Cours 1 INTRODUCTION Ă LA PHARMACOLOGIE II Flashcards
complet
La dose est la quantité de médicaments nécessaires pour produire une ___ appropriée au niveau du site ___ menant à un effet biologique déterminé.
concentration
dâaction
Q1 : En đđ°đ¶đČđ»đ°đČđ, comment exprimons-nous gĂ©nĂ©ralement la concentration ?
Q2 : En đœđ”đźđżđșđźđ°đ¶đČ, comment exprimons-nous gĂ©nĂ©ralement la concentration ?
Sciences : molarité
Pharmacie : pourcentage poids par volume (%w/v)
Q1 : En pharmacie, on considĂšre que lâĂ©quilibre de concentration dâun mĂ©dicament est obtenu aprĂšs ____ demi-vies (nombre).
Q2 : Le graphique dose-rĂ©ponse mesure ___ de lâeffet pharmacologique en fonction de la ___ du mĂ©dicament
Q1 : 5 Ă 7
Q2 : lâintensitĂ©
dose
Un nouveau médicament commercialisé Y⹠a une demie-vie de 9 heures.
AprĂšs combien de temps pourrons-nous observer un Ă©quilibre de sa concentration plasmatique ?
45 heures
(9 x 5 = 45)
Un nouveau médicament commercialisé Y⹠a une demie-vie de 9 heures.
Un autre mĂ©dicament UWâą, compĂ©titeur, a une demie-vie de 4 heures.
Lequel de ces deux mĂ©dicaments prendra plus longtemps pour atteindre lâĂ©quilibre de sa concentration plasmatique ?
médicament Y
Il a une plus grande demie-vie, donc il faudra attendre plus longtemps.
đ Prenons lâacĂ©tylcholine et la proprionylcholine, deux molĂ©cules, dans un graphique dose-rĂ©ponse.
- La courbe de proprionylcholine est décalée sur la droite. Interpréter.
Il faut administrer beaucoup plus de proprionulcholine pour obtenir le mĂȘme effet que lâacĂ©tylcholine.
đDĂ©crire le graphique dose-rĂ©ponse.
- Axe des X : ???
- Axe des Y : ???
- Ăchelle : ???
- Axe des X : Dose (par rapport au poids du patient)
- Axe des Y :Pourcentage (%) de lâeffet maximal
- Ăchelle : Logarithmique
Q1 : Que signifie DE50 ?
Q2 : VF ? Plus un mĂ©dicament a une DE50 Ă©levĂ©, đ©đ„đźđŹ il est puissant.
Q1 : Dose efficace 50 : Dose Ă laquelle on atteint 50% de lâeffet maximal dâun mĂ©dicament.
Q2 : FAUX
Plus un médx a une DE50 élevé, moins il sera puissant.
đLes mĂ©dicaments A, B et C sont disposĂ©s dans un mĂȘme graphique dose-rĂ©ponse.
Les 3 médicaments ont une courbe symétriques et superposables.
Le A est décalé gauche, le C est décalé droite et le B est intermédiaire.
- Que peut-on prédire de la DE50 du médx A ?
- Quel mĂ©dicament a lâefficacitĂ© maximale la plus forte ?
- Quel médicament est le moins puissant ?
- Que peut-on prédire de la DE50 du médx A ?
Le mĂ©dicament A aura la DE50 la plus đđđąđđ„đ.
- Quel mĂ©dicament a lâefficacitĂ© maximale la plus forte ?
Puisque leurs courbes sont symĂ©triques et superposables, les mĂ©dicaments ont tous les 3 la mĂȘme efficacitĂ© maximale.
- Quel médicament est le moins puissant ?
Le médicament C sera le moins puissant, car étant le plus à droite, sa DE50 est la plus élevée. Ainsi, sa puissance sera la moins élevée.
Q1 : Avec quoi sâexprime essentiellement la puissance relative ?
Q2 : Avec quoi sâexprime essentiellement lâefficacitĂ© ?
Q1 : DE50 ou CE50
Q2 : Efficacité maximale (Emax)
Selon le graphique dose-réponse, la position des courbes selon ___ indique la puissance relative des différents médicaments.
a) lâordonnĂ©e
b) lâabscisse
b) abscisse
Classer ces 4 mĂ©dicaments en ordre đĂ©đđ«đšđąđŹđŹđđ§đ de puissance analgĂ©sique.
- Hydromorphone
- Codéine
- Aspirine
- Morphine
1- Hydromorphone
2- Morphine
3- Codéine
4- Aspirine
đLes mĂ©dicaments A, B et C sont disposĂ©s dans un mĂȘme graphique dose-rĂ©ponse.
Les médicament A est la référence.
- à combien est fixée son efficacité relative ?
100%
đLes mĂ©dicaments A, B et C sont disposĂ©s dans un mĂȘme graphique dose-rĂ©ponse.
Les médicament A est la référence.
DE50-A : 0.02
DE50-B : 2
- Quelle est la puissance relative du médicament B ?
La puissance relative est de 1% car il faut administrer 100 fois plus de B pour obtenir le mĂȘme effet.
-Lequel de ces paramĂštres est le plus souvent important en clinique ?
-Lequel est un facteur moins important ?
a) Puissance relative
b) Efficacité maximale
Plus souvent important : Emax
Moins important : Puissance relative
Q1 : La courbe de type quantale tout ou rien représente un mode ___.
Q2 : Pour quoi les courbes de type quantale sont-elles surtout utilisées en toxicologie ?
Q1 : binaire
Q2 : En toxicologie afin dâĂ©tablir la dose lĂ©tale 50
Q1 : Quâest-ce que la DE50 en rĂ©ponse đȘđźđđ§đđđ„đ?
Q2 : Quâest-ce que la DE50 en rĂ©ponse đ đ«đđđźĂ©đ?
Q1 : Dose efficace chez 50% des individus exposés
Q2 : Dose qui cause 50% de lâeffet maximal
Q1 : VF ? Une expĂ©rience de toxicologie (DL) faite sur un mammifĂšre nous permet dâestimer la DL sur lâhomme.
Q2 : Pour quoi est utilisée la DL50 ?
FAUX
Une telle expĂ©rience chez lâanimal peut ne pas ĂȘtre prĂ©dictible de lâeffet chez lâhomme.
Q2 : Permet dâexprimer la toxicitĂ© aiguĂ« ainsi que pour classer et comparer la toxicitĂ© de mĂ©dicaments
Quelle est lâĂ©quation pour calculer lâefficacitĂ© dâun mĂ©dicament ?
E = (Emax x C)
________
(C + EC50)
Nommer les 4 types dâeffets du mĂ©dicament
⹠Effet thérapeutique
âą Effet secondaire
⹠Effet indésirable
âą Effet toxique (aĂŻgu ou chronique)
Q1 : QSJ ? Effet désiré du médicament
Q2 : QSJ ? Effet particuliÚrement indésirable du médicament et qui nécessite généralement une intervention
Effet thérapeutique
Q2 : Effet toxique
Lâeffet indĂ©sirable se produit toujours dans des doses ___.
Un effet secondaire accompagne toujours un effet ___
La fenĂȘtre thĂ©rapeutique est la zone entre la dose seuil de lâeffet ___ et la dose seuil de lâeffet ____ ou ____
thérapeutiques
thérapeutique
thérapeutique
toxique ou indésirable
Q1 : QSJ ? Effet qui nâest pas voulu
Q2 : QSJ ? Effet autre qui peut ĂȘtre souhaitĂ© ou non
Effet indésirable
Q2 : Effet secondaire
Dans quelle fenĂȘtre se produit âŠ
- lâeffet thĂ©rapeutique : ???
- les effets toxiques : ???
- lâeffet thĂ©rapeutique : FenĂȘtre thĂ©rapeutique
- les effets toxiques : FenĂȘtre toxique
Q1 : QSJ ? Je suis un effet secondaire mais qui est néfaste
Q2 : Lorsquâune fenĂȘtre thĂ©rapeutique sâĂ©trĂ©cie, il y a ____ de la dose seuil indĂ©sirable.
a) augmentation
b) diminution
Q1 : Effet indésirable
Q2 : b) diminution
đDonner un exemple dâune maladie et de son traitement pharmaceutique qui est assujetti a un Ă©trĂ©cissement de sa fenĂȘtre thĂ©rapeutique.
LĂ©vodopa (L-dopa) dans le traitement du Parkinson
đUn nouveau mĂ©dicament nommĂ© CĂ©phalodex© a un effet thĂ©rapeutique analgĂ©sique et un effet secondaire indĂ©sirable de nausĂ©es.
DE50-analgésie : 0.01 mg
DE50-nausées : 0.1 mg
- Quel est lâindex thĂ©rapeutique ?
Si index = DE50 supĂ©rieure / DE50 infĂ©rieure âŠ
Index = 0.1/0.01 = 10
Donner 5 exemples de substances avec une fenĂȘtre thĂ©rapeutique Ă©troite.
- Phényotoïne
- Warfarine
- Insuline
- Digoxine
- OpioĂŻdes