Cours 1 INTRODUCTION À LA PHARMACOLOGIE II

Question 1

La dose est la quantité de médicaments nécessaires pour produire une ___ appropriée au niveau du site ___ menant à un effet biologique déterminé.

Answer 1

concentration
d’action

Question 2

Q1 : En 𝘀𝗰𝗶𝗲𝗻𝗰𝗲𝘀, comment exprimons-nous généralement la concentration ?

Q2 : En 𝗽𝗵𝗮𝗿𝗺𝗮𝗰𝗶𝗲, comment exprimons-nous généralement la concentration ?

Answer 2

Sciences : molarité
Pharmacie : pourcentage poids par volume (%w/v)

Question 3

Q1 : En pharmacie, on considère que l’équilibre de concentration d’un médicament est obtenu après ____ demi-vies (nombre).

Q2 : Le graphique dose-réponse mesure ___ de l’effet pharmacologique en fonction de la ___ du médicament

Answer 3

Q1 : 5 à 7

Q2 : l’intensité
dose

Question 4

Un nouveau médicament commercialisé Y™ a une demie-vie de 9 heures.

Après combien de temps pourrons-nous observer un équilibre de sa concentration plasmatique ?

Answer 4

45 heures

(9 x 5 = 45)

Question 5

Un nouveau médicament commercialisé Y™ a une demie-vie de 9 heures.
Un autre médicament UW™, compétiteur, a une demie-vie de 4 heures.

Lequel de ces deux médicaments prendra plus longtemps pour atteindre l’équilibre de sa concentration plasmatique ?

Answer 5

médicament Y

Il a une plus grande demie-vie, donc il faudra attendre plus longtemps.

Question 6

🛑 Prenons l’acétylcholine et la proprionylcholine, deux molécules, dans un graphique dose-réponse.

• La courbe de proprionylcholine est décalée sur la droite. Interpréter.

Answer 6

Il faut administrer beaucoup plus de proprionulcholine pour obtenir le même effet que l’acétylcholine.

Question 7

🛑Décrire le graphique dose-réponse.

• Axe des X : ???
• Axe des Y : ???
• Échelle : ???

Answer 7

• Axe des X : Dose (par rapport au poids du patient)
• Axe des Y :Pourcentage (%) de l’effet maximal
• Échelle : Logarithmique

Question 8

Q1 : Que signifie DE50 ?

Q2 : VF ? Plus un médicament a une DE50 élevé, 𝐩𝐥𝐮𝐬 il est puissant.

Answer 8

Q1 : Dose efficace 50 : Dose à laquelle on atteint 50% de l’effet maximal d’un médicament.

Q2 : FAUX
Plus un médx a une DE50 élevé, moins il sera puissant.

Question 9

🛑Les médicaments A, B et C sont disposés dans un même graphique dose-réponse.
Les 3 médicaments ont une courbe symétriques et superposables.
Le A est décalé gauche, le C est décalé droite et le B est intermédiaire.

• Que peut-on prédire de la DE50 du médx A ?
• Quel médicament a l’efficacité maximale la plus forte ?
• Quel médicament est le moins puissant ?

Answer 9

• Que peut-on prédire de la DE50 du médx A ?

Le médicament A aura la DE50 la plus 𝐟𝐚𝐢𝐛𝐥𝐞.

• Quel médicament a l’efficacité maximale la plus forte ?

Puisque leurs courbes sont symétriques et superposables, les médicaments ont tous les 3 la même efficacité maximale.

• Quel médicament est le moins puissant ?

Le médicament C sera le moins puissant, car étant le plus à droite, sa DE50 est la plus élevée. Ainsi, sa puissance sera la moins élevée.

Question 10

Q1 : Avec quoi s’exprime essentiellement la puissance relative ?

Q2 : Avec quoi s’exprime essentiellement l’efficacité ?

Answer 10

Q1 : DE50 ou CE50

Q2 : Efficacité maximale (Emax)

Question 11

Selon le graphique dose-réponse, la position des courbes selon ___ indique la puissance relative des différents médicaments.

a) l’ordonnée
b) l’abscisse

Answer 11

b) abscisse

Question 12

Classer ces 4 médicaments en ordre 𝐝é𝐜𝐫𝐨𝐢𝐬𝐬𝐚𝐧𝐭 de puissance analgésique.

• Hydromorphone
• Codéine
• Aspirine
• Morphine

Answer 12

1- Hydromorphone
2- Morphine
3- Codéine
4- Aspirine

Question 13

🛑Les médicaments A, B et C sont disposés dans un même graphique dose-réponse.
Les médicament A est la référence.

• À combien est fixée son efficacité relative ?

Answer 13

100%

Question 14

🛑Les médicaments A, B et C sont disposés dans un même graphique dose-réponse.
Les médicament A est la référence.
DE50-A : 0.02
DE50-B : 2

• Quelle est la puissance relative du médicament B ?

Answer 14

La puissance relative est de 1% car il faut administrer 100 fois plus de B pour obtenir le même effet.

Question 15

-Lequel de ces paramètres est le plus souvent important en clinique ?
-Lequel est un facteur moins important ?

a) Puissance relative
b) Efficacité maximale

Answer 15

Plus souvent important : Emax
Moins important : Puissance relative

Question 16

Q1 : La courbe de type quantale tout ou rien représente un mode ___.

Q2 : Pour quoi les courbes de type quantale sont-elles surtout utilisées en toxicologie ?

Answer 16

Q1 : binaire

Q2 : En toxicologie afin d’établir la dose létale 50

Question 17

Q1 : Qu’est-ce que la DE50 en réponse 𝐪𝐮𝐚𝐧𝐭𝐚𝐥𝐞?

Q2 : Qu’est-ce que la DE50 en réponse 𝐠𝐫𝐚𝐝𝐮é𝐞?

Answer 17

Q1 : Dose efficace chez 50% des individus exposés

Q2 : Dose qui cause 50% de l’effet maximal

Question 18

Q1 : VF ? Une expérience de toxicologie (DL) faite sur un mammifère nous permet d’estimer la DL sur l’homme.

Q2 : Pour quoi est utilisée la DL50 ?

Answer 18

FAUX
Une telle expérience chez l’animal peut ne pas être prédictible de l’effet chez l’homme.

Q2 : Permet d’exprimer la toxicité aiguë ainsi que pour classer et comparer la toxicité de médicaments

Question 19

Quelle est l’équation pour calculer l’efficacité d’un médicament ?

Answer 19

E = (Emax x C)
________
(C + EC50)

Question 20

Nommer les 4 types d’effets du médicament

Answer 20

• Effet thérapeutique
• Effet secondaire
• Effet indésirable
• Effet toxique (aïgu ou chronique)

Question 21

Q1 : QSJ ? Effet désiré du médicament

Q2 : QSJ ? Effet particulièrement indésirable du médicament et qui nécessite généralement une intervention

Answer 21

Effet thérapeutique

Q2 : Effet toxique

Question 22

L’effet indésirable se produit toujours dans des doses ___.

Un effet secondaire accompagne toujours un effet ___

La fenêtre thérapeutique est la zone entre la dose seuil de l’effet ___ et la dose seuil de l’effet ____ ou ____

Answer 22

thérapeutiques

thérapeutique

thérapeutique
toxique ou indésirable

Question 23

Q1 : QSJ ? Effet qui n’est pas voulu

Q2 : QSJ ? Effet autre qui peut être souhaité ou non

Answer 23

Effet indésirable

Q2 : Effet secondaire

Question 24

Dans quelle fenêtre se produit …

• l’effet thérapeutique : ???
• les effets toxiques : ???

Answer 24

• l’effet thérapeutique : Fenêtre thérapeutique
• les effets toxiques : Fenêtre toxique

Question 25

Q1 : QSJ ? Je suis un effet secondaire mais qui est néfaste

Q2 : Lorsqu’une fenêtre thérapeutique s’étrécie, il y a ____ de la dose seuil indésirable.

a) augmentation
b) diminution

Answer 25

Q1 : Effet indésirable

Q2 : b) diminution

Question 26

🛑Donner un exemple d’une maladie et de son traitement pharmaceutique qui est assujetti a un étrécissement de sa fenêtre thérapeutique.

Answer 26

Lévodopa (L-dopa) dans le traitement du Parkinson

Question 27

🛑Un nouveau médicament nommé Céphalodex© a un effet thérapeutique analgésique et un effet secondaire indésirable de nausées.
DE50-analgésie : 0.01 mg
DE50-nausées : 0.1 mg

• Quel est l’index thérapeutique ?

Answer 27

Si index = DE50 supérieure / DE50 inférieure …

Index = 0.1/0.01 = 10

Question 28

Donner 5 exemples de substances avec une fenêtre thérapeutique étroite.

Answer 28

• Phényotoïne
• Warfarine
• Insuline
• Digoxine
• Opioïdes