagonistes …
- n’ont aucune efficacité pharmacologique en soi :
- ont comme exemple le Metoprolol :
- peut entrer en compétition avec l’agoniste :

Answer 30

Les antagonistes …
- n’ont aucune efficacité pharmacologique en soi : VRAI
- ont comme exemple le Metoprolol : FAUX, ceci est vrai pour les agonistes inverses.
- entre en compétition avec l’agoniste : VRAI

Question 31

🛑Les 𝐚𝐧𝐭𝐢-𝐩𝐬𝐲𝐜𝐡𝐨𝐭𝐢𝐪𝐮𝐞𝐬 sont des ___ des récepteurs de dopamine D2.

a) agonistes
b) antagonistes
c) agonistes inverses

Answer 31

b) antagonistes

Question 32

VF ? Les agonistes partiels…
- n’entraîne pas de changement de conformation :
- n’ont aucune efficacité pharmacologique en soi :
- peut entrer en compétition avec l’agoniste :

Answer 32

Les agonistes partiels…
- n’entraîne pas de changement de conformation : FAUX, le changement de conformation n’est pas complet
- n’ont aucune efficacité pharmacologique en soi : FAUX
- peut entrer en compétition avec l’agoniste : VRAI

Question 33

🛑QSJ ? Je suis un agoniste qui ne s’applique que pour des récepteurs constitutionnellement actifs.

Answer 33

Agoniste inverse

Question 34

Qu’est-ce qu’un récepteur constitutionnellement actif ?

Answer 34

Récepteur qui même sans agoniste produit par lui-même un effet biologique basal

Question 35

🛑Quel est le nom générique du Lopressor ©?
À quel type d’agoniste/antagoniste est-il associé ?

Answer 35

Metoropolol
Agoniste inverse

Question 36

VF ? Les agonistes inverses n’ont aucun avantage clinique.

Answer 36

FAUX
Ils peuvent être un avantage dans le traitement de certaines maladies qui impliquent des récepteurs constitutionnellement actifs.

Question 37

Qu’est-ce qu’un site allostérique ?

Answer 37

Site autre que le site agoniste

Question 38

VF ? Avec l’effet allostérique, il n’y a pas de liaison sur le récepteur, mais sur une toute autre protéine.

Answer 38

FAUX
Liaison sur le récepteur MAIS sur un site autre que le site agoniste.

Question 39

L’effet allostérique modifie ___ du ligant agoniste à son récepteur

Answer 39

l’affinité

Question 40

VF ? L’antagonisme compétitif diminue l’effet maximal de l’agoniste.

Answer 40

FAUX

Question 41

Comment peut-on contrecarrer l’antagonisme compétitif ?

Answer 41

En augmentant les concentrations en agoniste.

Question 42

Nommer les 3 types d’antagonisme non-compétitif.

Answer 42

• Liaison irréversible
• Liaison allostérique
• Liaison pseudo-irréversible

Question 43

Associer la description au bon type d’antagonisme non-compétitif.

«L’agoniste ne peut plus compétitionner pendant 𝐮𝐧 𝐜𝐞𝐫𝐭𝐚𝐢𝐧 𝐭𝐞𝐦𝐩𝐬. »

a) Liaison irréversible
b) Liaison allostérique
c) Liaison pseudo-irréversible

Answer 43

c) Liaison pseudo-irréversible

Question 44

Associer la description au bon type d’antagonisme non-compétitif.

«Liaison 𝐜𝐨𝐯𝐚𝐥𝐞𝐧𝐭𝐞 entre l’antagoniste et le récepteur. »

a) Liaison irréversible
b) Liaison allostérique
c) Liaison pseudo-irréversible

Answer 44

a) Liaison irréversible

Question 45

Associer la description au bon type d’antagonisme non-compétitif.

«L’antagoniste n’entre pas directement avec l’agoniste. »

a) Liaison irréversible
b) Liaison allostérique
c) Liaison pseudo-irréversible

Answer 45

b) Liaison allostérique

Question 46

Quel est l’effet de l’antagonisme non-compétitif sur l’Emax ?

Answer 46

Diminué
sauf si récepteurs de réserve

Question 47

Quel est le nom générique de l’Atacand© ?
Quel type d’agoniste/antagoniste représente-t-il ?

Answer 47

Candésartan
Antagoniste non-compétitif